Зилт - эффективный и безопасный генерик клопидогрела

21 сентября 2016 г.

Действующие вещества:
Торговые названия:
МКБ-10:
IX.I20-I25.I21    Острый инфаркт миокарда
IX.I20-I25.I20.0    Нестабильная стенокардия
Антиагреганты, острый коронарный синдром, нестабильная стенокардия, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота, выбор генерика
Двойная антиагрегантная терапия давно стала обыденным явлением в практике врача-терапевта и кардиолога. По мере накопления исследовательского материала число показаний к ней растет.
Классическая двойная терапия состоит из ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела. Оригинальный препарат последнего (Плавикс) - очень эффективное, но недешевое лекарственное средство. Как сохранить не только жизнь пациента, но и денежные средства?
Одним из основных компонентов двойной терапии является клопидогрел - препарат из группы ингибиторов пуринергических P2Y12-рецепторов. Механизм действия этого лекарственного средства показан на рисунке:


Клопидогрел входит в список жизненно важных лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.
Оригинальный препарат - Плавикс (компания Bristol-Myers Squibb) - в ходе огромных рандомизированных исследований показал себя как очень эффективное лекарственное средство. Однако по меркам Российской Федерации он стоит весьма недешево (средняя цена на сентябрь 2016 года - от 2605 рублей). В связи с этим остро встает вопрос об эффективности и безопасности генериков клопидогрела.
Один из них - Зилт (компания KRKA, средняя цена на сентябрь 2016 года - от 487 рублей) - был исследован отечественными учеными в ходе проспективного рандомизированного исследования в качестве компонента двойной антиагрегантной терапии при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (далее - NSTEMI). Результаты исследования приведены в схеме:



*Комбинированная конечная точка - это статистический показатель, включающий в себя частоту рецидивов стенокардии, смерти, инфаркта миокарда с зубцом Q, реваскуляризации посредством чрескожного вмешательства или аортокоронарного шунтирования.


В этой же работе было изучено влияние различных видов антиагрегантной терапии на состояние системы тромбоцитарного гемостаза у больных с NSTEMI. Для этого из 336 больных было сформировано 5 групп пациентов в зависимости от характера применяемых дезагрегантных препаратов. Больные 1-й группы (n = 87) получали комбинированный препарат (ацетилсалициловая кислота + магния гидроксид) в дозе 300 мг в сутки при поступлении, а затем по 75 мг в сутки; больные 2-й группы (n = 43) - зилт в дозе 300 мг в сутки при поступлении, а затем по 75 мг в сутки; больные 3-й группы (n = 46) - оригинальный клопидогрел в дозе 300 мг в сутки при поступлении, а затем по 75 мг в сутки; больные 4-й группы (n = 100) - комбинацию оригинального клопидогрела в дозе 75 мг в сутки и комбинированного препарата (ацетилсалициловая кислота + магния гидроксид) в дозе 75 мг в сутки; больные 5-й группы (n = 60) - комбинацию зилта в дозе 75 мг в сутки и комбинированного препарата (ацетилсалициловая кислота + магния гидроксид) в дозе 75 мг в сутки. На 7-е сутки после начала лечения у всех пациентов измеряли уровень агрегации тромбоцитов. В итоге было проанализировано 386 агрегатограмм. Всем пациентам выполняли исследование тромбоцитарного гемостаза: изучали агрегацию тромбоцитов, индуцированную аденозиндифосфатом в концентрации 2,5 мкг/мл и адреналином в концентрации 5,0 мкг/мл. В группе пациентов до лечения дезагрегантами отмечена гиперагрегация тромбоцитов при индукции аденозиндифосфатом (степень агрегации 71,5 % при норме 50-60 %), а индуцированная адреналином агрегация соответствовала верхней границе нормы (66,6 % при норме 50-68 %). В качестве антиагрегантной терапии 89 пациентов получали клопидогрел, из них 43 принимали зилт, а 46 - плавикс. Как оригинальный клопидогрел, так и зилт эффективно снижали АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов: светопропускание в среднем составляло 23 и 24 % соответственно, и было статистически значимо ниже исходного уровня (p < 0,01). При этом у части пациентов адреналин-индуцированная агрегация оставалась на довольно высоком уровне (светопропускание 52,0 и 50,3 % соответственно). Следует отметить, что показатели агрегации тромбоцитов в группе зилта сходны с показателями в группе оригинального клопидогрела: статистически значимых различий по величине максимальной степени агрегации в группах лечения зилтом или оригинальным клопидогрелом не выявлено.


Вывод:
Зилт и Плавикс обладают сопоставимыми эффективностью, безопасностью и антиагрегантной активностью при применении у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST.
Примечание:

Источник:

Попонина Т.М., Попонина Ю.С., Капилевич Н.А., Ефимова Е.В. Современные подходы к профилактике тромботических осложнений у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST. Болезни сердца и сосудов 2009;(4):4-9.

Е.Н. Данковцева, Д.А. Затейщиков. Современные аспекты применения клопидогрела. Рациональная Фармакотерапия в Кардиологии 2010;6(2)