Клинико-фармакологическая группа: 

Нейролептики

Входит в состав препаратов
  • Неулептил®
    раствор внутрь
  • Неулептил®
    капсулы внутрь
  • Перициазин
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    N05AC01   Перициазин

    Фармакодинамика:

    Перициазин - нейролептик из группы пиперидиновых производных фенотиазина. Механизм действия заключается в конкурентной блокаде постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов мезолимбических структур головного мозга. Препарат обладает антипсихотическим, противорвотным и гипотермическим эффектами. Антидофаминергическая активность перициазина может приводить к экстрапирамидному синдрому, двигательным расстройствам и гиперпролактинемии. Препарат блокирует адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, благодаря чему проявляется выраженное седативное действие препарата. Блокада периферических H1-гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата.

    Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, поэтому используется как "корректор поведения".

    Фармакокинетика:После приема внутрь препарат быстро абсорбируется, подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечнике. После приема внутрь максимальная плазменная концентрация обнаруживается через 2 ч. Связь с белками плазмы высокая - 90 %. Перициазин легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Препарат метаболизируется в основном в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Метаболиты выделяются с желчью, а потом могут снова всасываться в кишечнике. Период полувыведения составляет 12-30 часов. Метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата - с желчью и фекалиями.
    Показания:
    • Психопатии (возбудимого и истерического типа)
    • Шизофрения
    • Хронические нешизофренические бредовые расстройства (параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы)
    • Агрессивное поведение, тревожные состояния, психомоторное возбуждение

    G93.9   Поражение головного мозга неуточненное

    R45   Симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию

    Z60.0   Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни

    F20   Шизофрения

    F25   Шизоаффективные расстройства

    F39   Расстройство настроения (аффективное) неуточненное

    F44   Диссоциативные [конверсионные] расстройства

    F60   Специфические расстройства личности

    G40.9   Эпилепсия неуточненная

    R45.1   Беспокойство и возбуждение

    Противопоказания
    • Гиперчувствительность,
    • Закрытоугольная глаукома,
    • Заболевания предстательной железы
    • Токсический агранулоцитоз (в анамнезе)
    • Порфирия в анамнезе
    • Одновременное применение с дофаминергическими агонистами (леводопа, амантадин, апоморфин, бромкриптин и других, за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона)
    • Острая сосудистая недостаточность (коллапс), сердечная недостаточность
    • Острое отравление веществами, угнетающими ЦНС
    • Кома
    • Феохромоцитома
    • Болезнь Эрба-Гольдфлама
    • Детский возраст до 3 лет

    С осторожностью:
    • Заболевания сердечно-сосудистой системы (особенно - желудочковые аритмии, так как препарат удлиняет интервал QT)
    • Почечная и/или печеночная недостаточность (снижается метаболизм препарата, возрастает риск его накопления в организме)
    • Пожилой возраст (из-за чрезмерных гипотензивного и седативного эффекта, экстрапирамидных расстройств, паралитической кишечной непроходимости, задержки мочи на фоне заболеваний предстательной железы)
    • Деменция в пожилом возрасте (риск развития инсульта)
    • У пациентов, с факторами риска развития инсультов, тромбоэмболий
    • Эпилепсия (препарат снижает порог судорожной активности)
    • Болезнь Паркинсона
    • Гипертиреоз (повышение риска развития гипертиреоза)
    • Рак молочной железы (повышение пролактина в крови может вызвать прогрессирование болезни)
    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С.

    Назначение перициазина возможно при беременности, но всякий раз необходимо сопоставлять пользу для матери с риском для плода.

    В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко не рекомендуется его назначение в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Капсулы по 10 мг предназначены для приема внутрь взрослыми, 4 % раствор - для приема внутрь детям.

    Суточная доза для взрослых от 30 до 100 мг.

    Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

    Суточная доза должна разделяться на 2 или 3 приема и большая часть дозы должна приниматься вечером.

    Для детей суточная доза расчитывается на кг массы тела: 0,1-0,5 мг/кг в сутки.

    Для лечения пациентов пожилого возраста дозы снижаются в 2-4 раза.

    Побочные эффекты:
    • Гипотензия
    • Тахикардия
    • Апатия
    • Угнетение дыхания
    • Вздутие живота, запоры, кишечная непроходимость
    • Экстрапирамидные расстройства - мышечный гипертонус, тремор, акатизия
    • Седация или сонливость
    • Злокачественный нейролептический синдром
    • Гиперпролактинемия
    • Аллергические реакции
    • Фотосенсибилизация, контактная сенсибилизация кожи
    Передозировка:

    Симптомы: угнетение ЦНС от сонливости до комы с арефлексией, снижение артериального давления, тахикардия, аритмии, гипотермия, тремор, ригидность мышц, судороги, цианоз, апноэ.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Взаимодействие:

    Противопоказано применение перициазина с дофаминергическими агонистами у пациентов без болезни Паркинсона (леводопа, амантадин, апоморфин, бромкриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), так как существует взаимный антагонизм этих препаратов.

    Если пациентам с болезнью Паркинсона необходимо лечение нейролептиками, то сначала следует провести отмену дофаминергических агонистов с постепенным снижением доз.

    Употребление алкоголя с перициазином потенцирует седативный эффект последнего.

    Перициазин уменьшает эффективность амфетамина, клонидина, гуанетидина.

    Совместное применение с сультопридом увеличивает риск развития желудочковых нарушений ритма (в частности, фибрилляций желудочков).

    Одновременное применение перициазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, с тиазидными диуретиками увеличивает риск развития аритмий.

    Совместное применение с гипотензивными препаратами увеличивает гипотензивный эффект, иногда приводя к ортостатической гипотензии.

    Одновременное применение перициазина с препаратами, угнетающими ЦНС, усиливает угнетение ЦНС, повышает риск развития угнетения дыхания.

    Применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

    Назначение вместе с атропином и другими холинолитиками приводит к кумуляции нежелательных эффектов (сухость во рту, запоры, задержка мочи, тепловой удар).

    Одновременное применение с солями лития усиливает экстрапирамидные нарушения.

    Перициазин уменьшает эффекты альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин, эфедрин).

    Перициазин уменьшает рвотное действие апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.

    Одновременное применение с гипогликемическими средствами снижает их гипогликемическое действие.

    Перициазин уменьшает эффект средств, снижающих аппетит.

    Особые указания:

    Во время лечения необходим контроль состава крови (может развиться лейкопения и агранулоцитоз).

    В случае необъяснимого резкого подъема температуры тела лечение препаратом следует прекратить.

    Во время лечения запрещается употребление алкоголя.

    В случае появления вздутия живота и болей в брюшной полости следует исключить паралитическую кишечную непроходимость.

    Отмену препарата, применяемого в высоких дозах, следует проводить постепенно.

    В связи с возможностью фотосенсибилизации пациентам, принимающим перициазин, следует избегать прямых солнечных лучей.

    Водителям автотранспорта и людям, работающих с потенциально опасными механизмами, следует соблюдать осторожность, так как препарат вызывает сонливость и снижает скорость психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх