Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Относится к группе атипичных нейролептиков, селективно блокирует подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов, не проявляя аффинности к рецепторам основных центральны нейротрансмиттеров (адреналин, серотонин, гистамин).
Воздействует на сенсибилизированные иными антипсихотическими средствами дофаминовые рецепторы, за счет чего проявляет антидискинетические эффекты. Обладает анксиолитической активностью, не вызывает психологической и физической зависимости.
Проявляет выраженную анальгезирующую активность, блокирует дофаминовые D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра и дофаминовые рецепторы гипоталамуса, за счет чего проявляет противорвотное и гипотермическое действие.
Фармакокинетика:После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Незначительно связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
Период полувыведения составляет 3-4 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания:
Применяется для лечения шизофрении при ажитации, агрессивности, выраженном болевом синдроме, хорее, болезни Туррета, выраженных нарушениях поведения при хроническом алкоголизме и у лиц пожилого возраста.
ПротивопоказанияПролактинзависимые опухоли, феохромоцитома, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Эпилепсия, почечная недостаточность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Применение у детей
7-18 лет: по 100-150 мг/сут, максимальная доза - 300 мг/сут.
Взрослые
Внутрь по 200-300 мг/сут, пожилым людям по 50 мг 2 раза/сут.
Внутривенно или внутримышечно: при выраженном болевом синдроме - до 400 мг/сут; при делирии - каждые 4-6 ч. в суточной дозе не выше 1800 мг.
Высшая суточная доза: 1800 мг.
Высшая разовая доза: 300 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: нарушения сна, головокружение, безучастность, редко - акатизия, галлюцинации.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотония.
Репродуктивная система: гиперпролактинемия - галакторея, аменорея, гинекомастия, альгоменорея, импотенция.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Несовместим с алкоголем.
Одновременное применение с леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов (бромкриптин, апоморфин, амантадин, кберголин, лизурид, перголид, прамипексол, хинаголид) проявляется взаимным антагонизмом.
Потенцирует действие α1-Адреноблокаторов - повышается риск ортостатической гипотензии.
При лечении препаратом прием алкоголя усиливает угнетение центральной нервной системы.
Повышается риск токсических эффектов при одновременном применении с интраконазолом, кетоназолом, флуоксетином, пароксетином.
Особые указания:Лицам, принимающим препарат в амбулаторном режиме, запрещается водить автомобиль и работать на производстве с движущимися механизмами.