Клинико-фармакологическая группа: 

Гипогликемические синтетические и другие средства

Входит в состав препаратов
  • Старликс
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    A10BX03   Натеглинид

    Фармакодинамика:

    Восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и уровня гликированного гемоглобина (HbA1c).

    Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина. Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии натеглинида с K+АТФ-зависимыми каналами β-клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении K+АТФ-зависимых каналов β-клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов.

    Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 минут после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания ("пики") концентрации глюкозы в крови. В последующие 3-4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом, удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

    Секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то есть по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина.

    Фармакокинетика:

    Натеглинид быстро всасывается и стимулирует секрецию инсулина в поджелудочной железе в течение 20 минут после перорального приема. Быстрый подъем концентрации инсулина в плазме с пиком уровня примерно в течение 1 ч после приема и снижение до исходного через 4 ч после приема наблюдается при назначении натеглинида 3 раза в сутки перед едой.

    Показания:

    В качестве монотерапии для снижения уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом типа 2 (инсулинонезависимый сахарный диабет), у которых для контроля уровня гликемии недостаточно диеты и физической нагрузки и которые не лечились длительно другими гипогликемическими средствами.

    Натеглинид показан также для терапии в комбинации с метформином у пациентов с неадекватным контролем уровня гликемии на фоне метформина (замещать метформин натеглинидом не рекомендуется).

    O24.1   Существовавший ранее сахарный диабет инсулиннезависимый

    E11.9   Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 тип) без осложнений

    E11.8   Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 тип) с неуточненными осложнениями

    E11.7   Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 тип) с множественными осложнениями

    E11.6   Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 тип) с другими уточненными осложнениями

    E11.5   Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 тип) с нарушениями периферического кровообращения

    E11.4   Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 тип) с неврологическими осложнениями

    E11.3   Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 тип) с поражениями глаз

    E11.2   Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 тип) с поражением почек

    E11.1   Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 тип) с кетоацидозом

    E11.0   Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 тип) с комой

    E11   Сахарный диабет II типа

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз (в этом случае показано лечение инсулином). Детский возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью.

    С осторожностью:Пожилой возраст, почечная и печеночная недостаточность.
    Беременность и лактация:

    Категория рекомендаций FDA C.

    Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

    Способ применения и дозы:

    При монотерапии - по 120-180 мг 3 раза в сутки. При проведении комбинированной терапии - по 60-120 мг 3 раза в сутки.

    Побочные эффекты:

    Возможно: симптомы, предположительно свидетельствующие о развитии гипогликемии - повышенная потливость, тремор, головокружение, повышенный аппетит, сердцебиение, тошнота, слабость, недомогание (обычно эти явления были выражены слабо и легко купировались приемом углеводов).

    Редко: повышение активности печеночных ферментов в крови (обычно слабовыраженное и преходящее), сыпь, зуд, крапивница.

    Лабораторные нарушения. Отмечался рост средней концентрации мочевой кислоты у пациентов, получавших монотерапию натеглинидом или комбинацию натеглинида с метформином, или монотерапию метформином, или монотерапию глибуридом. Сравнительная разница с плацебо составляла 0,017, 0,026, 0,017 и 0,011 ммоль/л соответственно. Клиническое значение этого явления неизвестно.

    Гипогликемия встречалась относительно редко во всех схемах лечения в клинических исследованиях. Только у 0,3 % пациентов натеглинид был отменен из-за гипогликемии. Симптомы со стороны ЖКТ, особенно диарея и тошнота, были не менее частыми у пациентов, получавших комбинацию натеглинида и метформина, чем у пациентов, получавших только метформин.

    Передозировка:

    Не описана.

    Взаимодействие:

    Риск развития гипогликемии на фоне приема натеглинида (как и других гипогликемических препаратов) выше у пациентов пожилого возраста, со сниженной массой тела, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности. Снижение концентрации глюкозы в крови может быть спровоцировано приемом алкоголя, усиленной физической нагрузкой, а также одновременным приемом другого гипогликемического препарата.

    Одновременный прием бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

    Особые указания:

    Пациентам, работающим с механизмами и управляющим автотранспортом, следует предпринимать особые меры предосторожности для профилактики гипогликемии.

    Инструкции
    Вверх