Входит в состав препаратов
АТХ:G04BD08 Солифенацин
G04CA53 Солифенацин и тамсулозин
Фармакодинамика:Избирательно и конкурентно блокирует м-холинорецепторы подтипа М3, расположенных на гладкомышечных клетках мочевого пузыря, оказывает спазмолитическое действие, стимулирует секрецию слюнных желез.
Фармакокинетика:После приема внутрь независимо от времени приема пищи до 90% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-8 ч. Связь с белками плазмы составляет 98%.
Терапевтический эффект развивается через 1 неделю после начала приема и достигает максимума через 4 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм в печени с участием CYP3A4 до образования 4 метаболитов, один из которых проявляет фармакологическую активность - 4R-гидроксисолифенацина.
Период полувыведения составляет 45-68 ч при постоянном приеме. Элиминация почками (69,2%, из них менее 15% - в неизмененном виде) и с фекалиями (около 22,5%) в виде 4R-гидроксисолифенацина.
Показания:
Применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, при учащенном мочеиспускании у больных синдромом гиперактивности мочевого пузыря.
N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
R32 Недержание мочи неуточненное
R35 Полиурия
Противопоказания
Инфравезикальная обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, умеренная почечная и печеночная недостаточность.
С осторожностью:
Задержка мочеиспускания, почечная и печеночная недостаточность, кератотонус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома, проведение гемодиализа, индивидуальная непереносимость.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз/сут, запивая большим количество жидкости. При отсутствии эффекта доза увеличивается вдвое.
Высшая суточная доза: 10 мг.
Высшая разовая доза: 10 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, сонливость.
Дыхательная система: сухость слизистой оболочки носа.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, запор, боль в животе, гастрит, редко - копростаз.
Органы чувств: нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы.
Аллергические реакции.
Передозировка:Сухость во рту, нечеткость зрения, спутанность сознания, делирий, галлюцинация, затруднение дыхания, сердцебиение, боли в глазах.
Лечение. Введение физостигмина: внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1мг/мин, не больше 5 мг/сут или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.
Взаимодействие:Снижает эффекты стимуляторов моторики желудочно-кишечного тракта: метоклопромид, цизаприд.
Одновременное применение с агонистами холинергических рецепторов снижает эффект солифенацина.
Одновременный прием с м-холиноблокаторами усиливает развитие побочных эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (флуконазол, циметидин, кетоназол) увеличивается концентрация препарата в плазме крови.
Особые указания:
Применение препарата может привести к нарушению аккомодации и снижению скорости психомоторных реакций. Прием солифенацина противопоказан лицам, выполнение профессиональных обязанностей которых связан с вождением автомобилей или работах с движущимися механизмами.