Перметрин (Permethrin)

Механизм действия. Перметрин — противопаразитарное (противопаразитное) средство [1,2]. Нарушает проницаемость для катионов мембран нервных клеток членистоногих [1]. Основной механизм действия перметрина на насекомых — электрохимические нарушения мембран нервных клеток, приводящие к повышенной реактивности, нарушению координации и обездвиживанию [2]. Оказывает противопедикулезное действие [2].

Спектр активности. Эффективен в отношении гнид, личинок и половозрелых особей головных и лобковых вшей [1]. При однократном втирании в кожу вызывает гибель чесоточных клещей на всех стадиях развития, за исключением зрелых яиц; повторное применение препарата через трое суток обеспечивает гибель всех клещей [1]. Безопасность для человека. Средство малотоксично для теплокровных животных и человека. Водная эмульсия не обладает местнораздражающим, кожно-резорбтивным и сенсибилизирующим действием [1].

Всасывание. Перметрин не обладает системным действием; после нанесения эмульсии на кожу резорбции подвергается около 2 % перметрина [1]. При наружном применении крема менее 0,5 % нанесенного перметрина абсорбируется в течение первых 48 ч, поэтому токсические эффекты обычно не встречаются [2].

Распределение. Распределение перметрина после местного нанесения главным образом ограничено кожей, поскольку лишь незначительное количество перметрина подвергается системной абсорбции [2].

Биотрансформация. Перметрин быстро метаболизируется путем гидролиза сложного эфира до неактивных метаболитов [1]. У млекопитающих гидролиз сложного эфира происходит в коже и печени; метаболиты неактивны [2].

Элиминация. Неактивные метаболиты выводятся из организма через почки [1], прежде всего с мочой [2]. Самый высокий уровень выведения отмечался в течение первых 48 ч, но у некоторых людей было обнаружено очень низкое содержание метаболитов в моче в течение 21 дня после применения крема [2].

Особые группы. Клинические исследования перметрина в особых группах пациентов не проводились, однако это не считается значимым для безопасного и эффективного клинического применения перметрина [2].

• Чесотка, головной и лобковый педикулез (Концентрат для приготовления эмульсии для наружного применения [1])
• Лечение педикулеза волосистой части головы (уничтожение вшей и гнид) (Крем для наружного применения [2])

• Гиперчувствительность к перметрину [1,2];
• гиперчувствительность к другим соединениям, относящимся к пиретроидам и пиретринам, а также к хризантемам [2];
• детский возраст до 1 года [1].

• Беременность [1,2];
• период лактации (грудного вскармливания) [1,2];
• детский возраст до 6 месяцев [2].

Беременность. Применение препарата при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода [2]. Ограниченные данные по применению содержащего перметрин средства от чесотки при беременности не указывают на наличие риска для плода. Этот факт, наряду с низким системным всасыванием перметрина и результатами исследований генотоксичности in vivo, которые показывают, что перметрин не оказывает нежелательного влияния на репродуктивную функцию либо внутриутробное развитие, позволяет предположить, что риск для плода после лечения перметрином минимален. Однако беременным женщинам следует применять перметрин только после предварительной консультации с врачом [2]. Применять с осторожностью [1].

Лактация. Количество перметрина, подвергающееся системному всасыванию у человека после нанесения на все тело, очень низкое (менее 0,5 % нанесенной дозы). Эти данные, а также отрицательные результаты исследований мутагенности и очень низкая токсичность у млекопитающих позволяют предположить, что риск для плода после лечения перметрином минимален. Однако женщинам в период грудного вскармливания следует применять препараты, содержащие перметрин, после консультации с врачом [2]. Применять с осторожностью; на период лечения чесотки необходимо отказаться от грудного вскармливания [1].

Данные о влиянии перметрина на фертильность в источниках не представлены [1]. Результаты исследований генотоксичности in vivo показывают, что перметрин не оказывает нежелательного влияния на репродуктивную функцию либо внутриутробное развитие [2].

Концентрат для приготовления эмульсии для наружного применения 5 % [1]: препарат применяют наружно в виде свежеприготовленной водной эмульсии.

Приготовление водной эмульсии. 12 мл концентрата (1/2 содержимого флакона — для удобства применения на флакон нанесена метка) добавляют к 100 мл теплой кипяченой воды. Эмульсию используют сразу после приготовления [1].

Чесотка. Готовую водную эмульсию больной самостоятельно тщательно втирает руками (без перчаток) в кожные покровы верхних конечностей, туловища, а затем нижних конечностей 1 раз в день (на ночь). Втирание осуществляется руками для лучшего поступления препарата в чесоточные ходы, которые преобладают на кистях рук. Не подлежит обработке кожа лица и шеи, а также волосистая часть головы. Курс лечения включает двукратную обработку — в 1-й и на 4-й день курса. Флакон, содержащий 24 мл препарата, рассчитан на курс лечения. Мытье больного рекомендуется проводить перед началом и по окончании курса лечения. При необходимости препарат можно смыть утром, но его экспозиция на коже должна быть не менее 8–12 часов, включая ночной период. Смену нательного и постельного белья проводят после завершения курса терапии [1].

Педикулез (головной и лобковый). Полученную водную эмульсию однократно обильно наносят на влажные волосы головы или волосистые части тела (при лобковом педикулезе), слегка втирая в кожу с помощью ватного тампона. Количество используемой водной эмульсии зависит от длины волос и размера обрабатываемого участка (при лобковом педикулезе). Через 20 минут после обработки средство смывают теплой проточной водой с мылом (шампунем) [1].

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом [1].

Крем для наружного применения 1 % (взрослые, включая пациентов пожилого возраста) [2]: только для наружного применения.

1. Вымойте волосы обычным шампунем (не используйте кондиционер для волос), тщательно ополосните их водой и высушите полотенцем.

2. Перед использованием встряхните флакон с препаратом и нанесите на влажные волосы и кожу волосистой части головы такое количество крема для наружного применения, которого достаточно для полной обработки волос и кожи волосистой части головы (количество наносимого препарата зависит от длины и толщины волос).

3. Тщательно вотрите препарат в волосистую часть головы и равномерно распределите по волосам для полного покрытия.

4. Не смывайте препарат в течение 10 минут.

5. Тщательно вымойте волосы водой и высушите полотенцем.

6. Препарат вызывает гибель вшей, но не удаляет гнид. Для удаления мертвых вшей и гнид влажные волосы расчешите прилагаемой расческой. При расчесывании волосы должны оставаться слегка влажными; если волосы сохнут во время расчесывания, необходимо их слегка смачивать водой. Расчесывание более длинных волос может занять больше времени (1–2 часа). Расчесывайте влажные волосы небольшими прядями (шириной 2,5–5 см) от корней до кончиков. Зубья расчески необходимо помещать как можно ближе к коже головы; после расчесывания одной пряди волос полностью очистите гребень от гнид. Удалите гнид из зубьев расчески тканью и выбросите ткань в запечатанный пластиковый пакет, чтобы предотвратить образование вшей и повторное заражение. Процедуру удаления мертвых вшей и гнид необходимо повторять ежедневно, чтобы удалить пропущенных гнид.

Через 7–10 дней проверьте кожу головы на наличие живых вшей и при обнаружении живых вшей повторите применение препарата. Необходимо обследовать остальных членов семьи и лечить их при обнаружении у них вшей или гнид [2].

Во время эпидемии головных вшей препарат можно применять в соответствии с вышеприведенными инструкциями один раз в неделю в течение максимум восьми недель, чтобы удалить вшей и предотвратить повторное заражение [2].

Крем для наружного применения 1 % (дети) [2]: применять как у взрослых. Не рекомендуется использовать у детей младше 6 месяцев, исключая случаи назначения препарата данной категории детей врачом.

Крем для наружного применения 1 % (нарушение функции почек и печени) [2]: коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна [1,2] (Концентрат для приготовления эмульсии для наружного применения [1]; крем для наружного применения [2])

Нарушения со стороны нервной системы

Парестезия — Частота неизвестна [2] (Крем для наружного применения [2])

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Экзема — Частота неизвестна [2] (Крем для наружного применения [2])

Отек кожи — Частота неизвестна [2] (Крем для наружного применения [2])

Покраснение — Частота неизвестна [2] (Крем для наружного применения [2])

Сыпь — Частота неизвестна [2] (Крем для наружного применения [2])

Зуд — Частота неизвестна [2] (Крем для наружного применения [2])

Ощущение жжения кожи — Частота неизвестна [2] (Крем для наружного применения [2])

Раздражение кожи — Частота неизвестна [2] (Крем для наружного применения [2])

Дискомфорт кожи — Частота неизвестна [2] (Крем для наружного применения [2])

Жгучая боль — Частота неизвестна [2] (Крем для наружного применения [2])

Болезненность кожи — Частота неизвестна [2] (Крем для наружного применения [2])

Общие нарушения и реакции в месте введения

Жжение в месте нанесения — Частота неизвестна [1] (Концентрат для приготовления эмульсии для наружного применения [1])

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным). В источниках частота НЛР перметрина не указана.

