Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:БикалутамидБикалутамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Андроблок®
    таблетки внутрь 
  • Балутар®
    таблетки внутрь 
    ТАД Фарма ГмбХ     Германия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    БИОКАД, ЗАО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    БИОКАД, ЗАО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Гриндекс
    таблетки внутрь 
    ГРИНДЕКС, АО     Латвия
  • Бикалутамид Каби
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Канон
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Сандоз®
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Бикалутамид-Сигардис
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид-Тева
    таблетки внутрь 
  • Бикалутера
    таблетки внутрь 
  • Бикалутера
    таблетки внутрь 
  • Бикана®
    таблетки внутрь 
    НАТИВА, ООО     Россия
  • Бикапрост®
    таблетки внутрь 
  • Билумид®
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • Билумид®
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • Калумид®
    таблетки внутрь 
  • Калумид®
    таблетки внутрь 
  • Касодекс®
    таблетки внутрь 
    АстраЗенека ЮК Лтд     Великобритания
  • Касодекс®
    таблетки внутрь 
    АстраЗенека ЮК Лтд     Великобритания
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    активное вещество: бикалутамид 50 мг;

    вспомогательные вещества: гипромеллоза-3Рс 50 мг, натрия лаурилсульфат 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 211 мг, кросповидон 35 мг, лактозы моногидрат 40 мг, магния стеарат 4 мг;

    состав оболочки: опадрай белый OY-58900 (гипромеллоза- 5сР 62,5%, титана диоксид 31,25%, макрогол 6,25%) 12 мг.

    Описание:

    Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "R" на одной стороне и "573" на другой стороне.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - антиандроген
    АТХ:  

    L.02.B.B.03   Бикалутамид

    Фармакодинамика:

    Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Связываясь с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. При этом не активирует экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

    При ежедневном применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг, для лечения пациентов с локализованным (критерии Т1-Т2, N0 или NX, М0) или местнораспространенным (критерии Т3-Т4, любой N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы, снижается риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33%, в период наблюдения до 2 лет. Вместе с тем, эффективность бикалутамида, в отношении показателей выживаемости, ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

    У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию "синдрома отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

    Распределение

    При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

    При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается, примерно, в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения (T1/2), что позволяет принимать бикалутамид 1 раз/сут.

    Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%).

    Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших бикалутамид 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг.

    Метаболизм

    Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

    Выведение

    Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т1/2 последнего около 7 дней.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.

    Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

    У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

    Показания:

    - Распространенный рак предстательной железы (бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией);

    - местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в дозе 150 мг, в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

    - местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы (бикалутамид в дозе 150 мг) в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    - одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда;

    - детский возраст;

    - женский пол.

    С осторожностью:

    - Нарушение функции печени;

    - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Способ применения и дозы:

    При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Бикапрост® необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

    При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки.

    Бикапрост следует принимать продолжительно, как минимум, в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

    В особых клинических случаях

    Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

    Пациентам с легким нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

    Побочные эффекты:

    Бикалутамид хорошо переносится большинством больных и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение артериального давления.

    Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха; очень редко - нарушение функции печени.

    Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность; редко - депрессия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

    Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно, в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез, гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.

    Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки; редко - гематурия.

    Прочие: часто - астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, "приливы" крови к лицу.

    Передозировка:

    Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

    Взаимодействие:

    Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

    Увеличивает площадь под фармакокинетической кривой (AUC) мидазолама на 80%.

    Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

    Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, блокаторами медленных кальциевых каналов, лекарственными средствами, угнетающими микросомальное окисление (в том числе циметидином, кетоконазолом).

    Особые указания:

    При совместном приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

    Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

    Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза.

    В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.

    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

    Упаковка:

    По 7 таблеток в ПВДХ/ПВХ/алюминиевый блистер. По 4 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

    По 10 таблеток в ПВДХ/ПВХ/алюминиевый блистер. По 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в пачку картонную.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-001563
    Дата регистрации:05.03.2012
    Дата аннулирования:2017-03-05
    Владелец Регистрационного удостоверения:Доктор Редди'с Лабораторис Лтд.Доктор Редди'с Лабораторис Лтд. Индия
    Производитель:  
    Представительство:  Д-Р РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД. Д-Р РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД. Индия
    Дата обновления информации:  22.11.2015
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх