Астемизол (Astemizole)

Производное пиперидина, блокатор гистаминовых H₁-рецепторов II поколения, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного действия.

Конкурентно связывает H₁-рецепторы эффекторных клеток. Предупреждает аллергические реакции, при их возникновении - облегчает течение заболевания. Уменьшает экссудацию и зуд. Не усиливает эффекты этилового спирта и прочих средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В отсутствии пищи в желудке максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 час. Прием пищи вдвое удлиняет период абсорбции. Связывается с белками плазмы в 96%. При "первом прохождении" метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до образования десметиластемизола, который не теряет активности. Максимальная концентрация десметиластемизола создается в течение 4-6 недель и составляет 5 нг/мл.

Экскретируется с желчью в виде метаболитов (до 75%), частично почками (около 5%).

Полувыведение астемизола составляет 1 сутки. Выведение препарата происходит двухфазно: в фазу распределения полувыведение составляет 20 часов, в фазу выведения - от 7 до 12 дней. При неоднократном приеме: 7-9 суток и 19 суток соответственно.

Используется с целью профилактики сезонного аллергического ринита и конъюнктивита, для лечения крапивницы, дермографизма, отека Квинке.

Индивидуальная непереносимость.

При склонности к ожирению - прием препарата усиливает аппетит.

Рекомендации по FDA - категория С. Препарат противопоказан при беременности. Данных о проникновении в грудное молоко не имеется - во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Принимается внутрь натощак.

Детям с 2 до 6 лет: 200 мкг/кг 1 раз в сутки.

В возрасте 6-12 лет - 5 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте свыше 12 лет и взрослым: 10 мг 1 раз в сутки.

Высшая суточная доза: дети 2-6 лет - 200 мкг/кг, 6-12 лет - 5 мг, свыше 12 лет и взрослые - 10 мг.

Высшая разовая доза: дети 2-6 лет - 200 мкг/кг, 6-12 лет - 5 мг, свыше 12 лет и взрослые - 10 мг.

Общие реакции: тенденция к увеличению массы тела, миалгии, артралгии, фотосенсибилизация.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, дистимия, парестезии, судороги.

Сердечно-сосудистая система: желудочковые экстрасистолии.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, повышение аппетита, диарея.

Аллергические реакции.

Усиление побочных реакций, синкопе, судорожный синдром, аритмия.

Лечение симптоматическое.

Грейпфрутовый сок ингибирует метаболизм препарата.

Понижают скорость биотрансформации противогрибковые средства из группы производных имидазола (астемизол, итраконозол, кетоназол), антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, терферанид, триацетолеандомицин), ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (индинавир, ритонавир), вследствие чего концентрация препарата в плазме крови повышается, что увеличивает риск развития желудочковых экстрасистол.

Усиливает действие фотосенсибилизирующих средств.

Не рекомендуется прием препарата пациентам с гипокалиемией.

За 4 недели до проведения кожных проб на аллергены необходимо прекратить прием препарата.