Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Аскорбиновая кислота (Acidum acetylsalicylicum+Coffeinum+Acidum ascorbinicum)

Клинико-фармакологическая группа: 

НПВС - Производные салициловой кислоты

Входит в состав препаратов
АТХ:

N02BA71   Ацетилсалициловая кислота в комбинации с психолептиками

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Ацетилсалициловая кислота неизбирательно угнетает циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты, снижая синтез простагландинов. Обладает сильным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием; снижает синтез тромбоксана и угнетает агрегацию тромбоцитов, понижая коагуляционный статус крови.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на центральную нервную систему: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Фармакокинетика:

Ацетилсалициловая кислота

Абсорбция полная, быстрая. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Период полуэлиминации (полувыведения) - 15-20 минут, быстро гидролизуется до салицилатов (в желудочно-кишечном тракте, печени и крови). В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Максимальная концентрация вещества в плазме (сыворотке) крови достигается примерно через 2 часа. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от водородного показателя мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Кофеин

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). Период полуэлиминации (полувыведения) составляет около 5 часов, у некоторых лиц - до 10 часов. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.

Аскорбиновая кислота

При применении перорально быстро всасывается, достаточная концентрация в крови наблюдается через 30 минут, максимальная - через 2 часа. Часть препарата всасывается в желудке, большая часть - в тонкой кишке. С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг в сутки. Максимальная концентрация вещества в плазме (сыворотке) крови после приема внутрь - 4 часа.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелево-уксусную и дикетогулоновую кислоты.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Показания:

Лихорадочный синдром, ревматические заболевания, болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза.

M79.0   Ревматизм неуточненный

R50   Лихорадка неясного происхождения

R52.2   Другая постоянная боль

Противопоказания:

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, аспириновая астма, гемофилия, геморрагический васкулит, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K, почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), кормление грудью; дефицит Г-6-ФД, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

С осторожностью:

С осторожностью следует назначать препарат при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), эрозивном гастрите, склонности к желудочно-кишечным кровотечениям, гипопротромбинемии, гиповитаминозе К, анемии, состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости в организме (в т.ч. нарушении функции сердца, артериальной гипертензии), тиреотоксикозе, подагре, заболеваниях печени, глаукоме, повышенной возбудимости, эпилепсии и склонности к судорожным припадкам, беременности, при кормлении грудью.

Беременность и лактация:

Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория D (для ацетилсалициловой кислоты), C (для кофеина)

Во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только в том случае, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко (1% от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь - по 1 пакетику с порошком, предварительно растворенному в стакане горячей воды (1 пакетик содержат ацетилсалициловой кислоты 350 мг, кофеина 30 мг и аскорбиновой кислоты 300 мг). Максимальная суточная доза - 4 пакетика. Продолжительность приема не должна превышать: как обезболивающего средства - 5 дней, жаропонижающего - 3 дня.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, явные (черный стул, кровавая рвота) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в т.ч. с перфорацией) желудочно-кишечноо тракта; редко - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: геморрагический синдром, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Передозировка:

Симптомы: при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах. После сильной передозировки - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.

Лечение: постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.

Взаимодействие:

Ацетилсалициловая кислота

Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты, метотрексат увеличивают риск развития побочных эффектов.

Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина, резерпина; снижает эффекты урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.

Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Кофеин

Кофеинсодержащие напитки (кофе, чай, безалкогольные напитки), или другие кофеинсодержащие препараты, либо другие средства, вызывающие стимуляцию центральной нервной системы, - стимуляция центральной нервной системы, с нервозностью, раздражительностью, бессонницей, судороги, сердечные аритмии.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа и алюминия. Может снижать эффективность варфарина.

При злоупотреблении алкоголем потребность в аскорбиновой кислоте повышается.

Особые указания:

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

Влияние кофеина на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

Инструкции
Вверх