Алерсэт-Л - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

состав оболочки: инстакоат (IC-S-344) 1 мг [гипромеллоза 48%, диэтил-фталат 12%, этилцеллюлоза 40%], гипромеллоза-Е15 3,11 мг, титана диоксид (Е171) 0,8 мг, макрогол - 400 0,64 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,1 мг, тальк 0,8 мг.

Описание:

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с риской на одной стороне. Вид таблетки на поперечном разрезе: оболочка - светло-розового цвета, ядро - белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

АТХ:

R06AE09 Левоцетиризин

Фармакодинамика:

Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина; мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H₁-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.

Максимальная концентрация в плазме крови (С_m_ах) достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (менее 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 час. У детей младшего возраста Т_1/2короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг.

Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% - через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение Т_1/2на 50% и снижение клиренса препарата на 40%, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме внутрь однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели С_m_ах и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых добровольцев при перекрестном контроле. Средний показатель С_m_ах составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а Т_1/2на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме крови, соответствующей таковой у взрослых при применении 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном применении 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно почками. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Показания:

Лечение симптомов аллергических ринитов (включая, круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин);
Детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); применение у пациентов пожилого возраста (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации); применение у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); беременность, период грудного вскармливания.

Осторожность следует соблюдать при применении у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Беременность и лактация:

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1 000 исходов беременности) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействиям. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, выделяется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность:

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы:

Препарат Алерсэт-Л принимают внутрь, таблетки проглатывают целиком, во время приема пищи или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.

Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата Алерсэт-Л у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована в зависимости от степени нарушения функции почек, основываясь на оценке КК (мл/мин).

Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК от 10 до 39 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) применение препарата противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) терапия может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Если Вы принимаете (или недавно принимали) другие препараты, включая безрецептурные, сообщите об этом врачу.

Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.

Побочные эффекты:

Данные представлены по системно-органным классам в соответствии со словарем нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина

Наблюдались следующие нежелательные реакции:

Редко (≥1/10000 до < 1/1000)

Встречались легкие и временные нежелательные реакции: повышенная утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбудимость, сухость во рту и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.

Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции фоточувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, кожного зуда, васкулита, зрительных нарушениях и кошмарных сновидениях.

Клинические исследования левоцетиризина

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг, наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% данных нежелательных реакций были легкими и умеренно выраженными.

В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг, и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо.

Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (n=538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг 1 раз в сутки):

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более (часто ≥ 1/100, < 1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, нечасто (≥1/1000,<1/100) встречались астения и боль в животе.

С частотой 1-10%

Нежелательные реакции	Левоцетиризин 5 мг (n=538)	Плацебо (n=382)
Сонливость	5,6%	1,3%
Сухость во рту	2,6%	1,3%
Головная боль	2,4%	2,9%
Утомляемость	1,5%	0,5%
Астения	1,1%	1,3%

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.

Нечасто (0,1-1%): боли в животе.

Пострегистрационные исследования

В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты:

Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита.

Нарушения со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса).

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.

Общие расстройства: неэффективность препарата и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек.

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.

Описание отдельных нежелательных реакций

У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: сонливость (у взрослых), вначале могут появиться возбуждение и беспокойство.

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными средствами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, при этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и этанола или лекарственных средств, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему, может вызвать заторможенность и снижение работоспособности.

Особые указания:

Интервалы между приемами доз препарата Алерсэт-Л должны быть подобраны индивидуально в зависимости от нарушений функции почек. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении препарата Алерсэт-Л с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При наличии у пациентов предполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Осторожность следует соблюдать при применении препарата у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку препарат Алерсэт-Л может вызвать обострение приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от применения препарата Алерсэт-Л в течение 3 дней.

Возможно появление кожного зуда после прекращения применения препарата Алерсэт-Л, даже если подобных симптомов не было в начале терапии. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выражены, и это может потребовать возобновления терапии. После возобновления терапии эти симптомы должны пройти.

Дети

Левоцетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой противопоказан у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение препарата Алерсэт-Л может привести к повышенной сонливости, следовательно, применение препарата Алерсэт-Л может оказывать влияние на способность управлять автотранспортом или работу с механизмами. В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1, 2, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 ° С, блистер в пачке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта

Регистрационный номер:ЛП-002900

Дата регистрации:2015-03-06

Дата окончания действия:2025-12-31

Дата переоформления:2020-12-16

Владелец Регистрационного удостоверения:

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД Индия

Производитель:

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД Индия

Представительство:

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД Индия

Дата обновления информации: 2022-05-17

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Алерсэт-Л (Alercet-L)