Хинидин (Quinidine)

Алкалоид коры хинного дерева, блокирует быстрые натриевые каналы мембраны клетки, за счет чего снижает скорость быстрой деполяризации в фазе 0, в результате чего уменьшается проводимость волокон Пуркинье, атриовентрикулярного узла и миокарда. Блокада натриевых каналов приводит к замедлению медленной спонтанной деполяризации в фазе 4, что приводит к снижению автоматизма проводящей системы сердца. Блокирует также и калиевые каналы, замедляя процесс реполяризации и увеличивая продолжительность потенциала действия. В результате удлиняется время эффективного рефрактерного периода.

Не влияет на синоатриальный узел, но обладает антихолинергическим действием (угнетает передачу возбуждения с блуждающего нерва), за счет чего может вызывать умеренную тахикардию и повышение автоматизма синоатриального узла.

Расширяет периферические сосуды за счет блокады α-адренорецепторов и снижает сократимость миокарда, что приводит к умеренному снижению артериального давления.

После приема внутрь натощак до 70-80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 60-80 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6-7 часов. Элиминация почками.

Применяется для лечения постоянной и пароксизмальной формы мерцательной аритмии предсердий, экстрасистолии. Используется с целью профилактики пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, а также с целью поддержания синусового ритма после кардиоверсии.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, кардиогенный шок, гликозидная интоксикация с нарушением проводимости, миастения, блокада левой и правой ножки пучка Гиса, тромбоцитопеническая пурпура в анамнезе на фоне приема хинина или хинидина, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Нарушение функции печени и почек, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипотония, неполная предсердно-желудочковая блокада, синдром врожденного удлинения интервала QT, миокардит, глаукома, бронхиальная астма, эмфизема легких, миопатия, аденома предстательной железы, инфекционные заболевания с лихорадкой, псориаз, гипертиреоз, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь за 1 час или спустя 2 часа после приема пищи по 200-300 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 600 мг.

Внутримышечно, с начальной пробной дозой в 95 мг, затем (при отсутствии идиосинкразии) по 190-380 мг каждые 2-4 часа.

Высшая суточная доза: 4 г; при внутримышечном введении - 3 г.

Высшая разовая доза: 600 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, астения, спутанность сознания.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, снижение сократимости миокарда, внутрисердечный блок, желудочковые нарушения ритма типа "пируэт", асистолия, фибрилляция желудочков.

Пищеварительная система: горький вкус во рту, анорексия, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, гепатит.

Костно-мышечная система: миастения.

Дерматологические реакции: волчаночноподобный синдром, зуд, сыпь.

Органы чувств: звон в ушах, нарушения слуха и зрения.

Аллергические реакции.

Хинидиновый шок: асистолия, тяжелые нарушения ритма желудочков, артериальная гипотония, диплопия, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией.

Лечение симптоматическое, эффективен гемодиализ.

Усиливает действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами увеличивается период полувыведения имипрамина, тримипрамина, дезипрамина, нортриптилина, что повышает риск развития токсических реакций.

Амилорид снижает эффективность хинидина. При одновременном применении с амилоридом возможно развитие желудочковой аритмии по типу "пируэт".

Усиливает действие антикоагулянтов, миорелаксантов.

Снижает эффект антимиастенических средств.

Циметидин удлиняет период полуэлиминации хинидина.

При одновременном применении с ранитидином возрастает риск развития желудочковых экстрасистол по типу бигеминии.

Повышают токсичность вещества, подщелачивающие мочу: антацидные средства, содержащие кальций или магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат.

Антихолинэстеразные средства и препараты калия усиливают действие.

Противосудорожные средства (фенобарбитал, примидон, фенитоин) снижают концентрацию хинидина в плазме крови.

Мониторинг показателей гемодинамики, картины периферической крови, электрокардиограммы: интервалов QT и PQ, комплекса QRS.

Перед оперативным вмешательством следует предупредить анестезиологов о приеме хинидина.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.