Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:БикалутамидБикалутамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Андроблок®
    таблетки внутрь 
  • Балутар®
    таблетки внутрь 
    ТАД Фарма ГмбХ     Германия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    БИОКАД, ЗАО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    БИОКАД, ЗАО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Гриндекс
    таблетки внутрь 
    ГРИНДЕКС, АО     Латвия
  • Бикалутамид Каби
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Канон
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Сандоз®
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Бикалутамид-Сигардис
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид-Тева
    таблетки внутрь 
  • Бикалутера
    таблетки внутрь 
  • Бикалутера
    таблетки внутрь 
  • Бикана®
    таблетки внутрь 
    НАТИВА, ООО     Россия
  • Бикапрост®
    таблетки внутрь 
  • Билумид®
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • Билумид®
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • Калумид®
    таблетки внутрь 
  • Калумид®
    таблетки внутрь 
  • Касодекс®
    таблетки внутрь 
    АстраЗенека ЮК Лтд     Великобритания
  • Касодекс®
    таблетки внутрь 
    АстраЗенека ЮК Лтд     Великобритания
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка содержит:

    Активное вещество:

    Бикалутамид

    50,00 мг

    Вспомогательные вещества:

    Лактозы моногидрат

    88,93 мг

    Натрия карбоксиметилкрахмал

    5,00 мг

    Кремния диоксид коллоидный

    0,45 мг

    Повидон

    4,50 мг

    Магния стеарат

    1,12 мг

    Оболочка:

    Опадрай белый (Y-1-7000):

    3,75 мг

    - гипромеллоза 5 сР

    2,344 мг

    - титана диоксид

    1,172 мг

    - макрогол-400

    0,234 мг

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой DB01 на одной стороне и гладкие с другой стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - антиандроген
    АТХ:  

    L.02.B.B.03   Бикалутамид

    Фармакодинамика:

    Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат - конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

    Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, М0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.

    Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

    У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы - 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. ТСmах (R)-энантиомера- 31,3 ч, (R)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т1/2 последнего - около 7 дней.

    При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут Css (R)-энантиомера в плазме - 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

    Показания:

    Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС неэффективны или неприемлемы).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.

    С осторожностью:

    Печеночная недостаточность.

    Способ применения и дозы:

    При распространенном раке предстательной железы - внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.

    При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) - по 150 мг/сут однократно.

    Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.

    У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

    Побочные эффекты:

    Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД.

    Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха; очень редко - нарушение функции печени.

    Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность; редко - депрессия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

    Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.

    Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко - гематурия.

    Прочие: часто - астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение, либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, "приливы" крови к лицу.

    Передозировка:

    Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

    Взаимодействие:

    Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

    Увеличивает AUC мидазолама на 80%.

    Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

    Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).

    Особые указания:

    При совместном приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

    Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

    Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза. В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием.

    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращений лечения.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

    Упаковка:

    По 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.

    По 2, 3, 4, 5 или 6 блистеров по 10 таблеток и по 2 или 4 блистера по 14 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-000625
    Дата регистрации:21.09.2011
    Дата аннулирования:2016-09-21
    Владелец Регистрационного удостоверения:Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХФрезениус Каби Дойчланд ГмбХ Германия
    Производитель:  
    Представительство:  ФРЕЗЕНИУС КАБИ ДОЙЧЛАНД ГмбХ ФРЕЗЕНИУС КАБИ ДОЙЧЛАНД ГмбХ Германия
    Дата обновления информации:  21.11.2015
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх