Лидокаин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Лидокаин относится к анестетикам амидного типа. Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подобный эффект наблюдается на возбудимых мембранах клеток сердечной мышцы и головного мозга.

Лидокаин характеризуется быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью.

В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает раздражающего действия на ткани.

Фармакокинетика:

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от дозы, пути и места введения. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады (порядка 1,5 мкг/мл при введении 100 мг), тогда как при подкожном введении в область живота отмечается наименьшая плазменная концентрация (около 0,5 мкг/мл при введении 100 мг). Объем распределения в равновесном состоянии составляет 91 л, связь с белками плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином, 65%.

Абсорбция из эпидурального пространства полная и двухфазная, с периодом полувыведения около 9,3 и 82 минут соответственно. Медленная абсорбция является ограничивающим фактором элиминации лидокаина, что объясняет более медленную элиминацию лидокаина после эпидуральной инъекции, чем после внутривенного введения.

Элиминация лидокаина осуществляется преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется в печени путем дезалкилирования с участием микросомальных изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2 и CYP3A4 до моноэтилглицинксилидина (МЭГК), который затем метаболизируется до 2,6-диметиланилина и глицинксилидина (ГК). В дальнейшем изофермент CYP2A6 конвертирует 2,6-диметиланилин в 4-гидрокси-2,6- диметиланилин, являющийся основным метаболитом мочи (80%) и выводящимся в виде конъюгатов. МЭГК обладает судорожной активностью, аналогичной лидокаину, тогда как у ГК такая активность отсутствует. Плазменная концентрация МЭГК сопоставима с концентрацией исходного соединения. Скорость элиминации лидокаина и МЭГК после внутривенного болюсного введения составляет около 1,5-2 ч и 2,5 ч соответственно. Вследствие быстрого метаболизма, кинетика восприимчива ко всем нарушениям функции печени.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения может удваиваться. При почечной недостаточности кинетика не изменяется, но может повышаться вероятность накопления метаболитов.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация несвязанного лидокаина в плазме матери и плода одинаковы, однако общая плазменная концентрация у плода ниже вследствие более низкой связи с белками.

Показания:

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа.
Тяжелая синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW.
Острая декомпенсация сердечной недостаточности.
Кардиогенный или гиповолемический шок.
Детский возраст до 18 лет (для детей в возрасте от 1 года используется дозировка 10 мг/мл.)
Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью:

Следует с осторожностью применять:

у пациентов с миастенией gravis;
лиц пожилого возраста и пациентов с тяжелым общим состоянием;
пациентов с эпилепсией. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность;
пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
пациентов с хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания;
с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
у пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя (аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще);
в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина);
третий триместр беременности.

С осторожностью проведение субарахноидальной анестезии необходимо при: боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии, (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Беременность

Лидокаин разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. При осложнениях или кровотечении поведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано. Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин репродуктивного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Лидокаин быстро проникает через плаценту, у новорожденных с высокой плазменной концентрацией лидокаин может угнетать ЦНС и, следовательно, затруднять оценку состояния по шкале Апгар. Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиваться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому, количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное, и, следовательно, потенциальный вред для ребенка небольшой. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Фертильность:

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.

Лидокаин применяют для инфильтрационной, проводниковой, внутривенной регионарной, эпидуральной и спинальной анестезии.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от вида анестезии, размера анестезируемого участка, характера и продолжительности оперативного вмешательства. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0,9%-ный раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг, рекомендуется не превышать дозу 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии - не более 4 мг/кг. Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется. Не рекомендуется применять непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Пожилые и ослабленные пациенты

Пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Дозы лидокаина с концентрацией 20 мг/мл, рекомендуемые для взрослых

Инфильтрационная анестезия: внутрикожио, подкожно, внутримышечно
Большие вмешательства	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия (анестезия/ блокада периферических нервов, в том числе блокада нервных сплетений)
Периневрально:	1,5-10 мл (30-200 мг)
Блокада нервов пальцев кисти и стопы	2-4 мл (40-80 мг)
Блокада нервных сплетений	5-10 мл (100-200 мг)
В стоматологии	1-5 мл (20-100 мг)
В офтальмологии:
Ретробульбарная анестезия	3-4 мл (60-80 мг)
Парабульбарная анестезия	1-2 мл (20-40 мг)
Эпидуральная анестезия
Торакальный отдел	10-15 мл (200-300 мг)
Люмбальный отдел	12,5-20 мл (250-400 мг)
Сакральный отдел	10-15 мл (200-300 мг)
Спинальная анестезия
Субарахноидально	3-4 мл (60-80 мг)
Внутривенная регионарная анестезия (введение анестетика непосредственно в вену конечности (при условии, наложения жгута выше места введения))	Не более 2,5 мл (50 мг)

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, вызванные лекарственным препаратом, иногда трудно отличить от физиологических эффектов блока нерва (например, снижение артериального давления, брадикардия) и от непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (эпидуральный абсцесс) вызванных проколом.

