Клинико-фармакологическая группа:  

Противокашлевые средства

Опиоидные наркотические анальгетики

Входит в состав препаратов
АТХ:

R.05   Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях

Фармакодинамика:

Опиоидная активность обусловлена превращением в морфин. Слабый агонист опиоидных λ- и ϕ-рецепторов (активация λ-рецепторов в 3 раза сильнее, чем ϕ): угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее, выраженное противокашлевое действие.

Фармакокинетика:

Биодоступность - 50±7 %. Объем распределения - 2,6±0,3 л/кг, проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы 7 %. Биотрансформация в печени, в том числе до морфина, а затем до морфин-6-глюкуронида (в 2 раза активнее морфина) под действием CYP2D6. Период полувыведения - 2,2-4 ч. Клиренс 11±2 мл/кг в минуту. Элиминация преимущественно с фекалиями, почками - 5-15 % (10 % в неизмененном в виде или в виде морфин-6-глюкуронида).

Показания:

Кашель при заболеваниях бронхов и легких (в том числе при бронхопневмонии, бронхите, эмфиземе легких).

X.J00-J06.J06.0     Острый ларингофарингит

X.J00-J06.J04.0     Острый ларингит

X.J00-J06.J04     Острый ларингит и трахеит

XVI.P20-P29.P23.6     Врожденная пневмония, вызванная другими бактериальными агентами

X.J10-J18.J17.0*     Пневмония при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках

X.J10-J18.J15.9     Бактериальная пневмония неуточненная

X.J10-J18.J15.8     Другие бактериальные пневмонии

XVIII.R00-R09.R05     Кашель

Противопоказания:

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, гипотония, коллапс, аритмия, эпилепсия, нарушение функции печени и почек, интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния, беременность, период лактации.

С осторожностью:

У детей до 2-х лет эффективность и безопасность не изучены.

Беременность и лактация:

Категория рекомендаций FDA - C.

Риск возникновения зависимости у плода и развития синдрома отмены у новорожденного: раздражительность, судороги, избыточная плаксивость, тремор, оживленные рефлексы, лихорадка, тошнота, диарея, чиханье и зевота. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. У животных в больших дозах тератогенного эффекта не вызывал. Проникает в грудное молоко в низких дозах; применять, если польза превышает риск развития побочных эффектов.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым при болях - 15-60 мг каждые 3-6 ч, при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20 мг 4 раза в сутки; для детей эти дозы соответственно составляют 0,5 мг/кг 4-6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3-10 мг/кг 4-6 раз в сутки. Внутримышечно вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении. Высшая суточная доза - 120 мг.

Побочные эффекты:

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и артериального давления; внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей 0,01 мг/кг.

Взаимодействие:

Алкоголь, средства, угнетающие ЦНС - потенцирование угнетающего влияния на ЦНС, в том числе на дыхательный центр.

Антихолинергические средства, антидиарейные средства - риск возникновения тяжелого запора и острой задержки мочи.

Антигипертензивные средства, особенно ганглиоблокаторы и диуретики - потенцирование гипотензивного эффекта.

Бупренорфин - снижение терапевтического эффекта других агонистов λ-рецепторов, в том числе снижение угнетения дыхания, возникновение синдрома отмены у зависимых лиц.

Другие средства, вызывающие лекарственную зависимость - повышение риска развития лекарственной зависимости.

Метоклопрамид - снижение прокинетической активности метоклопрамида.

Миорелаксанты - потенцирование угнетения дыхания.

Налтрексон, налоксон, налорфин - антидоты наркотических анальгетиков, устраняют все их фармакологические эффекты, в том числе вызывают синдром отмены у больных с лекарственной зависимостью к ним.

Наркотические анальгетики другие - взаимное потенцирование эффектов.

Фенотиазиновые нейролептики - некоторые повышают, а некоторые снижают эффект морфина гидрохлорида.

Особые указания:

У больных с нарушениями функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому следует удлинить интервалы между приемами препарата.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Инструкции
Вверх