Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:БикалутамидБикалутамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Андроблок®
    таблетки внутрь 
  • Балутар®
    таблетки внутрь 
    ТАД Фарма ГмбХ     Германия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    БИОКАД, ЗАО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    БИОКАД, ЗАО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Гриндекс
    таблетки внутрь 
    ГРИНДЕКС, АО     Латвия
  • Бикалутамид Каби
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Канон
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Сандоз®
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Бикалутамид-Сигардис
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид-Тева
    таблетки внутрь 
  • Бикалутера
    таблетки внутрь 
  • Бикалутера
    таблетки внутрь 
  • Бикана®
    таблетки внутрь 
    НАТИВА, ООО     Россия
  • Бикапрост®
    таблетки внутрь 
  • Билумид®
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • Билумид®
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • Калумид®
    таблетки внутрь 
  • Калумид®
    таблетки внутрь 
  • Касодекс®
    таблетки внутрь 
    АстраЗенека ЮК Лтд     Великобритания
  • Касодекс®
    таблетки внутрь 
    АстраЗенека ЮК Лтд     Великобритания
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    активное вещество: бикалутамид 50 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол-3000, тальк).

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белые или почти белые.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - антиандроген
    АТХ:  

    L.02.B.B.03   Бикалутамид

    Фармакодинамика:

    Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

    У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

    (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней.

    При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

    При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)- энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

    На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

    Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

    Показания:

    - Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;

    - местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

    - местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;

    - одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

    - бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

    С осторожностью:Нарушение функции печени.
    Способ применения и дозы:

    Взрослые и пожилые мужчины:

    При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Бикалутерой необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

    При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутеру следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

    Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

    Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Бикалутеры.

    Побочные эффекты:

    Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

    - очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, “приливы” жара;

    - часто (≥1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе;

    - редко (≥0,1% - <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;

    - очень редко (≥0,01% - <0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

    При одновременном применении Бикалутеры и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

    Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

    Со стороны дыхательной системы: одышка

    Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

    Со стороны кроветворной системы: анемия.

    Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

    Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

    Передозировка:

    Случаи передозировки у человека не описаны.

    Специфического антидота не существует.

    Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

    Взаимодействие:

    Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

    Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%.

    Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

    Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирование или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

    Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

    Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

    Особые указания:

    Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения Бикалутерой.

    В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.

    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бикалутерой.

    При назначении Бикалутеры пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

    Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутеры 50 мг содержит 51 мг моногидрата лактозы.

    Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (СYР 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении Бикалутеры с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3А4.

    Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Бикалутамид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистере из ПВХ/Ал. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    По 15 таблеток в блистере из ПВХ/Ал. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    По 14 таблеток в блистере из ПВХ/Ал. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре 15-30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-005847/08
    Дата регистрации:23.07.2008
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Владелец Регистрационного удостоверения:Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.АЛаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А Аргентина
    Производитель:  
    Представительство:  ГЕНФА МЕДИКА С.А.ГЕНФА МЕДИКА С.А.Швейцария
    Дата обновления информации:  25.01.2017
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх