Урапидил Карино - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная 1,350 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 0,530 мг, натрия гидрофосфат 0,158 мг, пропиленгликоль 100,000 мг, натрия гидроксид q.s., вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:Альфа-адреноблокатор

АТХ:

C02CA06 Урапидил

Фармакодинамика:

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).

Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила (сначала - быстрое (альфа-фаза), затем - медленное (бета-фаза) снижение).

Период распределения составляет 35 мин; объем распределения - 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови - 80%.

Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил.

Период полувыведения (Т_1/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч), 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводятся почками; остальное количество - через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т_1/2- увеличен. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Показания:

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;

- нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозный анастомоз) за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза;

- открытый Боталлов проток;

- возраст до 18 лет;

- беременность и период лактации (эффективность и безопасность не установлены).

- аортальный стеноз.

С осторожностью:

Препарат применяется с осторожностью при следующих состояниях:

- нарушение функции печени;

- почечная недостаточность средней степени тяжести и тяжелая;

- хроническая сердечная недостаточность;

- аортальный и митральный стеноз;

- эмболия легочной артерии;

- нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например, тампонада сердца, перикардит)

- гиповолемия;

- одновременное применение циметидина;

- пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Прием препарата противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Урапидил Карино вводится внутривенно медленно или инфузионно пациенту, который должен находиться в положении "лежа".

Применять сразу же после вскрытия ампулы. Вскрытая ампула хранению не подлежит.

Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией.

Урапидил Карино нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.

Введение препарата может быть однократным или многократным.

Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии

- внутривенно медленно 10-50 мг препарата Урапидил Карино (под контролем артериального давления (АД); ожидаемое снижение АД наблюдается через 5 мин), возможно повторное введение препарата (25 мг препарата).

- внутривенно путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса).

Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг Урапидила Карино (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (возможно применение 0,9% раствора натрия хлорида, 5% и 10% раствора декстрозы (глюкозы)). Максимально допустимое соотношение - 4 мг препарата Урапидил Карино на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения - 2 мг/мин (в зависимости от АД).

Если для введения поддерживающей дозы используют перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства

Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения (см. рис).

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил Карино должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой.

Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то Урапидил Карино можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил Карино следует соответственно скорректировать.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения: Очень часто (≥ 1:10), часто (≥1:100, <1:10), нечасто (≥ 1:1000, < 1:100), редко (≥1:10000, < 1:1000), очень редко (< 1:10000), включая отдельные сообщения.

Частота/ Система органов	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко
со стороны сердечно-сосудистой системы		ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления в груди, одышка, аритмии
со стороны желудочно- кишечного тракта	тошнота	рвота
со стороны системы кроветворения				тромбоцитопения
со стороны центральной нервной системы	головокружение, головная боль, повышенная утомляемость			чувство беспокойства
со стороны репродуктивной системы и молочных желез			приапизм
со стороны мочевыделительной системы	протеинурия		нефропатия, нефротический синдром
со стороны кожных покровов		повышенное потоотделение	аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема)

Передозировка:

Симптомы:

головокружение, звон в ушах, ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость и заторможенность (см. также раздел "Побочное действие").

Лечение:

При значительном снижении артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и ввести инфузионные растворы для восполнения объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле артериального давления.

Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1.0 мг, разведённый в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Взаимодействие:

Одновременное применение урапидила и препаратов разных фармакологических групп, применяемых для снижения артериального давления, приводит к усилению гипотензивного действия урапидила.

Гипотензивное действие урапидила усиливается на фоне гиповолемии и приема этанола.

При одновременном применении циметидина и урапидила, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%.

Не рекомендуется комбинировать урапидил с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении.

Особые указания:

Обезвоживание организма, которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, также приводит к усилению гипотензивного действия препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствуют.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл.

Упаковка:

По 5, 10 или 20 мл препарата в ампулу бесцветного нейтрального стекла, гидролитический тип I, с голубой точкой надлома и зеленым (для ампул, объемом 5 мл) или желтым (для ампул, объемом 10 и 20 мл) кольцом.

По 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с картонными разделителями.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Применять сразу же после вскрытия ампулы.

Срок годности:

4 года.

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-002382

Дата регистрации:2014-02-26

Дата аннулирования:2019-10-08