Тамоксифен (Tamoxifen)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:ТамоксифенТамоксифен
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Веро-Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Синфен
    таблетки внутрь
  • Синфен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен Гексал
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен-Ферейн
    таблетки внутрь
  • Тамоксифен-Эбеве
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    активного вещества: тамоксифена цитрата в пересчете на тамоксифен - 10 мг;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 8,4 мг, лактоза моногидрат (сахар молочный) - 113,4 мг, крахмал картофельный - 41,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 5,4 мг, магния стеарат - 1,8 мг.

    Описание:Таблетки от белого до белого с серовато кремоватым .оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской.
    Фармакотерапевтическая группа:противоопухолевое средство-антиэстроген.
    АТХ:  

    L02BA01   Тамоксифен

    Фармакодинамика:

    Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов: Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность эстрогену тамоксифен, связываясь с эстрогенными рецепторами, не влияет на синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь - тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3 -.4 недель приема. Связь с белками плазмы - 99 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметил- тамоксифен, который в свою очередь путем N-деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.

    Показания:

    - Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами.

    - Лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами.

    - Рак грудной железы (в т. ч. у мужчин после кастрации).

    Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).

    С осторожностью:

    заболевания глаз (в т. ч. катаракта), выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т. ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).

    Беременность и лактация:

    Противопоказано для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, однократно утром или утром и вечером (при двухразовом приеме).

    Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20 - 40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

    Побочные эффекты:

    При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара ("приливов"), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгий, увеличения массы тела.

    Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде), нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию, ретробульбарный неврит, аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек; снижение либидо у мужчин, импотенция. Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит. В начале лечения, возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2 недель.

    Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.

    Часто отмечаются судороги ног.

    Нечасто могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение активности "печеночных" ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени; таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

    Редко наблюдалось повышение концентрации сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.

    У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

    Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников.

    При, длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, развитие миомы матки и в единичных случаях - рак эндометрия, саркому матки.

    Передозировка:

    Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. При передозировке возможно развитие нейротоксичности (тремор, гиперрефлексия, шаткость походки, головокружение). Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

    Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагулянтного эффекта непрямых антикоагулянтов - производных кумарина (например, варфарина). Препараты, снижающие выведение кальция (например, .тиазидные диуретики), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

    Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени. Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

    При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови.

    Тамоксифен не должен" применяться одновременно с ингибиторами ароматазы (анастрозол, летрозол).
    Особые указания:

    Женщинам, получающим тамоксифен, необходимо проводить регулярные гинекологические обследования (1 раз в 3 месяца). При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

    Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем, женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

    У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае . выраженных нарушений (гиперкальциемии) прием тамоксифена следует временно прекратить.

    При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или. их отечность), тромбоэмболии легочной артерии (одышка), прием препарата следует прекратить.

    В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 месяца.

    У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию'холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки по 10 мг.

    10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

    По 30 или 100 таблеток в банке светозащитного стекла или банке полимерной, или флаконе полимерном.

    Каждую банку или флакон, или 3, или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Упаковка:(10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные



    (10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные



    (100) - банки полимерные (1) - пачки картонные



    (100) - банки темного стекла (1) - пачки картонные



    (100) - флаконы полимерные (1) - пачки картонные



    (30) - банки полимерные (1) - пачки картонные



    (30) - банки темного стекла (1) - пачки картонные



    (30) - флаконы полимерные (1) - пачки картонные
    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:Р N003720/01
    Дата регистрации:2009-08-14
    Дата аннулирования:2018-07-02
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2018-07-02
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх