Эрексезил - качественный генерический препарат силденафила
Лекарственные средства:
Эрексезил®
Силденафил
МКБ-10:
F52.2
Недостаточность генитальной реакции
Эректильная дисфункция, силденафил, эрексезил
Актуальность проблемы
На сегодняшний день дать объективную оценку распространенности эректильной дисфункции в России сложно в связи с ограниченностью доступной информации. Согласно расчетным данным, полученным при экстраполировании американской статистики, от эректильной дисфункции в РФ должны страдать 15887 на 100 тысяч мужчин (частота растет с 2001 на 100 тысяч в возрастных группах 18-39 лет и до 61008 на 100 тысяч старше 70 лет соответственно). Опрос, проведенный в России, показывает, что признаки легкой степени эректильной дисфункции обнаруживаются у 71,3 % мужского населения, средней степени - у 6,6 % и тяжелой степени - у 12 % (Пушкарь Д.Ю. и соавт.)1. Другое исследование дало следующие результаты: норма выявлена у 54,8 %, в то время как слабо выраженные симптомы отмечали у себя 26,4 %, симптомы средней степени выраженности - 13,6 %, а тяжелой - 5,2 % опрошенных2. Проблемы получения репрезентативных данных по этой проблеме связаны с тем, что мужчины с эректильной дисфункцией чаще обращаются в частные клиники, которые не предоставляют статистику. Однако, даже исходя из имеющихся данных и зарубежной статистики, можно судить о высокой актуальности проблемы.
Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа
В настоящее время препаратами первой линии в лечении эректильной дисфункции являются ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5)3. ФДЭ-5 (основная фосфодиэстераза пещеристых тел) - фермент, катализирующий превращение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который является последним звеном механизма эрекции и непосредственно расслабляет гладкомышечные клетки стенок приносящих артерий и кавернозных тел. Подавление ФДЭ-5 и, соответственно, распада цГМФ ведет к повышению его уровня при сексуальном возбуждении (то есть лекарства действуют опосредованно)5. Первым препаратом группы, ставшим доступным в 1998 году, стал силденафил. С тех пор на рынке появилось еще несколько зарегистрированных лекарственных средств этой группы. Имеющиеся исследования показывают, что их эффективность и безопасность сопоставима4. В то же время, силденафил на сегодняшний день является самым изученным препаратом.
Эффективность силденафила
Эффективность силденафила по сравнению с плацебо при лечении эректильной дисфункции доказана множеством исследований. Так, было показано, что после 24-х недель лечения дозировками 20, 50 и 100 мг эрекция улучшилась у 56 %, 77 % и 84 % пациентов соответственно по сравнению с 25 % в группе плацебо7. Четырехлетнее исследование эффективности и безопасности препарата при длительном приеме, завершенное в 2007 году, показало, что не менее 94 % участников заявляли об удовлетворенности результатом лечения. В течение четырех лет только 6,3 % пациентов отказались от лечения из-за недостаточного клинического ответа8. Также силденафил хорошо показал себя при лечении эректильной дисфункции на фоне болезней сердечно-сосудистой системы и мочевыводящих путей, сахарного диабета, травм таза, после операции и лучевой терапии по поводу рака предстательной железы11.
Безопасность силденафила
Во всех исследованиях и обзорах отмечается хороший профиль безопасности силденафила. В 2013 году был опубликован обзор безопасности препарата в дозировках 50 и 100 мг при лечении эректильной дисфункции, основанный на данных 67 двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (более 14000 мужчин) и постмаркетинговых данных по безопасности (39277 пациентов). В указанной дозировке препарат хорошо переносился в обеих выделенных возрастных группах (≥ 65 и ≥ 75 лет). Анализ не выявил причинно-следственной связи между приемом силденафила и сердечно-сосудистыми явлениями, а также каких-либо новых рисков, связанных с приапизмом, передней неартериитной ишемической невропатией зрительного нерва, потерей слуха или взаимодействиями с другими лекарствами. У небольшого количества пациентов с нарушением функции печени или почек, получавших лечение силденафилом, профиль безопасности препарата был сходен с таковым у остальных пациентов. Случаи передозировки были редкими6.
