Клинико-фармакологическая группа: 

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Входит в состав препаратов
  • Моксарел®
    таблетки внутрь
  • Моксарел®
    таблетки внутрь
  • Моксогамма
    таблетки внутрь
  • Моксонидин
    таблетки внутрь
  • Моксонидин
    таблетки внутрь
  • Моксонидин
    таблетки внутрь
  • Моксонидин
    таблетки внутрь
  • Моксонидин
    таблетки внутрь
  • МОКСОНИДИН
    таблетки внутрь
  • Моксонидин
    таблетки внутрь
  • Моксонидин
    таблетки внутрь
  • Моксонидин Авексима
    таблетки внутрь
  • МОКСОНИДИН АВЕКСИМА
    таблетки внутрь
  • Моксонидин Канон
    таблетки внутрь
  • Моксонидин Канон
    таблетки внутрь
  • Моксонидин Реневал
    таблетки внутрь
  • Моксонидин Реневал
    таблетки внутрь
  • Моксонидин солофарм
    таблетки внутрь
  • Моксонидин ФТ
    таблетки внутрь
  • Моксонидин-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Моксонидин-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Моксонидин-Алиум
    таблетки внутрь
  • Моксонидин-АЛСИ
    таблетки внутрь
  • Моксонидин-АЛСИ
    таблетки внутрь
  • Моксонидин-ЛФ
    таблетки внутрь
  • Моксонидин-СЗ
    таблетки внутрь
  • Моксонидин-СЗ
    таблетки внутрь
  • Моксонидин-Тева
    таблетки внутрь
  • Моксонитекс
    таблетки внутрь
  • Моксонитекс
    таблетки внутрь
  • Тензотран
    таблетки внутрь
  • Физиотенз®
    таблетки внутрь
  • Цинт
    таблетки
  • АТХ:

    C02AC05   Моксонидин

    Фармакодинамика:

    Препарат является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов, которые находятся в вентролатеральном отделе продолговатого мозга. Они отвечают за рефлекторный и тонический контроль симпатической нервной системы. Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин напрямую активирует парасимпатическую нервную систему, в результате снижает частоту сердечных сокращений, а через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция препарата составляет 90 %. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %. Время достижения Cmax - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы составляет 7 %, метаболизируется в печени, экскретируется почками, период полувыведения составляет 2-3 часа.

    Показания:

    Артериальная гипертензия.

    I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия

    I15   Вторичная гипертензия

    I13   Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек

    I12   Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек

    I11   Гипертензивная болезнь сердца [гипертоническая болезнь сердца с преимущественным поражением сердца]

    Противопоказания

    Синдром слабости синусного узла, гиперчувствительность, нарушение синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости II-III степени, тяжелые нарушения ритма сердца, ангионевротический отек в анамнезе, сердечная недостаточность, выраженные нарушения работы печени и почек, нестабильная стенокардия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, депрессивные состояния, беременность, возраст до 18 лет, возраст старше 75 лет, кормление грудью, нарушения периферического кровообращения, гемодиализ, одновременное назначение с трициклическими антидепрессантами.

    С осторожностью:

    Ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия, тяжелые аритмии, перемежающаяся хромота, ангионевротический отек в анамнезе, эпилепсия, глаукома, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, тяжелые цереброваскулярные нарушения, перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания коронарных сосудов, хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA не определена. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его следует применять у этой категории пациентов только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

    Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Перорально во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза - 0,2 мг один раз в день, максимальная суточная доза - 0,6 мг (разделить на два приема), максимальная разовая доза 0,4 мг.

    Для больных, которые страдают почечной недостаточностью, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная - 0,4 мг.

    Побочные эффекты:

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение (вертиго), сонливость, повышенная утомляемость; обморок.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд; ангионевротический отек.

    Со стороны психики: бессонница; нервозность.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

    Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине; боль в области шеи.

    Со стороны организма в целом: астения; периферические отеки.

    Передозировка:

    Сухость во рту, чрезмерное снижение артериального давления, сонливость, слабость. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Совместное применение препарата с гипотензивными лекарственными средствами (например, тиазидными диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов) приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

    Трициклические антидепрессанты снижают эффективность препарата.

    β-Адреноблокаторы - усиление брадикардии, выраженности отрицательного ино- и дромотропного действия. При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и моксонидина сначала отменяют β-адреноблокаторы, а через несколько дней моксонидин.

    Анксиолитики, барбитураты, этанол - усиление угнетающего действия на ЦНС.

    Лоразепам - у пациентов, получающих лоразепам и моксонидин, возможно незначительное улучшение ослабленных когнитивных функций.

    Производные бензодиазепина - усиление седативного эффекта при одновременном назначении с моксонидином.

    Особые указания:

    Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - моксонидин.

    В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.


    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения, в период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх