Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

Действующее вещество:БензилпенициллинБензилпенициллин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Бензилпенициллин
    порошок для инъекций
  • Бензилпенициллин
    порошок в/м; в/в
  • Бензилпенициллин
    порошок для инъекций
  • Бензилпенициллин
    порошок для инъекций
  • ,
    ,
  • Бензилпенициллина натриевая соль
    порошок местно; для инъекций
  • Бензилпенициллина натриевая соль
    порошок для инъекций; местно
  • Бициллин®-5
    порошок в/м
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для инъекций
    Состав:

    1 флакон содержит:

    Действующее вещество:

    Бензилпенициллин натрия - 500000 ЕЛ, 1000000 ЕД (в пересчете на действующее вещество - 0,3 г; 0,6 г).

    Описание:

    Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным за­пахом.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик - пенициллин биосинтетический
    АТХ:  

    J01CE01   Бензилпенициллин

    Фармакодинамика:

    Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафило­кокков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина.

    Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших.

    Фармакокинетика:

    Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты; при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) - 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч. и более.

    Показания:

    Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями:

    - внебольничная пневмония;

    - эмпиема плевры;

    - бронхит;

    - септический эндокардит (острый и подострый);

    - раневая инфекция;

    - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

    - гнойный плеврит;

    - перитонит;

    - сепсис;

    - остеомиелит;

    - инфекции лор-органов;

    - менингит;

    - дифтерия;

    - скарлатина;

    - гонорея;

    - сифилис;

    - сибирская язва;

    - актиномикоз легких;

    - инфекции моче- и желчевыводящих путей.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к бензилпенициллину, препаратам из группы пенициллинов и другим бета-лактамным антибиотикам
    (например, цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).

    При использовании в качестве растворителя прокаина:

    - гиперчувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);

    - детский возраст до 12 лет.

    С осторожностью:

    - Беременность

    - Тяжелая печеночная недостаточность

    - Почечная недостаточность

    - Аллергические заболевания (в том числе бронхиальная астма, поллиноз)

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Препарат вводят внутримышечно, в полости (брюшную, плевральную и др.) или подкожно.

    В полости препарат вводят только в условиях стационара!

    Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести (верхних и нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекциях мягких тканей и др.) вводят 4 000 000-6 000 000 ЕД в сутки за 4 введения; при тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки.

    Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше года 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно С увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4-6 раз в сутки.

    Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.

    В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор препарата взрослым вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в мл, детям - 2 000-5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

    Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести заболевания - 7-10 дней.

    Инструкция по использованию препарата:

    Способ приготовления растворов

    Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора прокаина. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

    Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 0,25-0,5 % растворе прокаина: 500 000 ЕД в 2,5-5 мл, 1 000 000 ЕД в 5-10 мл соответственно.

    Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым - 500 000 ЕД в 25-50 мл, 1 000 000 ЕД в 50-100 мл соответственно; детям - 500 000 ЕД в 100-250 мл, 1 000 000 - в 200-500 мл соответственно.

    Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

    Побочные эффекты:

    Инфекции и инвазии: суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами (см. раздел «Особые указания»).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, нарушения с свертывания крови, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел «Особые указания»).

    Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия, анафилаксия или анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны желудочнокишечного тракта); у пациентов с сопутствующими дерматомикозами могут развиваться парааллергические реакции (из-за сходства антигенов пенициллинов и метаболитов дерматофитов); сывороточная болезнь, реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Особые указания»).

    Желудочно-кишечные нарушения: стоматит, глоссит, черный волосатый язык, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, диарея, вызванная Clostridium difficile (см. раздел «Особые указания»).

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестаз.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: пемфигоид.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: альбуминурия, цилиндрурия, гематурия. Олигурия или анурия, которые редко возникают при терапии высокими дозами пенициллина, обычно исчезают в течение 48 часов после прекращения лечения. Диурез также можно стимулировать 10 % раствором маннитола.

    Общие нарушения и реакции в месте введения: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения, тяжелые местные реакции при внутримышечном введении грудным детям.

