Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillin sodium)

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество: Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) - 500000 ЕД и 1000000 ЕД (299,4 мг, 598,8 мг).

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., класса Spirochaetes. He активен в отношении большинства грамот­рицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., вирусов, про­стейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудите­лями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевы­водящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарла­тина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов, заболевания глаз (ост­рый конъюнктивит, язва роговицы и др.); гонорея, сифилис.

Гиперчувствительность, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почеч­ная недостаточность.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкож­но, местно.

Внутривенно и внутримышечно: при среднетяжелом течении заболевания (инфек­ции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих пу­тей, инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн. ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД/сут.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50-100 тыс. ЕД/кг, старше 1 года - 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс. ЕД/кг, по "жизненным" показани­ям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения: внутримышечно - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекция­ми.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.

В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл, детям - 2-5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется вода для инъекций, или 0,9 % раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

При заболеваниях глаз назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовленным.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного, 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллирован­ной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести те­чения заболевания - 7-10 дней.

Способ приготовления растворов

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (ново­каина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться по­мутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаи­на, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия,хлорида и вводят _t медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60- 80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 0,25-0,5 % раствора про­каина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1 млн. ЕД в 5-10 мл соответственно.

Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе на­трия хлорида или в воде для инъекций: взрослым - 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно; детям - 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл соответственно.

Глазные капли следует готовить ex tempore: содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл соответственно.

Ушные капли и капли в нос: содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-50 мл, 1 млн. ЕД в 10-100 мл соответственно.

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) - лихорадка, озноб, повышенное потоотделе­ние, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокар­да, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).

Лечение симптоматическое.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микро­флору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образует­ся парааминобензойная кислота.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестеро­идные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повы­шают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов, деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 500000 ЕД и 1000000 ЕД действующего вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачка­ми алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмас­совыми крышками.

1, 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из карто­на.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.