Пирантел (Pyrantel)

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

12.4 Противоглистные средства

Формы выпуска и дозировки

Коды и индексы

АТХ код

DrugBank ID

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Пирантел является антигельминтным средством, действующим на нематоды. Вызывает нервно-мышечную блокаду у чувствительных к нему гельминтов, что облегчает их выведение из пищеварительного тракта без возбуждения и стимуляции миграции пораженных глистов. Препарат действует на паразитов в ранней фазе развития и на их зрелые формы, не действует на личинки во время их миграции в тканях. Фармакодинамические эффекты: пирантел высокоэффективен против инвазий, вызываемых острицами (Enterobius vermicularis), анкилостомами (Ancylostoma doudenale, Necator americanus), против возбудителей трихоцефалеза (Trichostrongylus orientalis и Trichostrongylus colubriformis) и аскаридоза (Ascaris lumbricoides) [1,2].

Фармакокинетика

Всасывание. Пирантел очень плохо всасывается из пищеварительного тракта. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема разовой дозы 10 мг/кг массы тела составляет 0,005–0,13 мкг/мл в течение 1–3 ч [1,2].

Распределение. Отсутствуют данные относительно проникновения препарата через плаценту и в молоко кормящей женщины, а также относительно распределения препарата в тканях и жидкостях организма (теоретически резорбция препарата является минимальной) [1,2].

Биотрансформация. Минимальное количество препарата, резорбированного из пищеварительного тракта, частично метаболизируется в печени до N-метил-1,3-пропандиамина [1,2].

Элиминация. Около 93 % пероральной дозы препарата выводится в неизменном виде с калом и не более 7 % — с мочой в неизменной форме или в форме метаболита N-метил-1,3-пропандиамина [1,2].

Применение

Показания

  • Аскаридоз (Таблетки; суспензия)
  • Энтеробиоз (Таблетки; суспензия)
  • Анкилостомидоз (Таблетки; суспензия)
  • Некатороз (Таблетки; суспензия)
  • Трихоцефалез (Таблетки; суспензия)

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к пирантелу и/;
  • миастения (период лечения);
  • печеночная недостаточность;
  • одновременное применение с пиперазином и левамизолом;
  • дети до 6 месяцев (для суспензии для приема внутрь) [1];
  • детский возраст до 3 лет (для таблеток) [2];

С осторожностью

  • Детский возраст от 6 месяцев до 6 лет и массой тела менее 10 кг (для суспензии) [1];
  • истощенные пациенты;
  • анемия;
  • заболевания печени (следует предупредить врача).

Беременность и лактация

Беременность. В исследованиях на животных не отмечено вредного влияния пирантела на плод [1]. Однако контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин отсутствуют, поэтому применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода [1,2].

Лактация. Отсутствуют данные о безопасности применения препарата у кормящих женщин. При необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания) грудное вскармливание следует прекратить [1,2].

Фертильность

Данные о влиянии пирантела на фертильность в источниках не представлены.

Рекомендации по применению

Суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл: В зависимости от возраста и веса пациента (из расчета 10 мг/кг в сутки): 6 месяцев – 2 года — 125 мг (2,5 мл); с 2 лет с массой тела более 12 кг до 6 лет — 250 мг (5 мл); 6–12 лет — 500 мг (10 мл); старше 12 лет и взрослым с массой тела менее 75 кг — 750 мг (15 мл); взрослые с массой тела более 75 кг — 1000 мг (20 мл). Внутрь во время или после еды. Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии [1].

Таблетки 250 мг: Взрослые с массой тела до 75 кг — 750 мг (3 таблетки) в сутки; взрослые с массой тела более 75 кг — 1000 мг (4 таблетки) в сутки. Дети от 3 до 6 лет — 250 мг (1 таблетка) в сутки; дети от 6 до 12 лет — 500 мг (2 таблетки) в сутки; дети старше 12 лет — 750 мг (3 таблетки) в сутки. Внутрь во время или после еды, таблетку следует тщательно разжевывать, запить 1 стаканом воды [2].

Общие правила курса (обе формы): для профилактики повторного заражения рекомендуется повторение приема препарата через 3 недели после первого приема. При аскаридозе и энтеробиозе, а также смешанных инвазиях этими паразитами доза, предназначенная на весь курс (из расчета 10 мг/кг), применяется однократно. При анкилостомидозе, сочетании некатороза с аскаридозом или других сочетанных гельминтных поражениях пирантел применяют в течение 3 дней по 10 мг/кг в сутки. При массивных инвазиях Necator americanus рекомендуется доза по 20 мг/кг массы тела в течение 2 дней [1,2].

Побочные эффекты

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Редко [1,2]

Головокружение — Редко [1,2]

Сонливость — Редко [1,2]

Бессонница — Редко [1,2]

Галлюцинации со спутанностью сознания* — Частота неизвестна [1,2]

Парестезии* — Частота неизвестна [1,2]

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нарушения слуха — Частота неизвестна [1,2]

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота, рвота — Редко [1,2]

Боли и спазмы желудка — Редко [1,2]

Диарея — Редко [1,2]

Снижение аппетита — Редко [1,2]

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ) — Редко [1,2]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница — Редко [1,2]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Слабость — Редко [1,2]

Повышение температуры тела — Частота неизвестна [1,2]

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Передозировка

Симптомы. Нарушение зрения, спутанность сознания, головокружение, ортостатический обморок, потливость, слабость, ощущение нерегулярного сердцебиения, мышечные судороги и тремор, гипоксия (затруднение дыхания, потеря сознания) [1,2].

Лечение. Рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка; меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления). Специфический антидот отсутствует [1,2].

Пиперазин

Пирантел не следует применять вместе с пиперазином. Эти средства действуют антагонистически [1,2].

Левамизол

Не рекомендуется применять пирантел вместе с левамизолом. Эти средства действуют антагонистически [1,2].

Теофиллин

При одновременном применении пирантел повышает концентрацию теофиллина в плазме крови [1,2].

Особые указания

После приема пирантела слабительные средства не назначают. При лечении энтеробиоза одновременно должны лечиться все совместно проживающие лица; при наличии глистной инвазии у одного из членов семьи или у группы лиц, находящихся в близком родстве, рекомендуется провести терапию всем контактирующим лицам. Тщательное соблюдение гигиены (уборка жилых помещений и чистка одежды для уничтожения яиц гельминтов) служит профилактикой реинфекции. Через 14 дней после лечения препаратом следует провести контрольные паразитологические исследования [1,2].

В случае заболеваний печени следует предупредить врача [1].

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, сонливость, галлюцинации, вертиго) следует воздержаться от управления транспортом и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [1,2].