Входит в состав препаратов
АТХ:G03AA Гестагены и эстрогены фиксированные комбинации
Фармакодинамика:Комбинированное пероральное средство, оказывает эстрогенно-гестагенное, контрацептивное действие. Лечебное и контрацептивное действие препарата связано с затруднением процессов трансформации третичных фолликулов и с удлинением периода овуляции. Способствует восстановлению репродуктивной функции и оказывает гемостатический эффект при дисфункциональных маточных кровотечениях.
Ацетомепрегенол вызывает переход слизистой оболочки матки в секреторную фазу, способствует развитию оплодотворенного яйца, уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует формирование концевых элементов молочной железы. Этинилэстрадиол обусловливает пролиферацию эндометрия, активирует развитие матки и вторичных женских половых признаков (в т.ч. при их недоразвитии), устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин при недостаточности половых желез (климактерический период, гинекологические операции), участвует в образовании костной ткани.
Фармакокинетика:Абсорбция при приеме внутрь высокая; медленно высвобождается в течение нескольких часов. Хорошо всасывается из влагалища, со слизистых оболочек, подкожной клетчатки. Распределяется в большинство тканей, особенно в молочные железы, матку, влагалище, гипоталамус и гипофиз. Характерна высокая аффинность к жировой ткани. Связь с белками плазмы умеренная или высокая (50-80%, с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны). Подвергается эффекту первого прохождения через печень, где метаболизируется посредством окисления с образованием неактивных 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола. В дальнейшем последние подвергаются глюкуронидированию и сульфатированию до менее активных метаболитов, нестероидных соединений, которые могут взаимодействовать с катехоламиновыми рецепторами центральной нервной системы, и быстро элиминирующихся конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В тканях происходят превращения как одних эстрогенов в другие, так и их метаболитов. Место метаболизма синтетических эстрогенов определено не полностью (предположительно в печени). При применении экзогенных эстрогенов с мочой выделяются эстрадиол, эстрон, эстриол (основной метаболит), глюкурониды и сульфаты. Элиминируется почками (40%) и с фекалиями (60%). Подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Элиминация замедляется при ожирении. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна.
Показания:Контрацепция, функциональное бесплодие, дисфункциональные маточные кровотечения, гипоталамический синдром в период полового созревания.
N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
N94.6 Дисменорея неуточненная
N97 Женское бесплодие
Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, лактация, заболевания печени, язвенная болезнь желудка, артериальная гипертензия, тромбоэмболия, аллергические заболевания, бронхиальная астма, экзема, эпилепсия, опухолевые заболевания.
С осторожностью:Заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).
Беременность и лактация:Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - Х.
При отсутствии двух следующих друг за другом менструальных циклов следует отменить прием и исключить беременность. При нарушении схемы приема препарата необходимо исключить беременность после первого отсутствующего цикла. После отмены средства с целью попытки забеременеть следует сделать перерыв на 1-2 месяца или дождаться регулярных менструаций.
Проникает в грудное молоко. В зависимости от типа препарата и режима дозирования может повышать, снижать или не влиять на качество и количество молока. Не рекомендовано применение высоких доз в период кормления грудью (лечение начинают после установления лактации).
Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от приема пищи.
При угрожающем выкидыше - 0,0005-0,001 г 1-3 раза в день в течение 7-10 дней. При привычном выкидыше - 0,0005-0,002 г в течение 1-2 месяцев (курс - 0,003-0,006 г).
При дисфункциональных маточных кровотечениях - 0,0005-0,0025 г в сутки с 15-го по 24-й день цикла.
Для контрацепции - 0,0005 г на ночь (в течение не более 1 года), начиная с 5-го дня менструального цикла, в течение 21 дня (при пропуске одного приема на следующий день принимают 2 табл. (утром и на ночь).
При функциональном бесплодии - 0,0005-0,0025 г с 5-го по 25-й день на протяжении 2-3 циклов с последующим 2-месячным перерывом.
Побочные эффекты:Тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез, боли внизу живота, межменструальное кровотечение, отечность лица и ног, аллергические реакции, кожная сыпь, изменение либидо, слабость, сонливость, увеличение массы тела, которые ослабевают или исчезают полностью в процессе лечения. При резко выраженном побочном действии препарат отменяют.
Передозировка:Тошнота, рвота.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Этинилэстрадиол повышает эффективность гиполипидемических лекарственных средств. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств, антикоагулянтов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие этинилэстрадиола, барбитураты - снижают.
Особые указания:Продолжительность лечения - не более 1 года.