Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства

Входит в состав препаратов
  • L-Аспарагиназа
    лиофилизат в/м; д/инфузий
  • Аспарагиназа
    лиофилизат в/м; в/в
  • Аспарагиназа медак
    лиофилизат в/м; в/в
  • Веро-Аспарагиназа
    лиофилизат в/м; в/в
  • АТХ:

    L01XX02   Аспарагиназа

    Фармакодинамика:

    Вызывает гидролиз внеклеточного аспарагина до аммиака и аспарагиновой кислоты, вследствие чего нарушается синтез белка в быстрорастущих опухолевых клетках. Клетки фрагментируются на частицы, окруженные мембранами, затем подвергаются фагоцитозу.

    Действует на клетки, находящиеся в G1-фазе клеточного цикла. Под действием препарата сокращается количество бластных клеток костного мозга и периферической крови.

    Фармакокинетика:

    Максимальная концентрация в плазме крови после внутривенного введения достигается через 14-24 часа. Кумулируется после повторного введения через 24 часа.

    Полувыведение составляет 8-30 часов при внутривенном введении и 39-49 часов - при внутримышечном; не зависит от дозы, площади поверхности тела, возраста, пола, функционирования печени и почек, а также длительности заболевания. В малом количестве (около 1%) проникает через гематоэнцефалический барьер. Расщепляется в ретикулоэндотелиальной системе. Объем распределения препарата в плазме составляет 70-80%. Элиминируется почками.

    Показания:

    Применяется при острых и хронических лейкозах, Т-клеточной саркоме, ретикулосаркоме и лимфосаркоме.

    C81   Лимфома Ходжкина

    C82   Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома

    C83   Нефолликулярная лимфома

    C92.1   Хронический миелоидный лейкоз [CML], BCR/ABL-положительный

    C91.1   Хронический лимфоцитарный В-клеточный лейкоз

    C91.0   Острый лимфобластный лейкоз

    Противопоказания

    Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, недостаточность поджелудочной железы, заболевания центральной нервной системы.

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Угнетение кроветворения после лучевой или цитотоксической терапии. Бактериальные, вирусные (ветряная оспа, герпес) и грибковые инфекции.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. При беременности применяется в случае крайней необходимости. Во время лактации при лечении рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Женщинам репродуктивного возраста при лечении рекомендуется использовать надежные средства контрацепции.

    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования подбирается врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии. Курс лечения составляет 3-4 недели.

    Высшая суточная доза: 400 000 МЕ.

    Высшая разовая доза: 10 000 МЕ/м2.

    Побочные эффекты:

    Центральная нервная система: головная боль, сонливость, эмоциональная лабильность, депрессивный и галлюцинаторный синдром.

    Свертывающая система крови: снижение уровня фибриногена, V и VII факторов, редко - кровоизлияния и кровотечения.

    Обмен веществ: гипергликемия, азотемия, гиперурикемия, гипоальбуминурия.

    Пищеварительная система: приступы панкреатита с острой болью и рвотой, потеря аппетита, жировой гепатоз печени.

    Побочные эффекты развиваются чаще и протекают тяжелее у взрослых, чем у детей.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Коллаптоидное состояние, кровоточивость, крайняя выраженность побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое. При тяжелых состояниях - переливание компонентов крови.

    Взаимодействие:

    Усиливает действие цитостатиков.

    При одновременном введении с преднизолоном и винкристином усиливается миелотоксическое, гипергликемическое, нейротоксическое действие аспаразиназы.

    Особые указания:

    Запрещается смешивать в одном растворе аспарагиназу с иными препаратами.

    Не рекомендуется использовать препарат как средство монотерапии.

    При лечении аспарагиназой не рекомендуется вакцинация всех членов семьи.

    Перед первичным введением препарата, а также если со времени последнего введения прошло более 1 недели, необходимо обязательное проведение кожной пробы 0,1 мл раствора хлорида натрия, содержащего 2 МЕ/мл. Полученный раствор вводят подкожно в область предплечья. Результат оценивают спустя 3 часа. Образование волдыря или эритемы диаметром до 1 см и более свидетельствует о положительной пробе. В таком случае применяется метод десентитизации, при котором препарат в дозе 1 МЕ вводится внутривенно каждые 10 минут до количества необходимой дозы.

    При однократном внутримышечном введении препарата объем раствора должен быть не менее 2 мл.

    Внутривенное введение рекомендуется производить в течение 30 минут и более.

    С целью профилактики развития нефропатии вследствие повышенного образования мочевой кислоты больным рекомендуется потреблять достаточное количество жидкости.

    При случайном попадании на кожу препарата следует смывать его проточной водой в течение 15 минут и более.

    Инструкции
    Вверх