Пирантел (Pyrantel)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
- P02CC01Пирантел
МКБ-10 код
- B76.0Анкилостомоз
- B76.1Некатороз
- B77Аскаридоз
- B79Трихуроз
- B80Энтеробиоз
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Пирантел является антигельминтным средством, действующим на нематоды. Вызывает нервно-мышечную блокаду у чувствительных к нему гельминтов, что облегчает их выведение из пищеварительного тракта без возбуждения и стимуляции миграции пораженных глистов. Препарат действует на паразитов в ранней фазе развития и на их зрелые формы, не действует на личинки во время их миграции в тканях. Фармакодинамические эффекты: пирантел высокоэффективен против инвазий, вызываемых острицами (Enterobius vermicularis), анкилостомами (Ancylostoma doudenale, Necator americanus), против возбудителей трихоцефалеза (Trichostrongylus orientalis и Trichostrongylus colubriformis) и аскаридоза (Ascaris lumbricoides) [1,2].
Фармакокинетика
Всасывание. Пирантел очень плохо всасывается из пищеварительного тракта. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема разовой дозы 10 мг/кг массы тела составляет 0,005–0,13 мкг/мл в течение 1–3 ч [1,2].
Распределение. Отсутствуют данные относительно проникновения препарата через плаценту и в молоко кормящей женщины, а также относительно распределения препарата в тканях и жидкостях организма (теоретически резорбция препарата является минимальной) [1,2].
Биотрансформация. Минимальное количество препарата, резорбированного из пищеварительного тракта, частично метаболизируется в печени до N-метил-1,3-пропандиамина [1,2].
Элиминация. Около 93 % пероральной дозы препарата выводится в неизменном виде с калом и не более 7 % — с мочой в неизменной форме или в форме метаболита N-метил-1,3-пропандиамина [1,2].
Применение
Показания
- Аскаридоз (Таблетки; суспензия)
- Энтеробиоз (Таблетки; суспензия)
- Анкилостомидоз (Таблетки; суспензия)
- Некатороз (Таблетки; суспензия)
- Трихоцефалез (Таблетки; суспензия)
Противопоказания
- Гиперчувствительность к пирантелу и/;
- миастения (период лечения);
- печеночная недостаточность;
- одновременное применение с пиперазином и левамизолом;
- дети до 6 месяцев (для суспензии для приема внутрь) [1];
- детский возраст до 3 лет (для таблеток) [2];
С осторожностью
- Детский возраст от 6 месяцев до 6 лет и массой тела менее 10 кг (для суспензии) [1];
- истощенные пациенты;
- анемия;
- заболевания печени (следует предупредить врача).
Беременность и лактация
Беременность. В исследованиях на животных не отмечено вредного влияния пирантела на плод [1]. Однако контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин о тсутствуют, поэтому применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода [1,2].
Лактация. Отсутствуют данные о безопасности применения препарата у кормящих женщин. При необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания) грудное вскармливание следует прекратить [1,2].
Фертильность
Данные о влиянии пирантела на фертильность в источниках не представлены.
Рекомендации по применению
Суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл: В зависимости от возраста и веса пациента (из расчета 10 мг/кг в сутки): 6 месяцев – 2 года — 125 мг (2,5 мл); с 2 лет с массой тела более 12 кг до 6 лет — 250 мг (5 мл); 6–12 лет — 500 мг (10 мл); старше 12 лет и взрослым с массой тела менее 75 кг — 750 мг (15 мл); взрослые с массой тела более 75 кг — 1000 мг (20 мл). Внутрь во время или после еды. Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии [1].
Таблетки 250 мг: Взрослые с массой тела до 75 кг — 750 мг (3 таблетки) в сутки; взрослые с массой тела более 75 кг — 1000 мг (4 таблетки) в сутки. Дети от 3 до 6 лет — 250 мг (1 таблетка) в сутки; дети от 6 до 12 лет — 500 мг (2 таблетки) в сутки; дети старше 12 лет — 750 мг (3 таблетки) в сутки. Внутрь во время или после еды, таблетку следует тщательно разжевывать, запить 1 стаканом воды [2].
Общие правила курса (обе формы): для профилактики повторного заражения рекомендуется повторение приема препарата через 3 недели после первого приема. При аскаридозе и энтеробиозе, а также смешанных инвазиях этими паразитами доза, предназначенная на весь курс (из расчета 10 мг/кг), применяется однократно. При анкилостомидозе, сочетании некатороза с аскаридозом или других сочетанных гельминтных поражениях пирантел применяют в течение 3 дней по 10 мг/кг в сутки. При массивных инвазиях Necator americanus рекомендуется доза по 20 мг/кг массы тела в течение 2 дней [1,2].
Побочные эффекты
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль — Редко [1,2]
Головокружение — Редко [1,2]
Сонливость — Редко [1,2]
Бессонница — Редко [1,2]
Галлюцинации со спутанностью сознания* — Частота неизвестна [1,2]
Парестезии* — Частота неизвестна [1,2]
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нарушения слуха — Частота неизвестна [1,2]
Желудочно-кишечные нарушения
Тошнота, рвота — Редко [1,2]
Боли и спазмы желудка — Редко [1,2]
Диарея — Редко [1,2]
Снижение аппетита — Редко [1,2]
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ) — Редко [1,2]
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, крапивница — Редко [1,2]
Общие нарушения и реакции в месте введения
Слабость — Редко [1,2]
Повышение температуры тела — Частота неизвестна [1,2]
Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Передозировка
Симптомы. Нарушение зрения, спутанность сознания, головокружение, ортостатический обморок, потливость, слабость, ощущение нерегулярного сердцебиения, мышечные судор оги и тремор, гипоксия (затруднение дыхания, потеря сознания) [1,2].
Лечение. Рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка; меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления). Специфический антидот отсутствует [1,2].
Взаимодействия
Пиперазин
Пирантел не следует применять вместе с пиперазином. Эти средства действуют антагонистически [1,2].
Левамизол
Не рекомендуется применять пирантел вместе с левамизолом. Эти средства действуют антагонистически [1,2].
Теофиллин
При одновременном применении пирантел повышает концентрацию теофиллина в плазме крови [1,2].
Особые указания
После приема пирантела слабительные средства не назначают. При лечении энтеробиоза одновременно должны лечиться все совместно проживающие лица; при наличии глистной инвазии у одного из членов семьи или у группы лиц, находящихся в близком родстве, рекомендуется провести терапию всем контактирующим лицам. Тщательное соблюдение гигиены (уборка жилых помещений и чистка одежды для уничтожения яиц гельминтов) служит профилактикой реинфекции. Через 14 дней после лечения препаратом следует провести контрольные паразитологические исследования [1,2].
В случае заболеваний печени следует предупредить врача [1].
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, сонли вость, галлюцинации, вертиго) следует воздержаться от управления транспортом и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [1,2].
