Клинико-фармакологическая группа: 

Гипогликемические синтетические и другие средства

Входит в состав препаратов
  • Глимекомб®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    A10BD02   Метформин и сульфонамиды

    Фармакодинамика:

    Комбинированное противогликемическое средство.

    Гликлазид

    Производное сульфонилмочевины II поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.

    Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.

    Метформин

    Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.

    Фармакокинетика:

    Гликлазид

    После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте на 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 98-99 %.

    Терапевтический эффект развивается через 10-30 минут после начала приема. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 8-12 часов. Элиминация почками: 90 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.

    Метформин

    После приема внутрь до 50-60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Не связывается с белками плазмы.

    Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.

    Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация почками в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется для лечения сахарного диабета II типа при отсутствии эффекта от диетотерапии.

    E11   Сахарный диабет II типа

    Противопоказания

    Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь во время еды по 1-2 таблетки 3 раза в день.

    Высшая суточная доза: 4 таблетки 5/500 мг или 6 таблеток 2,5/500 мг.

    Высшая разовая доза: 5/500 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

    Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.

    Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Развитие гипогликемии.

    Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы.

    Взаимодействие:

    Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.

    Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

    При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

    Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.

    Особые указания:

    Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.

    Инструкции
    Вверх