Итоприд (Itopride)

Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Угнетение ацетилхолинэстеразы активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность - 60 %. C_max - 0,28 мк/мл, ТC_max - 0,5-0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. Связь с белками - 96 % (в основном с альбумином; с альфа1-кислым гликопротеином - менее 15 %). Распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения - 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. Метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2-3 % от активности итоприда), что не имеет фармакологического значения. Выводится почками. Период полувыведения - 6 ч, у больных с триметиламинурией период полувыведения увеличивается.

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.

С осторожностью следует применять итоприд у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда) может усугубить течение основного заболевания. В связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пожилых пациентов со сниженной функцией печени и почек.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки, суточная доза - 150 мг.

У пожилых пациентов дозу снижают.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Ускоряет всасывание других лекарственных средств.

Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Холинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.

Антагонист дофаминовых рецепторов, замещенный бензамид. Новое, малоизученное средство.