Ацетилсалициловая кислота + Хлорфенамин + Фенилпропаноламин (Acidum acetylsalicylicum+Chlorphenaminum+ Phenylpropanolaminum)

Клинико-фармакологическая группа: 

НПВС - Производные салициловой кислоты

Входит в состав препаратов
АТХ:

R01BA51   Фенилпропаноламин в комбинации с другими препаратами

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат. Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие. Блокируя циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, ацетилсалициловая кислота нарушает синтез простагландинов и продукцию аденозинтрифосфата; обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Воздействует на центр терморегуляции, снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Фенилпропаноламина гидрохлорид - симпатомиметик, стимулирует высвобождение норадреналина из нервных окончаний, возбуждает преимущественно центральные альфа-адренорецепторы, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух носа. Угнетает гипоталамический центр аппетита (анорексигенный эффект).

Хлорфенамина (хлорфенирамина) малеат - блокатор гистаминовых H1-рецепторов; оказывает противоаллергическое действие, уменьшает проницаемость сосудов слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей, устраняет слезотечение, зуд в глазах и в носу. Лекарственная форма препарата позволяет уменьшить раздражающее воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку пищеварительной системы.

Фармакокинетика:

Ацетилсалициловая кислота

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от водородного показателя мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Период полуэлиминации (полувыведения) ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 минут. Период полуэлиминации (полувыведения) салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

Хлорфенамин

После приема внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax достигается через 2,5-6 часов. Биодоступность низкая - 25-50%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы - около 70%. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в центральную нервную систему.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от водородного показателя мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: период полуэлиминации (полувыведения) варьирует от 2 до 43 часов.

У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий период полуэлиминации (полувыведения).

Фенилпропаноламин

При пероральном введении всасывается быстро и полно. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированного активного метаболита.

Показания:

Симптоматическое лечение гриппа и др. острых респираторных вирусных инфекций.

J11   Грипп, вирус не идентифицирован

Противопоказания:

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, бронхиальная астма, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность, лактация (на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания), детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью:

С осторожностью назначают препарат при бронхиальной астме, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, гипертиреозе, глаукоме, сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы, а также в период беременности и детям с повышенной возбудимостью.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена. Применение при беременности не показано.

Применение препарата в III триместре беременности может привести к нарушению внутриутробного развития плода или вызвать осложнения при родах. На период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 325 мг, фенилпропаноламина гидрохлорида 15 мг и хлорфенирамина малеата 20 мг.

Внутрь, предварительно растворив в 1/2 стакана воды. Взрослым - по 2 таблетки каждые 4 часа, но не более 8 таблеток в сутки. Для больных старше 60 лет максимальная суточная доза - 4 таблетки.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, изжога (особенно у предрасположенных пациентов или при несоблюдении рекомендованных доз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чувство стеснения в груди, тахикардия, повышение артериального давления, желудочковая экстрасистолия, кардиалгия.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь.

Прочие: расширение зрачков, болезненное мочеиспускание, сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, головная боль, парез, аккомодации, бессонница, психомоторное возбуждение, тремор, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, задержка мочи.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна, эйфория, тремор рук, нарушение координации, галлюцинации, бред; повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; задержка мочи.

Лечение: симптоматическое. Показано промывание желудка. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Не рекомендуют принимать препарат сразу после еды или после приема большого количества жидкости.

Фенилпропаноламин усиливает эффект гепарина, пероральных антикоагулянтов и гипогликемизирующих средств. Ингибиторы моноаминоксидазы и бета-адреномиметики повышают, а резерпин ослабляет симпатомиметические свойства.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, препаратами наперстянки, средствами для ингаляционного наркоза увеличивается риск развития аритмии. При одновременном применении со средствами, стимулирующими центральную нервную систему (кофеин, эфедрин и др.), возможно развитие учащения дыхания, тремора, повышенной возбудимости.

При совместном применении с ингибиторами моноаминоксидазы отмечается повышение артериального давления, у предрасположенных людей - развитие гипертонического криза. Длительный прием резерпина ослабляет действие препарата.

Хлорфенамин, входящий в состав препарата, усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему барбитуратов, транквилизаторов бензодиазепинового ряда, седативных препаратов, этанола.

Особые указания:

Если симптомы сохраняются более 7 дней, необходимо проконсультироваться с врачом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции
Вверх