Аксамон® (Axamon®)

Действующее вещество:ИпидакринИпидакрин
Лекарственная форма:  раствор для внутримышечного и подкожного введения
Состав:

1 мл препарата с концентрацией 5 мг/мл содержит:

Действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат - 5,4 мг (соответствует 5 мг ипидакрина гидрохлорида);

Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 3,0; вода для инъекций - до 1 мл;

1 мл препарата с концентрацией 15 мг/мл содержит:

Действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат - 16,2 мг (соответствует 15 мг ипидакрина гидрохлорида);

Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 3,0; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:Холинэстеразы ингибитор
АТХ:  

N06DA05   Ипидакрин

Фармакодинамика:

Ипидакрин - обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС). Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Обладает следующими фармакологическими эффектами:

  • восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения:
  • восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
  • усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
  • специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
  • улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме крови после подкожного или внутримышечного введения достигается в течение 25-30 минут. Около 40-55% активного вещества связывается с протеинами плазмы крови. Терапевтический эффект проявляется через 15-20 минут после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов.

Распределение

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2% препарата.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально (через почки) и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт), преобладает выведение с мочой. Период полувыведения ипидакрина составляет 40 минут. После парентерального введения - 34,8% от применённой дозы ипидакрина выводится в неизменном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.

Показания:
  • Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
  • заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы;
  • восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями;
  • атония кишечника.
Противопоказания:
  • Гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • эпилепсия;
  • экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
  • стенокардия;
  • выраженная брадикардия;
  • бронхиальная астма;
  • вестибулярные расстройства;
  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).
С осторожностью:
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тиреотоксикоз;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.
Беременность и лактация:

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности.

Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Подкожно или внутримышечно.

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы:

- неврит, полиневрит, моно- и полинейропатии различного генеза, полирадикулопатии: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней (в тяжёлых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата;

- миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевания ЦНС:

- бульбарные параличи и парезы: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму;

- восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.

Лечение и профилактика атонии кишечника: начальная доза - 10-15 мг 1-2 раза в день в течение 1-2 недель.

Побочные эффекты:

Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% больных и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/1000), в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость (при высоких дозах), мышечный спазм, слабость.

Нарушения со стороны сердца: часто - сердцебиение, брадикардия.

Нарушения со стороны органов зрения: частота неизвестна - миоз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - увеличение бронхиального секрета, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - гиперсаливация, тошнота; нечасто - рвота; редко - диарея, боль в эпигастрии; частота неизвестна - диспепсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость; нечасто - аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при высоких дозах).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: тремор, судороги, повышение тонуса матки.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - гипотермия, боль в грудной клетке, желтуха.

При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии. снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: использование м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и др.), симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.

Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметических веществ под влиянием ипидакрина усиливаются.

При одновременном применении других холинергических лекарственных средств, ипидакрин увеличивает риск холинергического криза у больных миастенией.

Бета-адренолитические вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Особые указания:

Отсутствуют систематизированные данные о применении ипидакрина у детей.

На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.

У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, при применении ипидакрина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мг/мл и 15мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл препарата в ампулы с точкой или кольцом излома из бесцветного стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.

Две контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:ЛП-002247
Дата регистрации:2013-09-25
Дата окончания действия:2025-12-31
Дата переоформления:2020-01-16
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  2022-04-12
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх