Клинико-фармакологическая группа: 

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Входит в состав препаратов
  • Юперио
    таблетки внутрь
  • Юперио
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    C09DX04   Валсартан и сакубитрил

    Фармакодинамика:

    Комбинированное гипотензивное средство.

    Сакубитрил

    Подавляет активность неприлизина, который расщепляет натрийуретические пептиды. В результате происходит активация мембраносвязанных рецепторов, сопряженных с гуанилатциклазой, за счет чего увеличивается концентрация циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Следовательно, увеличивается натрийурез, скорость клубочковой фильтрации и почечного кровотока.

    Валсартан

    Селективный антагонист рецепторов ангиотензина I. Дополняет действие сакубитрила: при повышении концентрации ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов АТ1 происходит стимуляция незаблокированных рецепторов АТ2, которые регулируют действие рецепторов АТ1. В результате подавляется вазоконстрикция и секреция альдостерона. Снижает гипертрофию миокарда, не оказывает влияния на концентрацию триглицеридов, глюкозы, общего холестерина и мочевой кислоты.

    Комплексное воздействие сакубитрила и валсартана приводит к снижению симпатической активности, оказывает антифибротическое и антигипертрофическое действие.

    Фармакокинетика:

    Сакубитрил

    После приема внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 94 %.

    Метаболизм в печени до активного метаболита LBQ657.

    Период полувыведения сакубитрила составляет 1,5 часа, метаболита LBQ657 - 11,5 часов. Элиминация почками и с фекалиями, большей частью в виде метаболита LBQ657.

    Валсартан

    После приема внутрь до 23 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 94-97 %.

    Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 9 часов. Элиминация с фекалиями (70 %) и почками (30 %).

    Показания:

    Хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA) у пациентов с систолической дисфункцией с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

    I50.0   Застойная сердечная недостаточность

    I50.1   Левожелудочковая недостаточность

    Противопоказания

    Одновременное применение с ингибиторами АПФ, а также период 36 ч после отмены ингибиторов АПФ; наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2); одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), биллиарный цирроз и холестаз; возраст до 18 лет; беременность, планирование беременности и период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к сакубитрилу или к валсартану.

    С осторожностью:

    Гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, почечная недостаточность, пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Для приема внутрь.

    Целевая (максимальная суточная) доза комплекса составляет 200 мг 2 раза/сут. Рекомендуемая начальная доза 100 мг 2 раза/сут.

    У пациентов, не получавших ранее терапию ингибиторами АПФ или АРА II, или получавших эти препараты в низких дозах, начинать терапию комплексом следует в дозе 50 мг 2 раза/сут с медленным повышением дозы (удваивание суточной дозы 1 раз в 3-4 недели).

    В зависимости от переносимости дозу следует увеличивать в 2 раза каждые 2-4 недели вплоть до достижения целевой (максимальной суточной) дозы 200 мг 2 раза/сут.

    Применение данного комплекса возможно не раньше, чем через 36 ч после отмены ингибитора АПФ, т.к. в случае одновременного применения может возникнуть ангионевротический отек.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость.

    Система кроветворения: уменьшение гематокрита и гемоглобина, нейтропения.

    Дыхательная система: кашель.

    Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия, гиперкалиемия, постуральное головокружение.

    Пищеварительная система: тошнота, диарея, гипербилирубинемия.

    Дерматологические реакции: зуд, сыпь, васкулит.

    Органы чувств: вертиго.

    Мочевыделительная система: нарушения функции почек.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Артериальная гипотензия.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен), солевыми заменителями, содержащими калий, и препаратами калия возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.

    Особые указания:

    Вероятность возникновения выраженного снижения АД, как правило, выше у пациентов с гиповолемией, которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой. Перед началом применения комплекса следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или восполнить ОЦК. В случае клинически значимого ухудшения функции почек следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы комплекса. При применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек следует соблюдать осторожность. При возникновении ангионевротического отека лечение данным комплексом следует немедленно отменить и назначить надлежащее лечение и наблюдение за пациентом до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов.

    Инструкции
    Вверх