Баклофен (Baclofen)

Данное вещество является агонистом GABA_B-рецепторов. За счет активации данных рецепторов происходит угнетение выделения возбуждающих нейротрансмиттеров (аспартата и глутамата) нейронами, в результате уменьшается тонус скелетных мышц.

Адсорбция в желудочно-кишечном тракте высокая, максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа после приема. Связь с белками плазмы - 30%. Метаболизируется в печени, экскреция почками преимущественно в неизменном виде. Период полуэлиминации (полувыведения) - 2-4 часа.

Спастические состояния скелетных мышц, сопровождающие рассеянный склероз, травмы головы, спинальные заболевания дегенеративной, инфекционной, травматической и опухолевой этиологии, детский церебральный паралич, инсульты. Алкоголизм (аффективные расстройства).

Эпилепсия, психические нарушения, болезнь Паркинсона, судороги (в анамнезе); хронические заболевания почек; гиперчувствительность; беременность; период лактации.

Заболевания почек.

Цереброваскулярная недостаточность.

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.

Пожилой или детский (до 12 лет) возраст.

Сахарный диабет.

Нарушения функции печени. У пациентов с заболеваниями печени следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Категория Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - C. Противопоказано при беременности. Проникает в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Возможны судорожные пароксизмы у новорожденных, матери которых во время беременности принимали баклофен.

Перорально, во время еды. Взрослые/дети - 5 мг 3 раза в день с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта (не более 20-25 мг 3 раза в сутки). Дозу поднимают до появления терапевтического эффекта (взрослые/дети 6-10 лет - 30-75 мг в сутки для взрослых, дети 1-2 лет - 10-20 мг в сутки, дети 2-6 лет - 20-30 мг в сутки), максимальная суточная доза 100 мг. При хронической почечной недостаточности и проведении гемодиализа суточная доза - 5 мг. Отменять постепенно (в течение 1-2 недель).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диарея, запор, тошнота, нарушение функции печени, отвращение к пище, извращение вкуса, боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств: апатия, расстройство сна, спутанность сознания, нистагм, тремор, депрессия, атаксия, возможно учащение судорог и снижения порога их возникновения, миалгия, галлюцинации, чувство усталости, нарушение равновесия, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, энурез, задержка мочеиспускания; при длительном применении - нарушение функции почек.

Со стороны респираторной системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.

Прочие: мышечная боль, гиперчувствительность, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.

Нистагм, мышечная гипотония, рвота, спутанность сознания, судороги, косоглазие, кома, угнетение дыхания, миоз, диплопия (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 часов).

Лечение - при угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких. В других случаях - диуретики, обильное питье, индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (поддержание сердечно-сосудистой деятельности). Специфический антидот отсутствует.

Соли лития - гиперкинезы.

Средства, снижающие содержание сахара, - повышение концентрации глюкозы в крови.

Соли лития, миорелаксанты - снижение мышечного тонуса.

Леводопа/леводопа + карбидопа - галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания.

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса.

Побочные эффекты препарата имеют смежный характер с симптомами заболевания, в связи с чем необходим пристальный контроль врача при подборе дозы.

При лечении пациентов с эпилепсией отменяют противоэпелептические препараты.

На период приема препарата следует воздерживаться от действий, требующих концентрации внимания.

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровень глюкозы крови.

Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов, как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота, необходимо немедленно обратиться к врачу.