Клинико-фармакологическая группа: 

Антиметаболиты

Входит в состав препаратов
  • Фторафур®
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    L01BC03   Тегафур

    Фармакодинамика:

    Активный метаболит тегафура - 5-фторурацил обладает противоопухолевым действием. Образует третичные комплексы с тимидилатсинтетазой и внутриклеточными производными фолиевой кислоты, подавляя синтез ДНК. Второй активный метаболит тегафура - 5-фторуридин-трифосфат включается в структуру РНК, нарушая ее функции, что приводит к образованию несовершенных РНК в опухолевых клетках.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут. Связь с белками плазмы составляет 52 %.

    Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 11 часов при приеме внутрь и 10-20 минут после внутривенного введения. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для паллиативного лечения неоперабельных форм рака легких, поджелудочной железы, печени, желудочно-кишечного тракта, кожных лимфом.

    C16   Злокачественные новообразования желудка

    C17   Злокачественные новообразования тонкого кишечника

    C22   Злокачественные новообразования печени и внутрипеченочных желчных протоков

    C25   Злокачественное новообразование поджелудочной железы

    C34.9   Злокачественное новообразование бронхов или легкого неуточненной локализации

    C84   Зрелые T/NK-клеточные лимфомы

    Z51.5   Паллиативная помощь

    Противопоказания

    Угнетение мозгового кроветворения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная и печеночная недостаточность, терминальная стадия заболевания, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Анемия, тромбоцитопения, инфекционные заболевания, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория Х. Обладает тератогенным действием, противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, по 20-30 мг/кг в сутки в два приема через 12 часов в курсовой дозе до 60 г.

    Внутривенно, медленно струйно или капельно по 30 мг/кг в курсовой дозе до 40 г.

    Наружно, мазь по 2-4 г на пораженные участки кожи 2 раза в сутки.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, афазия, судороги, галлюцинации, лейкоэнцефалит.

    Дыхательная система: фарингит, боль в горле, интерстициальная пневмония.

    Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

    Сердечно-сосудистая система: стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

    Пищеварительная система: язвенный стоматит, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея, панкреатит, жировая дистрофия печени.

    Дерматологические реакции: снижение регенерации волос и ногтей, алопеция, сухой эпидермит.

    Органы чувств: диплопия, фиброз слезных протоков.

    Мочевыделительная система: гематурия, цистит.

    Репродуктивная система: олигоспермия, снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Усиление токсических эффектов отмечается при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, барбитуратами, кортикостероидами, сульфаниламидами, тетрациклинами, парааминогиппуровой и парааминобензойной кислотой, метронидазолом и циметидином, пробенецидом, хлорамфениколом.

    Снижается эффективность при приеме фолиевой кислоты.

    Усиливает действие кальция фолинат.

    Особые указания:

    Мониторинг состава периферической крови.

    Лицам репродуктивного возраста рекомендуется пользоваться надежными противозачаточными средствами в период лечения и в течение трех месяцев после окончания терапии.

    При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх