Изониазид + Рифампицин + [Пиридоксин] - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Другие синтетические антибактериальные средства

Входит в состав препаратов

Протуб®-2

таблетки внутрь

АО "Фармасинтез" Россия

Рифакомб

таблетки внутрь

ИПКА ЛАБОРАТОРИЗ ЛТД Индия

Тубавит®

таблетки внутрь

ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ ООО Россия

АТХ:

J04AM02 Изониазид и рифампицин

Фармакодинамика:

Комбинированное противотуберкулезное средство.

Изониазид

Ингибирует ферменты, необходимые для синтеза миколевых кислот, которые являются основными структурными фрагментами клеточных стенок микобактерий туберкулеза.

Наиболее интенсивный синтез миколевых кислот осуществляется в растущих клетках, поэтому изониазид оказывает на них бактерицидное действие, а на зрелые клетки - бактериостатическое.

Высокая избирательность химиотерапевтического действия изониазида объясняется тем, что в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов отсутствуют миколевые кислоты.

Рифампицин

Полусинтетическое антибактериальное средство бактерицидного действия. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу микобактерий туберкулеза и лепры.

Пиридоксин

Витамин В₆. В организме путем фосфорилирования преобразуется в пиридоксаль-5-фосфат, который входит в состав ферментов, участвующих в процессах декарбоксилирования, трансаминирования и рацемизации аминокислот. Предотвращает развитие периферической полиневропатии, развивающейся вследствие воздействия противотуберкулезных средств.

Фармакокинетика:

Изониазид

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет от 1 до 10 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Скорость ацетилирования препарата обусловлена генетически, поэтому период полувыведения изониазида различается. Период полувыведения у "быстрых ацетиляторов" составляет 1 час, у "медленных ацетиляторов" - 3 часа. Элиминация почками.

Рифампицин

После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 84-91 %.

Метаболизм в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Элиминация с фекалиями и почками.

Пиридоксин

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 90 %.

Метаболизм в печени. Проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 15-20 дней. Элиминация почками. Выводится путем гемодиализа.

Показания:

Применяется для лечения туберкулеза любой локализации. Используется при лепре, бронхите, пневмонии, остеомиелите, гонорее, инфекциях желче- и мочевыводящих путей.

МКБ-10

A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

A30 Лепра [болезнь Гансена]

A54 Гонококковая инфекция

J00 Острый назофарингит [насморк]

J01 Острый синусит

J02 Острый фарингит

J03 Острый тонзиллит

J04 Острый ларингит и трахеит

J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

J20 Острый бронхит

J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

J32 Хронический синусит

J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит

J42 Хронический бронхит неуточненный

K81.0 Острый холецистит

K81.1 Хронический холецистит

K83.0 Холангит

M00 Пиогенный артрит

M86 Остеомиелит

N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

N30 Цистит

N34 Уретрит и уретральный синдром

N41 Воспалительные болезни предстательной железы

Противопоказания

Детский возраст до 1 года, желтуха, беременность (I триместр) и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

II-III триместр беременности, почечная и печеночная недостаточность, сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется с осторожностью во II-III триместре беременности, когда предполагаемый эффект от лечения превышает риск для плода.

Способ применения и дозы:

Внутрь, перед едой 1 раз в сутки, в зависимости от массы тела:

меньше 40 кг - по 3 таблетки;

40-49 кг - по 4 таблетки;

50-69 кг - по 5 таблеток;

свыше 70 кг - по 6 таблеток.

Высшая суточная доза: 6 таблеток.

Высшая разовая доза: 6 таблеток.

Побочные эффекты:

Изониазид

Центральная и периферическая нервная система: расстройства памяти, бессонница, психические нарушения, эйфория, периферические невриты, мышечные подергивания.

Сердечно-сосудистая система: боли в области сердца.

Пищеварительная система: лекарственный гепатит.

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь.

Органы чувств: неврит зрительного нерва - нечеткость или потеря зрения.

Репродуктивная система: гинекомастия, меноррагия.

Аллергические реакции.

Рифампицин

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, дезориентация, галлюцинации.

Дыхательная система: бронхоспазм.

Система кроветворения: эозинофилия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гепатит, энтероколит.

Дерматологические реакции: сыпь.

Органы чувств: нарушение зрения.

Аллергические реакции.

Пиридоксин

Центральная и периферическая нервная система: чувство стягивания и сдавления дистальных отделов конечностей - симптом "перчаток" и "чулок".

Пищеварительная система: изжога.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Метаболический ацидоз, нейротоксическое действие: дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома.

Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых гемокоагулянтов.

Угнетает метаболизм бензодиазепинов, фенитоина и теофиллина.

Одновременное применение с парацетамолом и другими гепатотоксическими веществами повышает риск развития токсического гепатонекроза.

Антацидные средства замедляют и уменьшают абсорбцию изониазида в кишечнике, рекомендуется принимать их с интервалом в 1 час.

При одновременном употреблении некоторых видов рыбы (тунец, сардинелла) и сыров (швейцарский) возможно появление гиперемии кожных покровов, зуда, головной боли за счет подавления изониазидом активности моноаминооксидазы и диаминоксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма гистамина и тирамина.

Рифампицин снижает эффекты антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, антиаритмических препаратов, кетоконазола, циклоспорина, фенитоина, хлорамфеникола, глюкокортикостероидов, эналаприла, блокаторов медленных кальциевых каналов, циметидина.

Опиаты, антациды, кетоконазол снижают биодоступность рифампицина.

Особые указания:

Во время приема препарата рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

При лечении не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

Инструкции

Изониазид + Рифампицин + [Пиридоксин] (Isoniazidum+ Rifampicinum+ [Pyridoxinum])