Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:БикалутамидБикалутамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Андроблок®
    таблетки внутрь 
  • Балутар®
    таблетки внутрь 
    ТАД Фарма ГмбХ     Германия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    БИОКАД, ЗАО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
    БИОКАД, ЗАО     Россия
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Гриндекс
    таблетки внутрь 
    ГРИНДЕКС, АО     Латвия
  • Бикалутамид Каби
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Канон
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид Сандоз®
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Бикалутамид-Сигардис
    таблетки внутрь 
  • Бикалутамид-Тева
    таблетки внутрь 
  • Бикалутера
    таблетки внутрь 
  • Бикалутера
    таблетки внутрь 
  • Бикана®
    таблетки внутрь 
    НАТИВА, ООО     Россия
  • Бикапрост®
    таблетки внутрь 
  • Билумид®
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • Билумид®
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • Калумид®
    таблетки внутрь 
  • Калумид®
    таблетки внутрь 
  • Касодекс®
    таблетки внутрь 
    АстраЗенека ЮК Лтд     Великобритания
  • Касодекс®
    таблетки внутрь 
    АстраЗенека ЮК Лтд     Великобритания
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    Активное вещество:

    50 мг

    150 мг

    Бикалутамид

    50,0 мг

    150,0 мг

    Вспомогательные вещества:

    Лактозы моногидрат

    62,7 мг

    188,0 мг

    Повидон К-25

    5,0 мг

    15,0 мг

    Карбоксиметилкрахмал натрия(тип А)

    7,5 мг

    22,5 мг

    Магния стеарат

    1,5 мг

    4,5 мг

    Оболочка пленочная:

    Опадрай ОY-S-9622*белый

    3,0 мг

    8,0 мг

    * Опадрай OY-S-9622 белый состоит:





    Гипромеллоза

    2,57 мг

    6,85 мг

    Титана диоксид

    0,28 мг

    0,74 мг

    Пропиленгликоль

    0,15 мг

    0,41 мг

    Описание:

    Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

    Таблетки 150 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской.

    Фармакотерапевтическая группа:противоопухолевое средство - антиандроген
    АТХ:  

    L.02.B.B.03   Бикалутамид

    Фармакодинамика:

    Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера и не обладает другой эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет андрогенную активность. Результатом этого является регресс опухолей предстательной железы. Прекращение применения бикалутамида у части пациентов может привести к развитию клинического синдрома "отмены" антиандрогенов.

    При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазирования в кости.

    При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (радикальная простатэктомия, лучевая терапия).

    Увеличена продолжительность жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы на фоне терапии бикалутамидом в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

    Фармакокинетика:

    Бикалутамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Пища не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата.

    (S)-энантиомер выводится быстрее, чем (R)-энантиомер. Период полувыведения (Т1/2) (R)-энантиомера из плазмы крови составляет около 1 недели.

    При длительном применении бикалутамида максимальная концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз, вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

    При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При применении бикалутамида в дозе 150 мг/сут равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет 22 мкг/мл. Благодаря длительному Т1/2, равновесная концентрация достигается примерно через 1 месяц после начала терапии. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста и не меняется при нарушении функции почек, легкой или средней степени нарушений функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелым нарушением функции печени выведение (R)-энантиомера из плазмы крови замедляется.

    Бикалутамид тесно связывается с белками плазмы крови (рацемическая смесь - 96%, (R)-энантиомер - более 99%) и активно метаболизируется (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равной степени.

    В клиническом исследовании средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших бикалутамид 150 мг/сут, составляла 4,9 мкг/мл.

    Показания:

    Для дозы 50 мг:

    - Лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.

    Для дозы 150 мг:

    - Лечение местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией.

    - Лечение местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.

    Противопоказания:
    - Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
    - одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
    - препарат Балутар® не применяется у женщин и детей.

    С осторожностью:

    Нарушение функции печени, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Балутар® содержит лактозу).

    Беременность и лактация:

    Препарат Балутар® не применяется у женщин, предназначен только для мужчин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в сутки, запить достаточным количеством жидкости.

    Взрослые мужчины (в том числе пожилого возраста)

    При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки.

    Лечение препаратом Балутар® следует начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

    При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Препарат Балутар® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

    Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

    Нарушение функции печени: пациентам с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция препарата Балутар®.

    Побочные эффекты:

    Препарат Балутар® в целом обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за развившихся побочных эффектов.

    Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

    очень часто - >1/10

    часто - от >1/100 до <1/10

    нечасто - от >1/1000 до <1/100

    редко - от >1/10000 до <1/1000

    очень редко - <1/10000

    частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.

    Побочные эффекты представлены в соответствии с Классификацией Med-DRA

    За исключением отдельно оговоренных случаев частота побочных эффектов указана по результатам клинических исследований монотерапии препаратом Балутар® в дозе 150 мг местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0; Т1-Т2, N+, М0).

    Классификация по Med-DRA

    Частота развития побочных эффектов

    Побочный эффект

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    Часто

    Анемия

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    Нечасто:

    Реакции

    гиперчувствительности,

    включая

    ангионевротический отек и крапивницу;

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

    Часто

    Снижение аппетита;

    Нарушения психики:

    Часто

    Снижение либидо, депрессия;

    Нарушения со стороны нервной системы:

    Часто

    Головокружение, сонливость;

    Нарушения со стороны сердца:

    Часто

    Инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом)**, сердечная недостаточность* *;

    Нарушения со стороны сосудов:

    Часто:

    Ощущение "приливов";

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    Нечасто:

    Интерстициальные заболевания легких (сообщалось о случаях с фатальным исходом);

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    Часто:

    Боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, тошнота;

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    Часто:

    Гепатотоксичность*, желтуха*, повышение активности "печеночных" трансаминаз*;

    Редко:

    Печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*;

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    Очень часто:

    Кожная сыпь;

    Часто:

    Кожный зуд, сухость кожи, гирсутизм/восстановление роста волос, алопеция;

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    Часто:

    Гематурия;

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

    Очень часто:

    Гинекомастия, болезненность грудных желез;

    Часто:

    Эректильная дисфункция;

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    Очень часто

    Астения

    Часто

    Боль в груди, отеки;

    Лабораторные и инструментальные данные:

    Часто

    Снижение массы тела.

    *Транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьезные, носили транзиторный (преходящий) характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. В очень редких случаях описано развитие печеночной недостаточности, однако причинно-следственная связь с применением бикалутамида не установлена.

    **Наблюдались при лечении рака предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ. Риск развития увеличивался при одновременном применении бикалутамида в дозе 50 мг с аналогом ГнРГ. В случае применения бикалутамида в дозе 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы увеличение частоты развития не было очевидным.

    Побочные эффекты, которые наблюдались при одновременном применении бикалутамида в дозе 50 мг и аналогов ГнРГ:

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    очень часто: анемия;

    очень редко: тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

    часто: сахарный диабет, увеличение массы тела; нечасто: анорексия, снижение массы тела, гипергликемия.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    очень часто: снижение либидо;

    часто: головокружение, бессонница; нечасто: сонливость.

    Нарушения со стороны сердца:

    очень редко: стенокардия, нарушение проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT на ЭКГ, аритмии и неспецифические изменения на ЭКГ.

    Нарушение со стороны сосудов:

    очень часто: ощущение "приливов";

    часто: артериальная гипертензия.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    очень часто: одышка.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    очень часто: боль в животе, диарея, запор, тошнота;

    часто: рвота, повышение активности щелочной фосфатазы;

    нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    часто: кожная сыпь, гирсутизм, повышенная потливость;

    нечасто: алопеция.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    очень часто: гематурия, никтурия.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

    очень часто: эректильная дисфункция, импотенция.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    очень часто: астения, инфекции;

    очень часто: общая боль, боль в области таза, боль в спине;

    очень часто: периферические отеки;

    часто: озноб, артралгия;

    нечасто: боль в груди, головная боль, боль в шее, гриппоподобный синдром.

    Передозировка:

    Случаи передозировки у человека не описаны.

    Специфического антидота нет.

    Лечение симптоматическое. Диализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится в неизмененном виде почками. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

    Взаимодействие:

    Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

    Исследования in vitro показали, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Степень ингибирования этого изофермента не является клинически значимой для большинства препаратов, метаболизирующихся под действием цитохрома Р450, однако при одновременном применении бикалутамида с мидазоламом в течение 28 дней площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) мидазолама увеличилась на 80%.

    Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.

    Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с циклоспорином и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных явлений. После начала применения бикалутамида или после его отмены рекомендуется применять циклоспорин под контролем его концентрации в плазме крови и клинического состояния пациента.

    Одновременно применять с препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, такими как циметидин и кетоконазол, следует с осторожностью, т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови, что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов.

    Бикалутамид может вытеснять антикоагулянт непрямого действия (кумаринового ряда), варфарин из комплекса с белками плазмы крови, что приводит к усилению действия варфарина.

    Особые указания:

    Препарат Балутар® активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени возникают в течение первых 6 месяцев терапии.

    В случае развития тяжелых нарушений функции печени препарат необходимо отменить. Учитывая возможность ингибирования препаратом Балутар® изофермента CYP 3А4, следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4.

    При прогрессировании заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата.

    Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при применении препарата Балутар® у пациентов, получающих непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

    При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    При применении препарата Балутар® может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с движущимися механизмами. При появлении сонливости и головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток помещают в блистер из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

    3 блистера помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-002117
    Дата регистрации:02.07.2013
    Дата окончания действия:02.07.2018
    Дата аннулирования:2018-04-12
    Владелец Регистрационного удостоверения:ТАД Фарма ГмбХТАД Фарма ГмбХ Германия
    Производитель:  
    Genepharm, S.A. Греция
    TAD PHARMA, GmbH Германия
    Представительство:  КРКА, д.д., Ново место, АОКРКА, д.д., Ново место, АО
    Дата обновления информации:  12.04.2018
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх