Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Антиаритмические средства

Входит в состав препаратов
  • Амиодарон
    таблетки внутрь 
  • Амиодарон
    концентрат в/в 
  • Амиодарон
    таблетки внутрь 
  • Амиодарон
    концентрат в/в 
    ЭЛЛАРА, ООО     Россия
  • Амиодарон
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Амиодарон Белупо
    таблетки внутрь 
  • Амиодарон Сандоз®
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Амиодарон-OBL
    таблетки внутрь 
  • Амиодарон-Акри®
    таблетки внутрь 
  • Амиодарон-СЗ
    таблетки внутрь 
  • Амиокордин®
    раствор в/в 
  • Амиокордин®
    таблетки внутрь 
  • Веро-Амиодарон
    раствор в/в 
    ВЕРОФАРМ АО     Россия
  • Кардиодарон®
    раствор в/в 
  • Кардиодарон®
    таблетки внутрь 
  • Кордарон®
    таблетки внутрь 
  • Кордарон®
    раствор в/в 
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ОНЛС

    ЖНВЛП

    АТХ:

    C.01.B.D.01   Амиодарон

    Фармакодинамика:

    Влияя на липидное окружение ионных каналов, сравнительно кратковременно блокирует инактивированные быстрые натриевые каналы, снижает кальциевый ток, кратковременный выходящий ток, калиевые токи аномального и задержанного выпрямления; неконкурентная адреноблокирующая активность; нарушение проведения через межклеточные контакты.

    Фармакологические эффекты

    Антиаритмический: увеличение длительности потенциала действия и рефрактерного периода во всех тканях сердца без значительного влияния на мембранный потенциал.

    Начало действия от 2-3 сут до 2-3 мес (даже на фоне нагрузочных доз).

    Снижение автоматизма СА-узла, удлинение предсердно-желудочкового проведения, уменьшение автоматизма спонтанного возбуждения в системе волокон Пуркинье, замедление проведения по дополнительным проводящим путям (синдром WPW).

    Антиангинальный. ЭКГ: снижение ЧСС, удлинение интервалов P-Q, Q-T, возможно умеренное расширение комплекса QRS. Блокада тироксин-5-дейодиназы (превращения Т4 в Т3) и захвата гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами (ослабление стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард).

    Фармакокинетика:

    F - 40-50%. VD - 66±44 л/кг. Связь с белками плазмы - 99,9%. Биотрансформация в печени с образованием активного метаболита - дезэтиламиодарона (CYP3A3/4, CYP3A5, CYP3A7). Т1/2 ~40-55 сут, дезэтиламиодарона ~61 сут. Cl - 1,9±0,4 мл/мин/кг. Элиминация с фекалиями. Проникает через ГЭБ, плаценту. Не выводится при гемодиализе.

    Показания:

    Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков) - повышает госпитальную выживаемость у больных с пароксизмами фибрилляции желудочков, суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в том числе пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

    Предсердная и желудочковая экстрасистолия.

    Аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности - уменьшает риск фатального исхода. Парасистолия. Желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

    Профилактика фибрилляции предсердий после операций на сердце.

    Урежение желудочкового ритма у больных с рефрактерной мерцательной тахиаритмией (в комбинации с дигоксином и/или β-адреноблокаторами).Желудочковые и наджелудочковые аритмии (терапию начинают в лечебном учреждении или под контролем специалиста).

    Фибрилляция желудочков или желудочковая тахикардия без пульса.

    IX.I30-I52.I45.6   Синдром преждевременного возбуждения

    IX.I30-I52.I47.1   Наджелудочковая тахикардия

    IX.I30-I52.I47.2   Желудочковая тахикардия

    IX.I30-I52.I48   Фибрилляция и трепетание предсердий

    IX.I30-I52.I49.0   Фибриляция и трепетание желудочков

    IX.I30-I52.I49.4   Другая и неуточненная деполяризация

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность (в том числе к йоду), СССУ, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, АВ-блокада II-III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью.

    С осторожностью:

    ХСН, заболевания щитовидной железы, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

    Беременность и лактация:

    Рекомендации FDA категории D. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Амиодарон внутрь во время беременности следует использовать только в случае, если польза для матери перевешивает неизвестный риск для плода. Необходимо информировать о риске для плода пациенток, принимающих амиодарон во время беременности или забеременевших на фоне приема этого средства. Амиодарон проникает через плаценту.

    Способ применения и дозы:

    Средняя терапевтическая разовая доза 0,2 г, суточная доза 0,4 г, максимальная разовая доза 0,4 г, максимальная суточная доза 0,8 г (до 1,2 г). Внутрь (до еды) 0,6 г в 3 приема, через 5-15 сут дозу уменьшают до 0,3-0,4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0,2-0,3 г/сут в 2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 сут, затем перерыв 2 сут; или 3 нед в месяц с недельным перерывом.

    Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг, больным с сердечной недостаточностью - 2,5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости - повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях по 0,6-1,2 г/сут в 500-1000 мл 5% раствора декстрозы или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 150 мг на 250 мл раствора.

    Применение у детей

    Желудочковые и наджелудочковые аритмии (терапию начинают в лечебном учреждении или под контролем специалиста).

    Внутрь. Новорожденные: начиная с 5 мг/кг 2-3 раза в сутки в течение 7-14 сут, затем дозу снижают до поддерживающей 5 мг/кг в сутки. 1 мес-12 лет: начиная с 5-6,5 мг/кг (максимально 200 мг) 2-3 раза в сутки (или 500 мг/м2 в сутки) в течение 7-10 сут, затем снижают дозу до 5-10 мг/кг 1 раз в сутки (или 250 мг/м2 в сутки); максимально 200 мг/сут. 12-18 лет: по 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 сут, затем по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 сут, затем поддерживающая доза - 200 мг/сут либо минимально эффективная доза.

    Фибрилляция желудочков или желудочковая тахикардия без пульса.

    В/в инфузия. Новорожденные: начиная с 5 мг/кг в течение 30 мин, затем по 5 мг/кг в течение 30 мин каждые 12-24 ч. 1 мес-18 лет: начиная с 5 мг/кг в течение 20-120 мин, затем в виде продолжительной инфузии со скоростью 300-900 мкг/кг в час; максимально 1,2 г каждые 24 ч. Лучше всего вводить в центральную вену под контролем ЭКГ в палате интенсивной терапии. Разводят в растворе 5% декстрозы в концентрации не менее 600 мкг/мл.

    Не совместим с раствором натрия хлорида.

    Побочные эффекты:

    Гипотензия (16% при в/в введении), брадикардия, блокады сердца, застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала Q-T, аритмогенное действие (2-5%), при в/в введении: асистолия, кардиогенный шок, электромеханическая диссоциация, желудочковая тахикардия.

    Нейротоксическое действие (20-40%, через 1 нед - несколько месяцев после начала терапии, сохраняется более года после отмены: признаки затруднения при ходьбе, онемение и покалывание кончиков пальцев, неконтролируемые движения, слабость в ногах), головная боль, головокружение, прилив крови к лицу.

    Фотосенсибилизация (10%), серо-голубое окрашивание кожи лица, шеи, рук (при лечении дольше 1 года), кожная сыпь, гепатит, эксфолиативный дерматит, васкулит, алопеция.

    Фиброз легких или интерстициальный пневмонит (10-15%, обратим после отмены амиодарона, лечение глюкокортикоидами, в 10% случаев исход смертельный).

    Тошнота, рвота, ухудшение аппетита, притупление вкусовых ощущений, боли, тяжесть в эпигастрии, запор, диарея, метеоризм, при длительном применении - токсический гепатит (желтуха, холестаз), цирроз печени.

    Гипертиреоз (2%) или гипотиреоз (10%), снижение либидо, импотенция; запор, потеря аппетита, горький и металлический привкус во рту.

    Нечеткость зрения, сухость, повышенная чувствительность к свету, пигментные отложения в роговице (10%, обратимы после отмены).

    Передозировка:

    Брадикардия, АВ-блокада, гипотензия.Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Азолы, фторхинолоны, макролиды - удлинение интервала Q-T.

    Аценокумарол, варфарин - усиление антикоагулянтного эффекта.

    Грейпфрутовый сок, индинавир - повышение плазменной концентрации амиодарона.

    Диуретики - повышенный риск аритмий в связи с риском гипокалиемии.

    Другие антиаритмические средства, β-адреноблокаторы, БМКК, фентанил - усиление кардиодепрессивного действия, повышенная вероятность удлинения интервала Q-T, аритмогенного действия.

    Ингибиторы ГМГ-кофермент А-редуктазы (статины) - риск миотонии, рабдомиолиза.

    Индукторы и ингибиторы CYP3А4 - возможно развитие токсических эффектов.

    Метотрексат - нарушение метаболизма метотрексата.

    Препараты йода, в том числе радиоактивного, - нарушение захвата йода щитовидной железой.

    Сердечные гликозиды - увеличение плазменной концентрации дигоксина и, возможно, других гликозидов.

    Хинидин, прокаинамид, флекаинид, фенитоин, сердечные гликозиды, антикоагулянты (производные кумарина), теофиллин - повышение плазменной концентрации, усиление действия и/или токсичности при одновременном применении с амиодароном.

    Циклоспорин - повышение плазменной концентрации циклоспорина.

    Особые указания:

    Мониторинг АЛТ, АСТ, ЩФ; аускультация, рентгенография грудной клетки (до начала терапии, через 3 и 6 мес после нее), ЭКГ, уровень амиодарона в плазме, ФВД, функция щитовидной железы, бронхоскопия (при развитии токсических явлений со стороны легких); осмотр офтальмолога.

    Антиаритмическое средство III класса, структурный аналог тиреоидных гормонов; часть антиаритмических и побочных эффектов обусловлена связыванием с их внутриклеточными рецепторами. Высоколипофилен.

    При брадикардии удлинение потенциала действия обусловливает пируэтную тахикардию. У лиц с фибрилляцией предсердий пируэтная тахикардия может возникать при снижении ЧСС после восстановления ритма.

    Элиминация медленная, пропуск приема 1-2 доз обычно не приводит к возникновению аритмии.

    Амиодарон снижает общую смертность на 10%, риск внезапной кардиальной смерти на 19%, а также общую сердечную смертность у больных с высоким риском фатального исхода (после инфаркта миокарда с тяжелыми желудочковыми нарушениями ритма, при сердечной недостаточности).

    Профилактическое применение амиодарона (400 мг/сут в течение 28 сут, 800 мг/сут в течение 14 сут, поддерживающая доза до 6 мес) у больных с острым инфарктом миокарда снижает риск смертельного исхода на 13% за счет снижения риска внезапной аритмической смерти на 29%. Не влияет на неаритмическую смертность.

    Амиодарон более эффективно, чем соталол и пропафенон, предотвращает рецидивы фибрилляции предсердий при длительной терапии (16 мес)

    Вероятность побочных эффектов при использовании низких доз амиодарона (до 400 мг/сут) по сравнению с плацебо (величина отношения шансов - ОШ, odds ratio, OR): патология щитовидной железы - 4,2; неврологические - 2,0; кожные - 2,5; со стороны глаз - 3,4; брадикардия - 2,2; со стороны легких - 2,0. Нет отличия от плацебо по частоте развития гепатотоксических и гастроинтестинальных побочных эффектов.

    Амиодарон (длительность терапии до 12 мес) более эффективно, чем флекаинид и хинидин, сохраняет синусовый ритм у больных с фибрилляцией предсердий.

    Уменьшает частоту фибрилляции предсердий, желудочковых тахиаритмий и инсульта, а также сокращает сроки госпитализации у лиц, перенесших кардиохирургическое вмешательство.

    Предшествующая терапия амиодароном повышает риск дыхательной недостаточности в раннем послеоперационном периоде после операций на сердце. Не следует применять амиодарон при желудочковых нарушениях ритма, пока не определена необходимость хирургического вмешательства

    Инструкции
    Вверх