Входит в состав препаратов
АТХ:N05CD Производные бензодиазепина
N05CD02 Нитразепам
Фармакодинамика:Оказывает угнетающее действие на лимбическую систему и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Стимулирует бензодиазепиновые ω-рецепторы, которые образуют с ГАМКА-рецеторами единый комплекс, связанный с хлорным каналом, который открывается после связывания с γ-аминомасляной кислотой, в результате чего отрицательно заряженные ионы хлора устремляются внутрь нейронов, вызывают гиперполяризацию нейрональных мембран и развитию процессов торможения.
Обладает снотворным, анксиолитическим и седативным действием (в небольших дозах). Развитию сна способствует устранение психического напряжения. Снижает количество пробуждений, увеличивает продолжительность и глубину сна.
За счет подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга снижается тонус скелетной мускулатуры и проявляется противосудорожная активность.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак до 80% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 87%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
Терапевтический эффект развивается через 30-60 мин после начала приема и продолжается в течение 6-8 ч. Метаболизм в печени путем восстановления нитрогруппы и последующим ацетилированием до неактивных ацетилпроизводных.
Период полувыведения составляет 24-36 ч. Элиминация почками в виде метаболитов, около 5% - в неизменном виде. Не удаляется при гемодиализе.
Показания:Применяется для лечения расстройства сна, судорожном синдроме у детей, сомнабулизме, также с целью премедикации перед хирургическим вмешательством.
F51.2 Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
ПротивопоказанияЗакрытоугольная глаукома, миастения, лекарственная зависимость, острые отравления средствами, угнетающими ЦНС (в том числе алкоголем), индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина.
С осторожностью:Депрессивные состояния - возможны суицидальные попытки, миастения, нарушение глотания у детей, острое отравление алкоголем.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан в I и III триместре беременности, в период лактации.
Способ применения и дозы:Применяется внутрь.
Дети
До 1 года: по 1,25-2,5 мг;
1-6 лет: по 2,5-3 мг;
6-14 лет: по 5 мг.
Взрослые
Внутрь по 5-10 мг за 30-40 мин до сна.
Высшая суточная доза: 20 мг.
Высшая разовая доза: 10 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: антероградная амнезия, нарушение концентрации внимания, мышечная слабость, атаксия, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации.
Дыхательная система: нарушение дыхания у пациентов с обструктивными заболеваниями.
Сердечно-сосудистая система: редко - артериальная гипотензия.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, диарея.
Репродуктивная система: изменение либидо.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:При одновременном применении средств, угнетающих центральную нервную систему, а также этанола усиливается угнетение ЦНС.
Одновременное применение с противосудорожными препаратами усиливает токсические эффекты.
Повышают концентрацию нитразепама в плазме крови эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы.
Рифампицин ускоряет выведение нитразепама из организма.
Одновременное применение с циметидином способствует повышению концентрации нитразепама в плазме крови, что сопровождается усилением седативного эффекта.
Особые указания:При длительном применении развивается привыкание. Отмену препарата следует производить постепенно, так как внезапное прекращение приема нитразепама может вызвать абстинентный синдром.
В некоторых случаях возможна парадоксальная реакция - возбуждение, агрессивность.
Прием препарата противопоказан лицам профессий, требующих концентрации внимания.