Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + [Аскорбиновая кислота] - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Входит в состав препаратов

Ринзасип® с витамином С

порошок внутрь

ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО Россия

АТХ:

N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими средствами, исключая психолептики

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатирующее и противокашлевое действие.

Кофеин

Алкалоид, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, орехах кола, какао. Оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.

Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая ее концентрацию в тканях головного мозга. Обладает психостимулирующей активностью, повышая умственную и физическую работоспособность, уменьшая потребность во сне и снимая чувство усталости.

Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая аналептическое действие. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фенилэфрин

Альфа₁-адреномиметик. Вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фенирамин

Блокатор Н₁-рецепторов. Оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симптомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.

Аскорбиновая кислота

Регулирует процессы транспорта ионов водорода в окислительно-восстановительных реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса. Участвует в регуляции углеводного обмена. Обеспечивает всасывание железа в кишечнике, переводя его из трёхвалентной в двухвалентную форму, облегчая его включение в гем. Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, норадреналина и адреналина, коллагена, протромбина, гликогена. Инактивирует гиалуронидазу, активируя регенерацию тканей и нормализуя проницаемость капилляров. Обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы. Принимает активное участие в регуляции иммунных процессов: усиливает образование антител, фагоцитарную активность и синтез интерферона. Тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций.

Удлиняет действие парацетамола за счет замедления его выведения и улучшает его переносимость.

Фармакокинетика:

Кофеин

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-75 минут. Связь с белками плазмы составляет 35 %.

Метаболизм в печени до параксантина (80 %), теобромина (10 %), теофиллина (4 %).

Замедляет клиренс парацетамола.

Период полувыведения составляет 5 часов. Элиминация почками.

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизмененном виде.

Фенилэфрин

После приема внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 70 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.

Фенирамин

После приема внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 70 %. Терапевтический эффект развивается через 1 час после приема и продолжается в течение 24-х часов. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.

Аскорбиновая кислота

Полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 25 %. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в крови - 15-20 мкг/мл. Концентрация аскорбиновой кислоты в эритроцитах и плазме крови ниже, чем в тромбоцитах и лейкоцитах.

Аскорбиновая кислота окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, метаболизируется в неактивный аскорбат-2-сульфат и щавелевую кислоту, затем выводится с мочой. В случаях превышения дозы (свыше 200 мг) аскорбиновая кислота элиминируется почками в неизменном виде.

Показания:

Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.

МКБ-10

J00 Острый назофарингит [насморк]

J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

J11 Грипп, вирус не идентифицирован

J34.8 Другие уточненные болезни носа и носовых синусов

R07.0 Боль в горле

R51 Головная боль

Противопоказания

Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды по 1 пакетику в 1 стакане кипяченой воды или по 2 капсулы через 4-6 часов, не чаще чем 2 раза в сутки, в течение 3-х дней.

Высшая суточная доза: 4 пакетика, 8 капсул.

Высшая разовая доза: 1 пакетик, 2 капсулы.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: слабость, сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.

Система кроветворения: редко - апластическая анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Случаи передозировки обусловлены содержанием в препарате парацетамола.

Тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.

Некроз клеток печени вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 часов через после передозировки.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Повышает токсичность парацетамола одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени: барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитоином.

Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

Фенилэфрин снижает гипотензивное действие гуанетидина.

Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметический эффект фенилэфрина.

Особые указания:

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Пациентам во время лечения запрещается прием алкоголя и не рекомендуется водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.

Инструкции

Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + [Аскорбиновая кислота] (Caffeine + Paracetamol + Phenylephrine + Pheniramine + [Ascorbic acid])