Амплитон форте - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Аналогичные препараты:Раскрыть

Лекарственная форма: Таблеток набор

Состав:

Амлотоп

одна таблетка содержит:

активное вещество: амлодипина безилат (в пересчете на амлодипин) - 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил). Инхибейс

одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: цилазаприл (в виде цилазаприла моногидрата) - 2,5 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 3 сПз), тальк, натрия стеарилфумарат; оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сПз), железа оксид красный (красная окись железа Е 172), железа оксид желтый (желтая окись железа Е 172), титана диоксид Е 171.

Описание:

Амлотоп:

таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Инхибейс.

овальные, двояковыпуклые таблетки, блекло-красного цвета; на одной стороне таблетки гравировка «CIL 2,5», на другой - риска.

Фармакотерапевтическая группа:Гипотензивное средство комбинированное (БМКК+ангиотензина II рецепторов антагонист)

АТХ:

C02N Комбинированные препараты антигипертензивных средств, включенных в АТХ группу C02

Фармакодинамика:

Амлотоп

Амлотоп производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты), Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Инхибейс - специфический длительно действующий ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (и-АПФ), подавляющий ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и, тем самым, превращен е неактивного ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сильным сосудосуживающим действием. В рекомендуемых дозах эффект Инхибейса у больных с артериальной гипертензией и у больных хронической сердечной недостаточностью сохраняется на протяжении до 24 часов, У больных с нормальной функцией почек во время лечения Инхибейсом концентрация калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы. У больных, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, возможно повышение уровня калия.

Артериальная гипертензия

Инхибейс снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, как в вертикальном положении, так и в горизонтальном положении, обычно без ортостатических реакций. Препарат эффективен на всех стадиях артериальной гипертензии, а также при почечной гипертензии. Антигипертензивный эффект Инхибейса обычно проявляется в пределах первого часа после приема внутрь и достигает максимума через 3-7 часов. Рефлекторной тахикардии не возникает, хотя, могут наблюдаться небольшие изменения частоты сердечных сокращений, не имеющие клинического значения. У некоторых больных снижение артериального давления может уменьшаться к моменту следующего приема препарата.

При длительном лечении антигипертензивное действие Инхибейса сохраняется. После внезапной отмены препарата быстрого повышения артериального давления не происходит. У больных с артериальной гипертензией, имеющих умеренную или тяжелую почечную недостаточность, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток при лечении Инхибейсом, как правило, не меняются, несмотря на клинически значимое снижение артериального давления (АД).

Как и в случае других ингибиторов АПФ, антигипертензивное действие Инхибейса у больных негроидной расы может быть менее выражено, чем у больных других рас, Если, однако, Инхибейс применяется в комбинации с гидрохлоротиазидом, различий в действии препарата у больных разных рас не наблюдается.

Фармакокинетика:

Амлодипин.

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полувыведения (Т_1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т_1/2составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т_1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т_1/2 и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т_1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Инхибейс.

Цилазаприл хорошо всасывается и быстро превращается в активную форму - цилазаприлат. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата несколько задерживает и уменьшает всасывание, что, однако, не имеет терапевтического значения. После приема внутрь цилазаприла биодоступность цилазаприлата составляет около 60 %, судя по результатам определения его в моче! Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 2 часов после приема и прямо пропорциональны дозе.

Цилазаприлат выводится в неизмененном виде через почки; период его полувыведения при приеме внутрь 1 раз в сутки составляет 9 часов. У больных с почечной недостаточностью концентрации цилазаприлата в плазме крови выше, чем у больных с нормальной функцией почек, так как клиренс препарата снижается при низком клиренсе креатинина. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности выведение отсутствует вообще, однако посредством гемодиализа можно в некоторой степени снизить концентрации как цилазаприла, так и цилазаприлата.

У больных старческого возраста с нормальной для их возраста почечной функцией концентрации цилазаприлата в плазме крови могут быть на 40 % выше, а клиренс - на 20% ниже, чем у молодых. Аналогичные изменения фармакокинетики наблюдаются у больных с умеренным или тяжелым циррозом печени. У больных с хронической сердечной недостаточностью клиренс цилазаприлата коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, необходимости в коррекции дозы сверх того, что рекомендуется для больных с нарушением функции почек, нет.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

Амлотоп:

повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина; выраженная артериальная гипотензия; коллапс, кардиогенный шок; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Инхибейс.

Повышенная чувствительность к цилазаприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. наследственный, идиопатический, а также ангионевротический отек, вызванный применением ранее других ингибиторов АПФ), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, беременность, период лактации, гемодиализ через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, AN69), гемофильтрация или ЛНП-аферез.

С осторожностью:

Амлотоп: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, легкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Инхибейс: хроническая почечная недостаточность (протеинурия более 1 г в сутки), выраженная недостаточность кровообращения, тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), артериальная гипотензия, митральный стеноз, стеноз устья аорты, ишемическая болезнь сердца, угнетение костномозгового кроветворения, состояние после трансплантации почек, у пациентов, находящихся на гемодиализе, сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, диета с ограничением соли, цирроз печени, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Способ применения и дозы:

Внутрь.

1/2 таблетки Амлотопа (5 мг) и таблетка Инхибейса (2,5 мг) принимаются внутрь, утром одновременно. В зависимости от динамики показателей артериального давления доза может быть увеличена до двухкратного приема в сутки.

Максимальная доза Амлотопа - 10 мг, а Инхибейса - 5 мг.

Побочные эффекты:

Амлотоп

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: редко поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.

Прочие: редко гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Инхибейс

Самые частые побочные реакции у больных, принимающих Инхибейс, - головная боль и головокружение. Менее 2 % больных отмечают слабость, выраженное снижение АД, диспепсические явления, сыпь и кашель. В большинстве случаев побочные явления преходящие, легкой или умеренной степени тяжести и не требуют прекращения лечения. Как и при использовании других ингибиторов АПФ, при лечении Инхибейсом описаны отдельные случаи панкреатита, иногда с летальным исходом. Как и при лечении другими ингибиторами АПФ, описаны случаи ангионевротического отека, хотя и редкие. При распространении отека на лицо, губы, язык, голосовой аппарат и/или гортань, Инхибейс следует отменить и без промедления назначить соответствующее лечение. Имеются отдельные сообщения о симптоматической артериальной гипотензии в ходе лечения ингибиторами АПФ, особенно у больных с гипонатриемией и гиповолемией, вызванными рвотой, диареей, предшествующим лечением диуретиками, бессолевой диетой или диализом.

Лабораторные данные: редко - небольшое, большей частью обратимое, увеличение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови (такие изменения происходят, в основном, у больных со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, однако иногда они наблюдаются и у больных с нормальной функцией почек, особенно у тех, которые одновременно получают диуретики). У больных, у которых функция почек зависит, главным образом, от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например, при тяжелой недостаточности кровообращения, стенозе почечной артерии и других заболеваниях почек, лечение ингибиторами АПФ, в том числе Инхибейсом, может привести к повышению концентраций азота мочевины крови и креатинина сыворотки. Хотя после отмены Инхибейса и/или диуретиков эти изменения обычно обратимы, описаны случаи тяжелого нарушения функции почек и, редко, острой почечной недостаточности. Иногда наблюдалось уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов, однако причинная связь этих изменений с приемом Инхибейса не установлена.

Передозировка:

Амлотоп:

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Инхибейс:

Данных о передозировке препарата у больных очень мало. У здоровых добровольцев, принимавших однократные дозы до 160 мг, нежелательного действия на АД не отмечалось. Наиболее вероятным симптомом является выраженное снижение АД, которое следует купировать путем увеличения объема циркулирующей крови. По показаниям цилазаприлат можно частично удалить из организма посредством гемодиализа.

Взаимодействие:

Амлотоп:

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Инхибейс:

Если Инхибейс применяется в комбинации с другими гипотензивными средствами, может наблюдаться аддитивное действие и повышается риск развития артериальной гипотензии. Инхибейс применялся одновременно с дигоксином, нитратами, фуросемидом, тиазидами, антикоагулянтами кумаринового ряда и блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов. При этом увеличения концентрации дигоксина в плазме крови, а также других клинически значимых или фармакокинетических взаимодействий не отмечалось. Комбинированное применение калийсберегающих диуретиков с Инхибейсом может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови, особенно у больных с почечной недостаточностью (см. ”Особые указания"). Применение Инхибейса, как и других ингибиторов АПФ, вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) может ослаблять гипотензивный эффект препарата. Этого не наблюдается у больных, получавших Инхибейс до назначения НПВП.

Особые указания:

Амлотоп:

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Инхибейс:

Как и другие ингибиторы АПФ, Инхибейс с осторожностью назначают больным аортальным стенозом. В случае острой артериальной гипотензии больного следует уложить горизонтально; ему может потребоваться вливание физиологического раствора или препарата, увеличивающего объем циркулирующей крови. После возмещения объема циркулирующей жидкости лечение Инхибейсом можно продолжить. Однако если симптомы не исчезают, следует уменьшить дозу или отменить препарат. Артериальное давление может сильно снизиться и у больных с хронической недостаточностью кровообращения, получающих ингибиторы АПФ. Однако, в клинических исследованиях, в которых больные с хронической недостаточностью кровообращения принимали Инхибейс в дозе 0,5 мг, симптомы артериальной гипотензии не возникали. Артериальную гипотензию может вызвать применение ингибиторов АПФ в ходе хирургических вмешательств в сочетании с анестетиками, также обладающими гипотензивным действием. В таких случаях больному может быть показано увеличение объема циркулирующей крови путем внутривенной инфузии или - если эта мера не помогает - инфузии ангиотензина II. Больным с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина. При почечной недостаточности, а также при тяжелой сердечной недостаточности необходимо контролировать функцию почек в первые недели терапии.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может вызывать увеличение уровня калия в сыворотке крови, особенно у больных с почечной недостаточностью. Поэтому если показано одновременное применение этих препаратов, в начале лечения Инхибейсом их дозу следует уменьшить, тщательно контролируя концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

Гемодиализ через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, AN69), гемофильтрация или ЛНП-аферез могут вызывать у больных, принимающих ингибиторы АПФ, включая цилазаприл, анафилаксию или анафилактоидные реакции, в том числе угрожающий жизни шок.

Механизм данного явления точно неизвестен. Вышеупомянутых процедур у этих больных следует избегать.

Анафилактические реакции могут возникать у больных, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда и получающих одновременно ингибитор АПФ. По этой причине прием Инхибейса нужно прекратить до начала гипосенсибилизации. Кроме того, в данной ситуации Инхибейс нельзя заменять β-адреноблокаторами.

Применение ингибиторов АПФ у больных диабетом может потенцировать гипогликемизирующий эффект гипогликемических средств для приема внутрь.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Амлотоп. Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Набор таблеток (Амлотоп, таблетки 10 мг + Инхибейс, таблетки покрытые оболочкой 2,5 мг).

Упаковка:

По 5 или 7 таблеток Амлотопа 10 мг и по 5 или 7 таблеток Инхибейса, покрытых оболочкой, 2,5 мг, упаковывают в контурную ячейковую упаковку.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ⁰С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛС-002451

Дата регистрации:2006-12-29

Дата окончания действия:2011-12-29

Владелец Регистрационного удостоверения:

МАКИЗ-ФАРМА ЗАО Россия

Производитель:

МАКИЗ-ФАРМА ЗАО Россия

Ф ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ ЛТД Швейцария

Представительство:

МАКИЗ-ФАРМА ЗАО Россия

Дата обновления информации: 2022-01-30

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Амплитон форте (Ampliton Forte)