Клинико-фармакологическая группа: 

НПВС - Производные салициловой кислоты

Входит в состав препаратов
  • Алька-Прим®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N02BA51   Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

    Фармакодинамика:

    Ацетилсалициловая кислота представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез ПГ, простациклина и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и процесс тромбообразования за счет необратимого подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегационный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегационный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.

    Находящийся в составе препарата глицин повышает растворимость ацетилсалициловой кислоты, что обеспечивает быструю биодоступность ацетилсалициловой кислоты и меньшее раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта; одновременно глицин буферизует кислые свойства ацетилсалициловой кислоты, уменьшая риск развития побочных эффектов.

    Фармакокинетика:

    Ацетилсалициловая кислота

    При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время адсорбции. Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

    Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

    Период полуэлиминации (полувыведения) ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.

    После приема быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Экскретируется почками (80-100%) в течение 24-72 часов.

    Глицин

    Глицин легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма, в т.ч. в головной мозг; метаболизируется до воды и углекислого газа и не накапливается в тканях.

    Показания:

    Болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, миалгия, артралгия), гипертермия (в том числе при "простудных" заболеваниях, вирусных инфекциях), диспепсия (включая изжогу, гастралгию, в том числе вызванные перееданием или злоупотреблением этанола).

    F10.3   Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя

    G45.9   Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная

    G43   Мигрень

    I21.9   Острый инфаркт миокарда неуточненный

    R50   Лихорадка неясного происхождения

    R51   Головная боль

    I64   Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт

    I82.9   Эмболия и тромбоз неуточненной вены

    I74.9   Эмболия и тромбоз неуточненных артерий

    M79.1   Миалгия

    Z95.1   Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), нарушения свертывания крови (гемофилия, тромбоцитопения), дефицит Г-6-ФД, бронхиальная астма, полипы носа, лактация, детский возраст (до 12 лет), беременность (I и III триместр) и период лактации, сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина < 30 мл в минуту), выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.

    С осторожностью:

    С осторожностью следует назначать препарат при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (Cl креатинина ≥ 30 мл в минуту), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в т.ч. на препараты группы нестероидных противовоспалительных средств (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, в т.ч. экстракция зуба); при одновременном приеме со следующими лекарственными средствами: метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; с антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами; нестероидными противовоспалительными средствами и производными салициловой кислоты в больших дозах; с дигоксином; гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином; вальпроевой кислотой; алкоголем (алкогольные напитки в частности); селективными ингибиторами обратного захвата серотонина; ибупрофеном; в пожилом возрасте.

    Беременность и лактация:

    Категория рекомендаций FDA не определена. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились.

    Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой возникновения дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

    В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

    Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.

    Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, во время приема пищи, предварительно растворив в 3/4 стакана кипяченой (не горячей) воды, по 1-2 таблетке 3-4 раза в сутки.

    Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой триады" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.

    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), удлинение времени свертываемости крови.

    При длительном применении в больших дозах возможно появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, кровотечения, черного дегтеобразного стула, общей слабости, интерстициального нефрита, преренальной азотемии с повышением уровня креатинина крови и гиперкалиемией, бронхоспазма, папиллярного некроза, острой почечной недостаточности, нефротического синдрома, асептического менингита, усиления симптомов хронической сердечной недостаточности, отеков, повышения активности печеночных трансаминаз.

    Передозировка:

    Симптомы: при передозировке средней степени тяжести отмечаются головокружение, нарушение слуха и зрения, тошнота, рвота, спутанность сознания, которые проходят после отмены препарата. Тяжелые симптомы интоксикации наблюдались при приеме свыше 200 мг/кг: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, угнетение сознания вплоть до комы, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

    Лечение: следует проводить в условиях специализированного отделения. Необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь. Рекомендуется мониторинг кислотно-щелочного равновесия, защелачивание мочи для того, чтобы получить водородный показатель мочи 7,5-8 (форсированное защелачивание мочи считается достигнутым, если концентрация салициловой кислоты в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, проведение симптоматической терапии.

    Взаимодействие:

    Ацетилсалициловая кислота усиливает действие пероральных антикоагулянтов и гипогликемических лекарственных средств, инсулина, метотрексата, других нестероидных противовоспалительных средств, глюкокортикостероидов, вальпроевой кислоты, дигоксина, этанола.

    Ацетилсалициловая кислота ослабляет эффект сульфинпиразона, дифлунизала, фенопрофена, ибупрофена, индометацина, пироксикама, напроксена, сулиндака, а также лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию.

    Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    Особые указания:

    Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

    Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения ацетилсалициловой кислоты в предоперационном периоде.

    Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние ацетилсалициловой кислоты на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект ацетилсалициловой кислоты).

    Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

    При сочетании ацетилсалициловой кислоты с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

    Инструкции
    Вверх