Генерики силденафила
В настоящее время силденафил, помимо оригинального препарата, представлен на российском рынке в виде множества генериков производства разных стран, которые отличаются не только по стоимости, но и по фармакологическим свойствам. То есть не на все из них могут распространяться данные, касающиеся брендового лекарства. Поэтому, выбирая генерик силденафила для лечения эректильной дисфункции, необходимо обращать внимание на его биологическую эквивалентность оригиналу. Препарат "Эрексезил" производства венгерского ЗАО "Фармацевтический Завод ЭГИС", недавно появившийся на российском рынке, в 2007 году прошел соответствующее исследование в Канаде10. Было показано, что он биологически эквивалентен оригиналу при применении дозировки 100 г натощак (см. таблицу 1). В том же исследовании препарат даже показал немного лучший профиль безопасности, чем оригинал: головная боль и покраснение кожных покровов при его приеме встречались реже (однако, различия не были статистически значимы).
На форуме "Новые горизонты репродуктивного здоровья" в 2015 году заведующий отделом андрологии и репродукции человека НИИ урологии и интервенционной радиологии им. Н.А. Лопаткина д.м.н. Евгений Ефремов отметил: "Из всех имеющихся генериков силденафила в настоящее время на российском рынке интересен недавно появившийся "Эрексезил". Результаты проведенных исследований показывают, что его эффективность и безопасность сравнима с оригинальным препаратом. Средство имеет высокий профиль безопасности: у пациентов, принимавших "Эрексезил", такие побочные эффекты, как головная боль и гиперемия кожных покровов встречались не чаще, чем у пациентов, получавших оригинал. Благодаря лояльной ценовой политике производителей препарат европейского качества стал доступен широкому кругу лиц, нуждающихся в профильном лечении"9.
Таблица 1
Примечание:Литература:
1. Современный взгляд на связь эректильной дисфункции и сердечно-сосудистых заболеваний, Аполихин О.И., Красняк С.С.
2. Эпидемиологическое исследование распространенности эректильной дисфункции в Российской Федерации, Камалов А.А., Пушкарь Д.Ю., Журавлев В.Н., Павлов В.Н., Коган М.И., Аль-Шукри С.Х., Берников А.Н., Еркович А.А., "РМЖ" № 3, 07.02.2012.
3. Guidelines on Male Sexual Dysfunction: Erectile dysfunction and premature ejaculation K. Hatzimouratidis (Chair), I. Eardley, F. Giuliano, I. Moncada, A. Salonia, European Association of Urology 2015.
4. Comparison of Phosphodiesterase Type 5 (PDE5) Inhibitors, P. J. Wright, Int J Clin Pract. 2006;60(8):967-975.
5. Mechanisms of action of PDE5 inhibition in erectile dysfunction, J D Corbin, International Journal of Impotence Research (2004) 16, S4-S7.
6. Safety of sildenafil citrate: review of 67 double-blind placebo-controlled trials and the postmarketing safety database, Giuliano, G Jackson, F Montorsi, A Martin-Morales, P Raillard, Int J Clin Pract. 2010 Jan; 64(2): 240-255.
7. Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction, Goldstein I, et al.. 1998., J Urol 2002 167(2 Pt 2).
8. Long-term safety and effectiveness of sildenafil citrate in men with erectile dysfunction, J G McMurray et. al., Ther Clin Risk Manag. 2007 Dec; 3(6): 975-981.
9. http://www.egis.ru/news/145-egis-otkryvaet-novye-gorizonty-reproduktivnogo-zdorovya-kompaniya-vystupila-sponsorom-odnoimennogo-mezhdunarodnogo-nauchnogo-foruma.
10. Randomized, open-label, 2-way crossover, bioequivalence study of sildenafil 100 mg tablet and Viagra (reference) following a 100 mg dose in healthy subjects under fasting conditions. FINAL INTEGRATED CLINICAL AND STATISTICAL REPORT. (http://www.egis.ru/images/bioequivalencestudy_2007.pdf).
11. Современный взгляд на применение силденафила цитрата, Е.А. Ефремов, Е.В. Касатонова, Я.И. Мельник, "Экспериментальная и клиническая урология" Выпуск № 1 за 2015 год.