Симптомы. О случаях передозировки концентрата для приготовления эмульсии не сообщалось; при накожном нанесении передозировка маловероятна, так как системная абсорбция низкая [1]. Маловероятно, что даже при неправильном применении или излишнем нанесении крема могут развиться клинически значимые токсические эффекты [2]. Наиболее вероятными симптомами, которые могут развиться после случайного или преднамеренного приема препарата внутрь и в редких случаях после нанесения большого количества крема на поверхность кожи, являются головокружение, потеря аппетита, тошнота, рвота, головная боль, слабость, судороги, потеря сознания [2].

Лечение. При случайном приеме внутрь необходимо промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии [1]. При передозировке или случайном приеме крема внутрь следует немедленно обратиться к врачу [2].

Потенциальное взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не изучалось [1]. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами не обнаружено [2].

Причины неэффективности при лечении чесотки. Причины неэффективности препарата при лечении чесотки практически всегда связаны с нарушением методики его применения. Ошибкой является нанесение препарата только на участки кожного покрова, где больные ощущают зуд или видят высыпания. Живые клещи могут сохраняться в ходах, локализующихся в межпальцевых складках стоп и на половых органах мужчин, которые не были обработаны, а также под ногтями больного [1].

Осложненная чесотка. Лечение осложненной чесотки и ее возникновение на фоне других дерматозов проводится только под наблюдением врача [1].

Профилактика повторного заражения. Для профилактики повторного заражения (реинвазии) в очаге (семье, коллективе) должно проводиться одновременное лечение всех больных чесоткой по схеме двукратной обработки на 1-й и 4-й день и профилактическое лечение всех контактных лиц, имевших тесный телесный контакт с больным, а также если в семье зарегистрировано несколько случаев чесотки (однократная обработка средством) [1].

Меры предосторожности при применении концентрата. Препарат применяют только наружно, избегая его попадания на слизистую оболочку глаз, носовых ходов, ротовой полости, половых органов. При случайном попадании слизистые оболочки необходимо тщательно промыть водой, затем повторно обработать прилегающие участки кожных покровов. При лечении педикулеза во избежание попадания препарата в глаза детей с 1 года следует одеть на голову защитный козырек или на лицо накинуть косынку, при этом после обработки следует вымыть руки [1].

Применение крема только по показаниям. Крем предназначен только для наружного применения. Препарат следует использовать только в случае, когда обнаружены живые особи вшей или гнид; препарат нельзя использовать регулярно и в профилактических целях [2]. Важно проводить лечение в соответствии с инструкциями, поскольку в случаях несоблюдения их отмечалась неэффективность лечения [2].

Контакт с глазами и слизистыми оболочками. Перметрин не вызывает раздражение глаз; тем не менее следует избегать контакта препарата с глазами. Не использовать при педикулезе бровей и ресниц. Не наносить на слизистые оболочки (внутри носа, уха, рта) и периорбитальную область (около глаз). При случайном попадании крема в глаза их необходимо немедленно промыть большим количеством воды или, при наличии, физиологическим раствором [2].

Медицинские работники. Медицинским работникам, регулярно наносящим пациентам крем, можно порекомендовать защитные перчатки во избежание возможного раздражения кожи рук. При возникновении и сохранении раздражения кожи необходимо проконсультироваться с врачом [2].

Случайное проглатывание. При случайном проглатывании крема следует немедленно обратиться к врачу [2].

Аллергия на амброзию. Применять с осторожностью при аллергии на амброзию (пыльца). Может вызвать затруднение дыхания или астматический эпизод [2].

Фен, мытье волос, хлорированная вода. Несмотря на то, что перметрин термостабилен и обладает низким потенциалом воспламеняемости, неизвестно, может ли использование фена оказать негативное воздействие на эффективность крема при лечении инвазии головными вшами. В клинических исследованиях, в которых была продемонстрирована эффективность перметрина, использовали обычный способ мытья волос; таким образом, не ожидается, что обычный способ мытья волос может оказать значительное влияние на эффективность крема при его использовании для лечения инвазии головными вшами. В исследованиях in vitro было показано, что хлор в концентрациях, обычно используемых в плавательных бассейнах, не оказывает влияния на концентрацию перметрина на волосах [2].

Отсутствие улучшения. Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Препарат следует применять только согласно показаниям, способу применения и в дозах, которые указаны в инструкции [1].

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось; с учетом того, что препарат применяется наружно, влияние на указанные виды деятельности маловероятно [1]. Влияние перметрина на способность управлять транспортными средствами и механизмами маловероятно [2].