Клинико-фармакологическая группа: 

НПВС - Производные салициловой кислоты

Входит в состав препаратов
  • Аспинат® плюс
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N02BA71   Ацетилсалициловая кислота в комбинации с психолептиками

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Ацетилсалициловая кислота обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность.

    Фармакокинетика:

    Ацетилсалициловая кислота

    Абсорбция полная, быстрая. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Период полуэлиминации (полувыведения) - 15-20 минут, быстро гидролизуется до салицилатов (в желудочно-кишечном тракте, печени и крови). В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Концентрация вещества в плазме (сыворотке) крови достигается примерно через 2 часа. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависит от водородного показателя мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

    Кофеин

    Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). Период полуэлиминации (полувыведения) составляет около 5 часов, у некоторых лиц - до 10 часов. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.

    Показания:

    Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, артралгия, люмбаго, корешковый синдром, мышечная боль, боли при менструациях).

    Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

    G43   Мигрень

    J10   Грипп сезонного типа, вирусом гриппа идентифицирован

    M54.4   Люмбаго с ишиасом

    M79.2   Невралгия и неврит неуточненные

    N94.6   Дисменорея неуточненная

    R51   Головная боль

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам, ксантинам и другим компонентам препарата;

    Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения).

    Желудочно-кишечное кровотечение.

    Гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия.

    Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

    Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты.

    Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз, расслаивающаяся аневризма аорты).

    Артериальная гипертензия, портальная гипертензия.

    Глаукома.

    Почечная недостаточность.

    Тревожные расстройства, повышенная возбудимость, нарушение сна.

    Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Одновременный прием с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю.

    Детям до 6 лет при болевом синдроме (для данной лекарственной формы).

    Детям и подросткам в возрасте до 15 лет (при применении в качестве жаропонижающего) с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, в связи с риском развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

    Беременность (I и III триместр).

    Период лактации.

    С осторожностью:

    С осторожностью назначают при подагре, гиперурикемии, т.к. ацетилсалициловая кислота в небольших дозах может спровоцировать приступ подагры у предрасположенных к развитию подагры пациентов (со сниженным выведением мочевой кислоты из организма). Следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной недостаточности. Также необходимо соблюдать осторожность при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю может приводить к повышению частоты возникновения побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

    Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, хроническими заболеваниями дыхательных путей, аллергическими реакциями на другие лекарственные средства.

    Следует учитывать, что при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов.

    Следует соблюдать осторожность лицам с эпилепсией и имеющим склонность к судорожным припадкам, ввиду того, что кофеин снижает защитное действие противоэпилептических лекарственных средств.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория не определена.

    Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре беременности приводит к возникновению у плода расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (подавление синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Прием препарата во II триместре возможен в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

    Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.

    Для лечения болевого синдрома и повышенной температуры тела взрослым и детям старше 15 лет по 1-2 таблетки; максимальная разовая доза 2 таблетки; максимальная суточная доза 6 таблеток.

    Для лечения болевого синдрома, за исключением состояний при острых респираторных заболеваниях, вызванных вирусными инфекциями (риск развития синдрома Рейе), детям в возрасте от 6 до 12 лет 1/2 таблетки, от 12 до 15 лет 1/2-1 таблетку.

    Разовую дозу при необходимости принимают 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

    Побочные эффекты:

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея.

    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм.

    Со стороны центральной нервной системы: бессонница.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления.

    Прочие: нарушение функции печени и/или почек; синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

    При длительном применении могут возникать: головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, гипокоагуляция, кровотечения (в том числе в желудочно-кишечном тракте), нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с гиперкреатининемией и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

    Передозировка:

    Симптомы: при легком отравлении - синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых).

    При значительной передозировке - спутанность сознания, сонливость, судороги и кома, тремор, некардиогенный отек легких, одышка, удушье, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, коллапс и шок.

    Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг в сутки. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.

    Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при концентрации салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната - 88 мэкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/кг в час), восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза (достигается введением раствора натрия гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких показана искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

    Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

    Лечение: провокация рвоты, прием активированного угля.

    Взаимодействие:

    Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных препаратов, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов; снижает эффект урикозурических лекарственных средств (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид); повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Глюкокортикостероиды, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    Кофеин снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств, снижает всасывание препаратов Са2+ в желудочно-кишечном тракте, увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой, ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

    Особые указания:

    Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

    Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

    Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

    Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки кофеином.

    Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

    При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

    Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

    Инструкции
    Вверх