Клинико-фармакологическая группа: 

Противовирусные средства (за исключением ВИЧ)

Входит в состав препаратов
  • Инсиво
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J05AP02   Телапревир

    Фармакодинамика:

    Ингибитор протеазы NS3/4A вируса гепатита C, участвующей в репликации вируса. Блокада вирусной протеазы приводит к нарушению созревания вирусных частиц вируса гепатита С генотипов 1а и 1b.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Связь с белками плазмы составляет 79 %.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 4-4,7 часа. Элиминация с фекалиями.

    Показания:

    Применяется в комплексной терапии с рибавирином и пэгинтерфероном альфа для лечения хронического гепатита С генотипа 1.

    B18.2   Хронический вирусный гепатит C

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    Пожилой возраст (старше 65 лет), тяжелая почечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, по 750 мг каждые 8 часов во время еды.

    Высшая суточная доза: 2250 мг.

    Высшая разовая доза: 750 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: обморок.

    Система кровообращения: периферический отек.

    Кроветворная система: анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.

    Дыхательная система: одышка.

    Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.

    Эндокринная система: гипотиреоз.

    Органы чувств: редко - ретинопатия.

    Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Случаи передозировки не описаны.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Рифампицин снижает эффективность телапревира до 90 %.

    Ритонавир потенцирует действие телапревира.

    Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.

    Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.

    Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.

    Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.

    Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.

    Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств (вследствие снижения кислотности желудочного сока).

    Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию телапревира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.

    Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.

    Особые указания:

    Не применяется в качестве монотерапии.

    При необходимости назначения с нифедипином, верапамилом, фелодипином, никардипином необходимо титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем ЭКГ.

    Инструкции
    Вверх