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны нервной системы: нечасто: парестезия, головокружение; редко: признаки системной нейротоксичности (судороги, периоральная парестезия, онемение языка, потеря сознания, тремор, бред, сонливость, дизартрия); очень редко: нейропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит.

Со стороны органа зрения: очень редко: диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: гипотензия; нечасто: гипертензия, брадикардия; очень редко: остановка сердца, аритмии.

Со стороны органов грудной клетки, средостения, дыхательных путей: очень редко: нарушение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота; нечасто: рвота.

Со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции (крапивница, зуд, ангионевротический отек), анафилактический шок.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка:

Непреднамеренное внутрисосудистое введение местных анестетиков может вызвать немедленные системные токсические реакции (от нескольких секунд до нескольких минут). Признаки системной токсичности при передозировке возникают позже (15-60 мин после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, сменяющееся ее угнетением. При введении больших доз первым симптомом может служить быстрое начало судорог. Начальные признаки интоксикации - беспокойство, головокружение, тошнота, нарушение зрения, периоральная парестезия. Затем атаксия, слуховые нарушения, эйфория, спутанность сознания, трудности речи, бледность, потливость, тремор, судороги, кома, остановка дыхания. Аритмии, преимущественно брадиаритмии, но при больших дозах также возможны желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, расширение комплексов QRS, АВ-блокада. Сердечная недостаточность, артериальная гипотония (в отдельных случаях описана метгемоглобинемия).

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение, обеспечивают проходимость дыхательных путей, начинают ингаляции кислорода, при необходимости - искусственную вентиляцию легких.

При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама, при брадикардии - применение М-холиноблокаторов (атропина).

При недостаточности кровообращения поддержание гемодинамики осуществляют путем введения плазмозамещающих растворов, добутамина и, при необходимости, норэпинефрина (начиная с дозы 0,05 мкг/кг/мин, увеличивая, если нужно, на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), в тяжелых случаях устанавливают мониторинг гемодинамики.

При остановке сердца проводят стандартные реанимационные мероприятия.

Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.

Лидокаин следует с осторожностью применять с другими местными анестетиками и антиаритмиками IB класса ввиду потенциальной суммации их токсических эффектов. Отдельные исследования лекарственных взаимодействий местных анестетиков с антиаритмиками III (например, амиодароном) не проводились, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»).

При совместном назначении с курареподобными лекарственными препаратами усиливается мышечная релаксация.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

Особые указания:

За исключением наиболее простых процедур, при проведении региональной и местной анестезии необходимо иметь наготове оборудование для реанимации. При любой крупной блокаде до начала введения анестетика необходимо установить внутривенную канюлю. Лидокаин должны вводить специалисты, прошедшие соответствующее обучение и владеющие навыками реанимации.

Подобно другим местным анестетикам, лидокаин может вызвать острые токсические явления со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем, если его применение приводит к высоким плазменным концентрациям, особенно при непреднамеренном внутрисосудистом введении.

При проведении процедур обезболивания могут возникать серьезные побочные реакции. Эпидуральную анестезию следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы, особенно если она сопровождается гиповолемией. Эпидуральная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии. Этот риск может быть уменьшен путем предварительного введения кристаллоидных или коллоидных растворов. Снижение артериального давления следует купировать, например, с помощью введения 5-10 мг эфедрина внутривенно, при необходимости повторяя введение. Парацервикальная блокада иногда может вызывать брадикардию или тахикардию плода, в связи с чем необходим тщательный мониторинг сердечного ритма плода.

При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание его попадания в кровяное русло. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Случайная инъекция лидокаина в артерию в области головы или шеи может привести к появлению общемозговой симптоматики, даже при использовании в низких дозах.

При ретробульбарном введении лидокаин может достигать субарахноидального пространства, вызывая при этом серьезные реакции, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Возможны травматические поражения нервов и/или местные токсические эффекты на мышцы и нервы при введении местного анестетика. Степень повреждения тканей зависит от размера травмы, локальной концентрации анестетика и продолжительности его воздействия на ткани. В этой связи следует вводить наименьшую эффективную дозу.

При введении лидокаина в мышцу возможно повышение плазменной активности креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда. Эффективность лидокаина снижается при наличии воспаления или инфекции в месте введения.

Использование в педиатрии.

Раствор с концентрацией 20 мг/мл не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать кратковременное воздействие на подвижность и координацию. Следует отказаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами в случае, если местная анестезия затрагивает функцию частей тела, используемых при данном роде деятельности. Возобновить деятельность можно лишь после полного восстановления функций анестезируемой части тела.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

По 10 мл во флаконы. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров:

40 флаконов с равным количеством инструкций по применению в групповую коробку.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N015203/01

Дата регистрации:2010-03-11

Дата переоформления:2019-10-21

Владелец Регистрационного удостоверения:

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП Беларусь

Производитель:

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП Беларусь

Представительство:

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП Беларусь

Дата обновления информации: 2022-07-09

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Лидокаин (Lidocaine)