Клинико-фармакологическая группа: 

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Входит в состав препаратов
АТХ:

M01AX01   Набуметон

Фармакодинамика:

Пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Неселективно ингибирует ЦОГ, оказывая противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности ЦОГ-2, что приводит к уменьшению продукции медиаторов воспаления - простагландинов Пг D2, Е2 и I2. Анальгетическое действие связано с уменьшением синтеза ПгЕ2, что предотвращает сенсибилизацию болевых рецепторов к брадикинину, гистамину и другим химическим веществам, синтезируемым или выделяемым в очаге воспаления. Жаропонижающее действие обусловлено нарушением продукции эйкозаноида ПгЕ2, который при воспалении стимулирует терморегуляторный центр в передних отделах гипоталамуса, при этом снижается только фебрильная температура тела за счет повышения теплоотдачи в результате усиленного потоотделения и расширения периферических сосудов, нормальная температура тела не снижается.

Фармакокинетика:

Абсорбция из ЖКТ быстрая и полная, усиливается при приеме с пищей и молоком. Максимальное накопление в синовиальной жидкости - через 8 ч. Биотрансформация в печени (эффект первого прохождения) с образованием активного метаболита (35-38 % от принятой дозы) - 6-метокси-2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА). Связь с белками плазмы для 6-МНА › 99 %. Период полувыведения для 6-МНА - 23±3,7 ч. Элиминация 6-МНА почками 80 % от принятой дозы, в течение 48-75 ч, полное выведение заканчивается через 168 ч.

Показания:

Ревматоидный артрит, остеоартрит, подагра.

M06.9   Ревматоидный артрит неуточненный

M06   Другие ревматоидные артриты

M05.9   Серопозитивный ревматоидный артрит неуточненный

M05.8   Другие серопозитивные ревматоидные артриты

M05.3   Ревматоидный артрит с вовлечением других органов и систем

M05   Серопозитивный ревматоидный артрит

M10.9   Подагра неуточненная

M10.3   Подагра, обусловленная нарушением почечной функции

M10.2   Лекарственная подагра

M10.0   Идиопатическая подагра

M10   Подагра

M19.9   Артроз неуточненный

M19.8   Другой уточненный артроз

ПротивопоказанияГиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, гемофилия, гипокоагуляция, беременность, кормление грудью, детский возраст.
С осторожностью:

Индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Категория FDA С.

Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. У животных тератогенного эффекта не выявлено, отмечен фетотоксический эффект (в терапевтических для человека концентрациях). Нет сведения о проникновении в грудное молоко. Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Способ применения и дозы:

Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г однократно внутрь после еды. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 1,5-2 г в сутки в 2 приема. Высшая суточная доза - 2 г.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальные боли, запор, метеоризм, сухость во рту, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, анорексия, желтуха, изъязвление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, гастроэнтерит, повышение активности печеночных трансаминаз, дуоденит, холелитиаз, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения сна, головокружение, головная боль, утомляемость, астенический синдром, ажитация, тревожность, депрессия, парестезии, тремор, общая слабость, кошмарные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, обморок, тромбофлебит, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, эозинофильная пневмония, пневмонит на фоне повышенной чувствительности, бронхиальная астма, кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гиперурикемия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефролитиаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечение (в том числе ректальное, вагинальное).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения.

Со стороны лабораторных показателей: положительная реакция на кровь в кале.

Другие: озноб, лихорадка, акне, алопеция, снижение потенции.
Передозировка:

Симптомы в основном отражают токсическое действие препарата на ЖКТ, почки и ЦНС; гипопротромбинемия.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Набуметон усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия, противодиабетических средств из группы производных сульфонилмочевины, дифенина (за счет вытеснения указанных средств из комплексов с транспортными белками плазмы), усиливает действие антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикостероидов, пероральных контрацептивов.

Антациды и колестирамин замедляют всасывание набуметона из ЖКТ.

Особые указания:

Набуметон может повысить чувствительность кожи к ультрафиолетовому облучению.

Ульцерация слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация могут развиваться в самом начале лечения без появления настораживающих симптомов и имеют тенденцию к увеличению при длительном лечении. Возможна задержка жидкости (необходимо учитывать при лечении больных с артериальной гипертензией), гипергликемия, гипокалиемия, азотемия, билирубинурия.

Инструкции
Вверх