Ацикловир (Aciclovir)

Действующее вещество:АцикловирАцикловир
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Ацигерпин
    крем наружно
  • Ацикловир
    таблетки внутрь
  • Ацикловир
    крем наружно
  • Ацикловир
    лиофилизат в/в
  • Ацикловир
    таблетки внутрь
  • Ацикловир
    таблетки внутрь
  • Ацикловир
    мазь наружно
  • Ацикловир
    мазь наружно
  • Ацикловир
    лиофилизат в/в; д/инфузий
  • Ацикловир
    таблетки внутрь
  • Ацикловир
    мазь наружно
  • Ацикловир
    мазь д/глаз
  • Ацикловир
    таблетки внутрь
  • Ацикловир
    мазь наружно
  • Ацикловир
    мазь местно; наружно
  • Ацикловир
    мазь местно; наружно
  • Ацикловир
    мазь наружно
  • Ацикловир
    мазь наружно
  • Ацикловир
    таблетки внутрь
  • Ацикловир
    таблетки внутрь
  • Ацикловир
    мазь наружно
  • Ацикловир
    таблетки внутрь
  • Ацикловир
    таблетки внутрь
  • Ацикловир
    мазь наружно
  • Ацикловир
    таблетки внутрь
  • Ацикловир
    таблетки внутрь
  • Ацикловир
    крем наружно
  • Ацикловир Авексима
    таблетки внутрь
  • Ацикловир Авексима
    таблетки внутрь
  • Ацикловир Белупо
    крем наружно
  • Ацикловир Белупо
    таблетки внутрь
  • Ацикловир Велфарм
    таблетки внутрь
  • Ацикловир Дж
    лиофилизат д/инфузий
  • Ацикловир Реневал
    мазь наружно
  • Ацикловир Реневал
    таблетки внутрь
  • Ацикловир Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Ацикловир Сандоз®
    крем наружно
  • Ацикловир форте
    таблетки внутрь
  • Ацикловир-АКОС
    таблетки внутрь
  • Ацикловир-АКОС
    мазь наружно
  • Ацикловир-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Ацикловир-Акрихин
    мазь наружно
  • Ацикловир-ВЕРТЕКС
    крем наружно
  • Ацикловир-ВЕРТЕКС
    мазь наружно
  • Ацикловир-СЗ
    таблетки внутрь
  • Ацикловир-Ферейн
    крем наружно
  • Ациклостад®
    таблетки внутрь
  • Виворакс
    крем наружно
  • Виворакс
    таблетки внутрь
  • Виролекс
    крем наружно
  • Виролекс
    таблетки внутрь
  • Виролекс
    лиофилизат д/инфузий
  • Гервиракс
    крем наружно
  • Герперакс
    мазь наружно
  • Герперакс
    таблетки внутрь
  • ГЕРПОСТАД
    таблетки внутрь
  • Зовиракс®
    лиофилизат д/инфузий
  • Зовиракс®
    мазь д/глаз
  • Зовиракс®
    таблетки внутрь
  • Зовиракс
    крем наружно
  • ЗОСТРАВЕЛ
    таблетки внутрь
  • Медовир
    порошок д/инфузий
  • Провирсан®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    На 1 таблетку:

    Активное вещество: ацикловир - 400 мг.

    Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (12600 ± 2700), повидон К 17) - 72,0 мг; кальция стеарат - 8,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 8,2 мг; тальк - 24,6 мг; целлюлоза микрокристаллическая 282,4 мг; кросповидон (коллидон CL-M) - 24,6 мг.

    Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы с риской.
    Фармакотерапевтическая группа:Противовирусное средство
    АТХ:  

    S01AD   Противовирусные препараты

    Фармакодинамика:

    Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

    Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

    У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Cssmin 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл) соответственно.

    Распределение

    Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме крови.

    С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

    Выведение

    У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время") увеличивались на 18 и 40%, соответственно.

    Особые группы пациентов

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60%.

    У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

    При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
    Показания:

    - Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

    - профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

    - профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

    - лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

    - детский возраст до 3 лет.

    С осторожностью:

    Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

    Беременность и лактация:

    Фертильность

    Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

    Беременность

    В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.

    Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

    Период грудного вскармливания

    После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определяется в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.

    Способ применения и дозы:

    Препарат Ацикловир, таблетки, можно применять во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

    Применение у взрослых

    Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

    Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

    В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

    Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

    Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

    Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

    В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата - 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

    У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

    Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

    Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

    Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

    В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

    Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

    Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

    У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

    Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

    Особые группы пациентов

    Дети в возрасте от 3 лет и старше

    Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

    - в возрасте от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых.

    Лечение ветряной оспы

    - в возрасте от 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки;

    - в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки.

    Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

    Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом: лечение опоясывающего герпеса

    Данные о режиме дозирования отсутствуют.

    Пациенты пожилого возраста

    Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел "Пациенты с нарушением функции почек"). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек.

    Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

    У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

    При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:

    - при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

    - при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
    Побочные эффекты:

    Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.

    Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

    Частота встречаемости нежелательных реакций:

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    Редко: анафилаксия.

    Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса:

    Часто: головная боль, головокружение.

    Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

    Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см. раздел "Особые указания").

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    Редко: одышка.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и "печеночных" ферментов в крови.

    Очень редко: гепатит, желтуха.

    Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей:

    Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.

    Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.

    Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена.

    Редко: ангионевротический отек.

    Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

    Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.

    Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    Часто: утомляемость, лихорадка.

    Передозировка:

    Симптомы

    Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней, в дозах, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).

    Лечение

    Симптоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.

    Взаимодействие:

    Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата не отмечалось.

    Ацикловир выводится в неизменном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.

    Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой "концентрация-время") ацикловира и снижают его почечный клиренс.

    Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.

    Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.

    Особые указания:

    Состояние гидратации

    Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

    Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек

    Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел "Способ применения и дозы").

    У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы.

    Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

    Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.

    Передача инфекции

    Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

    Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    При оценке способности пациента к управлению транспортными средствами или механизмами необходимо учитывать клиническое состояние пациента и имеющиеся данные о побочных явлениях ацикловира. Исследования влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводились. Кроме того, прогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 400 мг.

    Упаковка:

    5, 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 25, 30, 35, 70 таблеток в банки полимерные.

    Каждую банку, 5 или 7 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, 5 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток, 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-004048
    Дата регистрации:27.12.2016
    Дата окончания действия:27.12.2021
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  26.01.2017
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх