Сульфаниламид (Sulfanilamide)

Сульфаниламид (стрептоцид) — противомикробное бактериостатическое средство, производное сульфаниловой кислоты (сульфаниламид) [1, 2, 3, 4]. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов, и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов [1, 2, 4]. Спектр активности: препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens (Clostridium spp.), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii (Actinomyces spp.), Toxoplasma gondii [1, 2, 3, 4]. Резистентность: преждевременное прекращение лечения препаратом может способствовать развитию устойчивых к сульфаниламидам штаммов микроорганизмов [1, 3].

Общие сведения. Фармакокинетические свойства сульфаниламида при наружном применении не изучались; в общих характеристиках лекарственного препарата данные о фармакокинетике отсутствуют [1, 2].

Всасывание. Количественные данные о степени всасывания сульфаниламида с поверхности кожи и раневой поверхности в источниках не представлены. О возможности системной абсорбции косвенно свидетельствует развитие системных нежелательных реакций (головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диспепсия, цианоз, кристаллурия) при длительном применении больших доз препарата [1, 3].

Распределение. Данные в источниках отсутствуют [1, 2].

Биотрансформация. Данные в источниках отсутствуют [1, 2].

Элиминация. Данные в источниках отсутствуют [1, 2]. Косвенным указанием на почечный путь выведения служит развитие кристаллурии и гематурии при системном действии и передозировке [1, 2, 3, 4].

Особые группы. Данные о фармакокинетике у отдельных групп пациентов (дети, пожилые, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) в источниках не представлены [1, 2].

• В составе комплексной терапии: гнойные раны, инфицированные ожоги (I–II степени) и другие гнойно-воспалительные процессы кожи (Мазь для наружного применения [1, 3]; порошок для наружного применения [2])
• В составе комплексной терапии: инфицированные раны, инфицированные ожоги (I–II степени) и другие гнойно-воспалительные процессы мягких тканей (Порошок для наружного применения [4])

• Гиперчувствительность к сульфаниламиду (стрептоциду) или к другим лекарственным средствам группы сульфаниламидов
• Заболевания кроветворной системы
• Угнетение костномозгового кроветворения
• Анемия
• Хроническая сердечная недостаточность
• Тиреотоксикоз
• Почечная недостаточность
• Печеночная недостаточность
• Азотемия
• Порфирия
• Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• Беременность
• Период грудного вскармливания
• Детский возраст до 18 лет (порошок для наружного применения [2])

• Детский возраст до 3 лет (порошок для наружного применения [4])

Беременность. Применение сульфаниламида при беременности противопоказано [1, 2, 3, 4].

Период грудного вскармливания. Применение сульфаниламида в период грудного вскармливания противопоказано [1, 2, 3, 4].

Данные о влиянии сульфаниламида на фертильность в источниках не представлены [1, 2, 3, 4].

Мазь для наружного применения 10 % [1, 3]: наружно. Мазь наносят непосредственно на пораженную поверхность кожи или на марлевую салфетку; перевязку производят через 1–2 дня. Курс лечения 10–14 дней. Если в течение 10–14 дней улучшение не наступило, следует обратиться к врачу [3]. Режим дозирования у детей в возрасте от 0 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых [1].

Порошок для наружного применения [2]: наружно, наносят непосредственно на пораженную поверхность. Максимальная разовая доза для взрослых — 5 г, максимальная суточная доза — 15 г. Перевязки проводят через 1–2 дня. Длительность курса лечения определяется врачом с учетом особенностей заболевания, переносимости лекарственного препарата и достигнутого эффекта. У детей в возрасте от 0 до 18 лет препарат противопоказан.

Порошок для наружного применения [4]: наружно, в виде порошка наносят непосредственно на пораженную поверхность; перевязки проводят через 1–2 дня. Максимальные дозы для взрослых: разовая доза — 5 г, суточная доза — 15 г. Для детей старше 3 лет: разовая доза — 300 мг, суточная доза — 300 мг. При глубоких ранениях вносят в полость раны 5–10–15 г порошка для наружного применения. Длительность курса лечения определяется врачом с учетом особенностей заболевания, переносимости лекарственного препарата и достигнутого эффекта.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения — Частота неизвестна (Порошок для наружного применения [2, 4])

Агранулоцитоз — Частота неизвестна (Порошок для наружного применения [2, 4])

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (реакции повышенной чувствительности) — Частота неизвестна [1, 2, 3, 4]

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Частота неизвестна (Порошок для наружного применения [2, 4]; мазь для наружного применения — при длительном применении больших доз [1, 3])

Головокружение — Частота неизвестна (Порошок для наружного применения [2, 4]; мазь для наружного применения — при длительном применении больших доз [1, 3])

Нарушения со стороны сосудов

Цианоз — Частота неизвестна (Порошок для наружного применения [2, 4]; мазь для наружного применения — при длительном применении больших доз [1, 3])

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Частота неизвестна (Порошок для наружного применения [2, 4]; мазь для наружного применения — при длительном применении больших доз [1, 3])

Рвота — Частота неизвестна (Порошок для наружного применения [2, 4]; мазь для наружного применения — при длительном применении больших доз [1, 3])

Диспепсия — Частота неизвестна (Порошок для наружного применения [2, 4]; мазь для наружного применения — при длительном применении больших доз [1, 3])

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Кристаллурия — Частота неизвестна (Порошок для наружного применения [2, 4]; мазь для наружного применения — при длительном применении больших доз [1, 3])

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Симптомы. Тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха [1, 2, 3, 4].

Лечение. Обильное питье; при случайном приеме внутрь — промывание желудка; симптоматическая терапия [1, 2, 3, 4].

ЛС вызывающие миелосупрессивный эффект (миелотоксичные лекарственные средства)

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата [1, 2, 3, 4].

Щелочное питье. Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье [1, 2, 3, 4].

Реакции гиперчувствительности. При появлении реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить [2, 4]. При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение [1, 3].

Лабораторный контроль. При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени [2, 4].

Устойчивость микроорганизмов. Преждевременное прекращение лечения препаратом может способствовать развитию устойчивых к сульфаниламидам штаммов микроорганизмов [1, 3].

Сопутствующая противомикробная терапия. При необходимости одновременно назначают противомикробные препараты внутрь [1, 2, 3, 4].

Применение у отдельных групп пациентов. Безопасность и эффективность препарата у особых групп пациентов не установлены [1].

Исследования влияния препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводились [2, 4]. Учитывая нежелательные реакции лекарственного средства (в том числе головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами [1, 2, 3, 4].