Ацетилсалициловая кислота + Кодеин + Кофеин + Парацетамол (Acidum acetylsalicylicum+Codeinum+Coffeinum+ Paracetamolum)

Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

НПВС - Производные салициловой кислоты

Входит в состав препаратов
АТХ:

N.02.B.A.01   Ацетилсалициловая кислота

Фармакодинамика:

Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, психостимулирующее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Устраняет симптомы "простуды" и гриппа.

Ацетилсалициловая кислота и парацетамол за счет снижения синтеза простагландинов оказывают жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Кодеин в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).

Кофеин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость.

Фармакокинетика:

Ацетилсалициловая кислота

Абсорбция полная, быстрая. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Связь с белками плазмы высокая. Период полуэлиминации (полувыведения) - 15-20 минут, быстро гидролизуется до салицилатов (в желудочно-кишечном тракте, печени и крови). В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от водородного показателя мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Кодеин

После приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы - 30%. Время максимальной концентрации в плазме крови - через 2-4 часа. Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. 10% путем деметилирования переходит в морфин. Выводится почками (5-15% в неизмененном виде и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью.

F - 50 ± 7%. Vd - 2,6 ± 0,3 л/кг, проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы 7%. Биотрансформация в печени, в т.ч. до морфина, а затем до морфин-6-глюкуронида (в 2 раза активнее морфина) под действием CYP2D6. Период полувыведения составляет 2,2-4 часа. Cl 11 ± 2 мл/кг в минуту. Элиминация преимущественно с фекалиями, почками - 5-15% (10% в неизмененном в виде или в виде морфин-6-глюкуронида).

Кофеин

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). Период полуэлиминации (полувыведения) составляет около 5 часов, у некоторых лиц - до 10 часов. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.

Парацетамол

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (максимальная концентрация 5-20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации 0,5-2 часа). Связывается с белками плазмы на 15%. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5% выделяется в неизменном виде с мочой.

Показания:

Болевой синдром: головная боль, зубная боль (за исключением случаев экстракции зубов), фарингит, миалгия, артралгия, невралгия, ишиалгия, люмбаго, альгодисменорея, лихорадочный синдром.



XIII.M50-M54.M54.3   Ишиас

XIII.M70-M79.M79.1   Миалгия

XIV.N80-N98.N94.6   Дисменорея неуточненная

XVIII.R50-R69.R50   Лихорадка неясного происхождения

XVIII.R50-R69.R51   Головная боль

XVIII.R50-R69.R52.2   Другая постоянная боль

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения); диарея на фоне псевдомембранозного колита, токсическая диспепсия, гипокоагуляция, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), острое угнетение дыхательного центра. Аллергические заболевания, бронхиальная астма.

Кофеин, как и другие стимуляторы центральной нервной системы, противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме. Прием кофеина ускоряет рост кист у больных поликистозом.

С осторожностью:

С осторожностью следует назначать препарат при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), эрозивном гастрите, склонности к желудочно-кишечным кровотечениям, подагре, заболеваниях печени, гипопротромбинемии, гиповитаминозе К, анемии, состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости в организме (в том числе - при нарушении функции сердца, артериальной гипертензии), тиреотоксикозе, при бронхиальной астме. Во время приема препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Беременность и лактация:

Категория Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - не установлена.

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Не применяется во время беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым в суточной дозе - 1-2 таблетки (1 таблетка содержит: кислоты ацетилсалициловой - 0,2 г, парацетамола - 0,2 г, кофеина - 0,05 г, кодеина - 0,008 г) 2-3 раза в день; детям старше 6 лет - 1/2 таблетки до 4 раз в день. Интервал между повторными приемами - не менее 4 часов.



Длительность лечения без консультации с врачом - не более 5 дней при приеме в качестве анальгезирующего лекарственного средства и 3 дней в качестве жаропонижающего лекарственного средства.

Побочные эффекты:

Тошнота, боли в животе, эрозивный гастрит, запор, угнетение дыхания, гипервентиляция, кожная сыпь, зуд (в редких случаях).

Передозировка:

Не описана.

Взаимодействие:

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов препарата.

Препарат снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств и диуретиков; усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, а также побочные эффекты глюкокортикостероидов, эстрогенов. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Препарат увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата.

Особые указания:

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты.

У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и развития гепатотоксичности) и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции
Вверх