Клинико-фармакологическая группа: 

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Входит в состав препаратов
  • Дабловир®
    таблетки внутрь
  • Доквир
    таблетки внутрь
  • Доквир
    таблетки внутрь
  • НОФОРЕНА®
    таблетки внутрь
  • Тенофовир + Эмтрицитабин
    таблетки внутрь
  • Тенофовир+Эмтрицитабин
    таблетки внутрь
  • Тенофовир+Эмтрицитабин ВМ
    таблетки внутрь
  • Трувада®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J05AR03   Тенофовир дизопроксил и эмтрицитабин

    Фармакодинамика:

    Тенофовир

    Под действием клеточных киназ фосфорилируется в активный метаболит - тенофовира дифосфат - аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ.

    Эмтрицитабин

    Синтетический аналог цитидина, под действием клеточных киназ фосфорилируется в эмтрицитабин-5-трифосфат, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Также нарушает синтез вирусной ДНК, терминируя ее цепочки, поскольку эмтрицитабин не содержит в своем составе молекулу 3-гидроксильной группы, без которой невозможно удлинение цепи ДНК.

    Дополнительно эмтрицитабин-5-трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ, значительно снижая синтез митохондриальных ДНК.

    Фармакокинетика:

    Тенофовир

    После приема внутрь во время еды до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа.

    Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 17-24 часа. Элиминация почками.

    Эмтрицитабин

    После приема внутрь до 93 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет менее 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа.

    Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 10 часов. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для лечения пациентов с ВИЧ-инфекцией.

    B20-B24   БОЛЕЗНЬ, ВЫЗВАННАЯ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА [ВИЧ]

    Противопоказания

    Нарушения функции почек, периферическая нейропатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Нарушения функции печени.

    Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория не определена. Применяется при беременности по жизненным показаниям, противопоказан в период лактации.
    Способ применения и дозы:

    По 1 таблетке один раз в день во время приема пищи.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, галлюцинации, бессонница, периферическая нейропатия.

    Дыхательная система: диспноэ.

    Система кроветворения: анемия.

    Пищеварительная система: анорексия, панкреатит, диспепсия, повышение уровня печеночных трансаминаз.

    Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, миопатия.

    Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, нефрогенный несахарный диабет.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов, нейропатия.

    Лечение симптоматическое - снижение дозы или отмена препарата.

    Взаимодействие:

    Прием жирной пищи улучшает абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте.

    Одновременное применение с диданозином, хлорамфениколом, цисплатином, гидралазином, винкристином, изониазидом, зальцитабином, метронидазолом увеличивает риск развития периферической нейропатии.

    Особые указания:

    Прием препарата не предупреждает развития оппортунистических инфекций и не снижает риска ВИЧ-инфицирования через кровь и при половых контактах.

    Инструкции
    Вверх