    Описание отдельных нежелательных реакций

    При лечении бета-лактамными антибиотиками, включая пенициллины, сообщалось о тяжелых кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой острый генерализованный экзантематозный пустуллез (ОГЭП) (см. раздел «Особые указания»).

    При применении в качестве растворителя прокаина возможно возникновение связанных с ним нежелательных реакций.

    Передозировка:

    Симптомы: судороги, нарушение сознания.

    Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
    Взаимодействие:

    Совместное применение не рекомендуется

    Так как производные пенициллина действуют только на делящиеся микробные клетки, препарат не следует комбинировать с бактериостатическими антибактериальными препаратами (например, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины).

    Комбинации с другими антибактериальными препаратами возможны только в случае, если можно ожидать синергического, или хотя бы аддитивного действия комбинации препаратов.

    Во избежание нежелательного фармацевтического взаимодействия не следует вводить препарат в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

    Комбинации, которые следует применять с осторожностью

    При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), пробенецидом, аллопуринолом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

    Применение пробенецида приводит к торможению канальцевой секреции бензилпенициллина, в результате чего происходит увеличение концентрации последнего в сыворотке крови и периода его полувыведения. Кроме того, пробенецид ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, поэтому одновременный прием пробенецида в еще большей степени снижает проникновение бензилпенициллина в ткани мозга.

    Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может усилить их свойства (как антагонистов витамина К) и увеличить риск развития кровотечений. Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО), при этом должна осуществляться коррекция дозы антагониста витамина К как во время, так и после окончания лечения препаратом.

    При совместном применении с дигоксином значительно возрастает риск развития брадикардии.

    Уменьшает экскрецию метотрексата, следствием чего может явиться повышение его токсичности.

    При применении в качестве растворителя прокаина следует учитывать связанные с ним лекарственные взаимодействия.

    Особые указания:

    Перед началом терапии следует провести тщательный сбор анамнеза на предмет возможной сенсибилизации к пенициллинам и/или другим беталактамным антибиотикам. При лечении препаратом могут наблюдаться тяжелые (вплоть до развития анафилактического шока) и иногда фатальные аллергические реакции. Пациента следует проинформировать о возможных симптомах аллергии и о необходимости немедленно информировать врача об их возникновении. В случае появления аллергических реакций лечение препаратом следует немедленно прекратить и при необходимости назначить симптоматическую терапию.

    В 5-10 % случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано применение пенициллинов.

    Следует соблюдать особую осторожность в отношении следующих групп пациентов:

    - пациенты с бронхиальной астмой, кожными аллергическими высыпаниями имеют повышенный риск реакций гиперчувствительности. Такие пациенты должны оставаться под наблюдением врача, как минимум, в течение 30 мин после инъекции препарата. В случае возникновения аллергических реакций препарат должен быть отменен, при необходимости показано проведение симптоматической и/или противошоковой терапии;

    - пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью;

    - пациенты с сопутствующими дерматомикозами (возможно развитие парааллергических реакций).

    Руководствуясь общими принципами, за пациентами, подверженными развитию реакций гиперчувствительности, по возможности необходимо установить медицинское наблюдение минимум в течение получаса после введения антибиотика, так как тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа могут возникать даже после первого введения препарата. При лечении бета-лактамными антибиотиками (в том числе пенициллинами) сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственную реакцию с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром) и острый генерализованный экзантематозный пустуллез (ОГЭП).

    При внутримышечном введении детям грудного возраста могут возникать тяжелые местные реакции. По возможности, следует проводить внутривенную терапию другими препаратами бензилпенициллина.

    Сообщалось о редких случаях удлинения протромбинового времени у пациентов, получающих пенициллины. При одновременном применении антикоагулянтов следует проводить соответствующий мониторинг, может потребоваться коррекция дозы перорального антикоагулянта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    При терапии сифилиса, вследствие массивного лизиса бактерий и высвобождения эндотоксинов, может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, другие общие и локальные симптомы). По прошествии 212 часов после введения препарата могут возникнуть головная боль, потливость, озноб, миалгия, артралгия, тошнота, тахикардия, повышение и последующее снижение артериального давления. Эти симптомы проходят через 10-12 часов. Пациент должен быть проинформирован о том, что эти реакции являются обычными транзиторными осложнениями лечения
    С антибиотиками. В случае возникновения реакции Яриша-Герксгеймера должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия для устранения или снижения выраженности ее симптомов.

    Препарат нельзя вводить эндолюмбально.

    У пациентов с сахарным диабетом, вследствие нарушения периферического кровообращения, возможно замедление абсорбции препарата в системный кровоток.

    Следует проводить периодический контроль функции почек и картины периферической крови при длительном применении препарата (более 5 дней).
    При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии следует выполнить темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение серологических исследований. В случае врожденного сифилиса также следует исследовать спинномозговую жидкость (СМЖ). Если вовлечение ЦНС (нейросифилис) не может быть исключено, следует использовать другие препараты пенициллина, лучше проникающие в СМЖ.

    При тяжелых гнойно-воспалительных заболеваниях (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит, перитонит) требуются препараты, создающие более высокую концентрацию бензилпенициллина в плазме крови. Следует использовать водорастворимые соли бензилпенициллина.

    В случае возникновения тяжелой, стойкой диареи следует заподозрить псевдомембранозный колит (возможные симптомы водянистый стул с примесями крови/слизи, тенезмы, диффузная спастическая боль в животе, лихорадка). Данное состояние может быть жизнеугрожающим, терапия препаратом должна быть немедленно отменена, назначена соответствующая терапия, основанная на чувствительности выявленного патогена (например, ванкомицин внутрь 250 мг 4 раза в сутки). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

    В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином применять витамины группы В и витамин С. В случае подозрения на развитие грибковой инфекции показано применение противогрибковых лекарственных препаратов.

    Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

    Возможность появления резистентных штаммов возбудителей следует учитывать при долговременном лечении. В случае возникновения вторичных инфекций (суперинфекций) следует принять соответствующие меры.

    Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований

    - У пациентов, получающих бензилпенициллин, наблюдается положительная прямая реакция Кумбса. После отмены пенициллина прямой антиглобулиновый тест может оставаться положительным в течение 6-8 недель.

    - Определение белков мочи с помощью преципитатных методов (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метода Фолина-Чокальтеу или биуретовым методом может привести к ложноположительным результатам. Таким образом, белок в моче необходимо определять другими методами.

    - Определение аминокислот в моче с помощью нингидринового метода может также привести к ложноположительным результатам.

    - Пенициллины связываются с альбуминами. При электрофорезе при определении содержания альбумина может наблюдаться ошибочная бисальбуминемия.

    - При терапии бензилпенициллином неферментативное определение глюкозы и уробилиногена в моче может приводить к ложноположительным результатам.

    - При лечении бензилпенициллином могут наблюдаться повышенные значения 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче. С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением выделительной функции почек, поскольку существует риск возникновения гипонатриемии. При применении препарата рекомендуется контролировать функцию почек.

    Данный препарат содержит 0,02 мг натрия на 500 000 ЕД бензилпенициллина натрия; 0,04 мг натрия на 1 000 000 ЕД бензилпенициллина натрия, что необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенци­ально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500000 ЕД и 1000000 ЕД.
    Упаковка:

    По 500000 ЕД и 1000000 ЕД действующего вещества во флаконы бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, герметично укупоренные резиновой пробкой, обжатые алюминиевыми колпачками или комбинированными.

    По 1, 5 или 10 флаконов укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению или по 50 флаконов с приложением равного количества инструкций по медицинскому применению укладывают в коробку из картона (для стационаров).

    Условия хранения:

    При температуре не выше 20 оС в оригинальной упаковке (пачке/коробке).

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:3 года.
    Не применять по истечении срока годности.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:Р N001578/01
    Дата регистрации:2008-06-16
    Дата переоформления:2022-08-11
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-12-22
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх