Клинико-фармакологическая группа: 

Другие синтетические антибактериальные средства

Входит в состав препаратов
  • Изозид комп.
    таблетки внутрь
  • Фтизоактив
    таблетки внутрь
  • Фтизоактив
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J04AC51   Изониазид в комбинации с другими средствами

    Фармакодинамика:

    Комбинированное противотуберкулезное средство.

    Изониазид

    Ингибирует ферменты, необходимые для синтеза миколевых кислот, которые являются основными структурными фрагментами клеточных стенок микобактерий туберкулеза.

    Наиболее интенсивный синтез миколевых кислот осуществляется в растущих клетках, поэтому изониазид оказывает на них бактерицидное действие, а на зрелые клетки - бактериостатическое.

    Высокая избирательность химиотерапевтического действия изониазида объясняется тем, что в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов отсутствуют миколевые кислоты.

    Пиридоксин

    Витамин В6. В организме путем фосфорилирования преобразуется в пиридоксаль-5-фосфат, который входит в состав ферментов, участвующих в процессах декарбоксилирования, трансаминирования и рацемизации аминокислот. Предотвращает развитие периферической полиневропатии, развивающейся вследствие воздействия противотуберкулезных средств.

    Фармакокинетика:

    Изониазид

    После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет от 1 до 10 %.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Скорость ацетилирования препарата обусловлена генетически, поэтому период полувыведения изониазида различается. Период полувыведения у "быстрых ацетиляторов" составляет 1 час, у "медленных ацетиляторов" - 3 часа. Элиминация почками.

    Пиридоксин

    После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 90 %.

    Метаболизм в печени. Проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

    Период полувыведения составляет 15-20 дней. Элиминация почками. Выводится путем гемодиализа.

    Показания:

    Применяется для лечения туберкулеза любой локализации, в том числе с целью профилактики. Применяется в составе комбинированной терапии.

    A15   Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

    A17   Туберкулез нервной системы

    A18   Туберкулез других органов

    Z29.8   Необходимость других уточненных профилактических мер

    Противопоказания

    Эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, заболевания органов зрения, нарушения функции печени и почек, возраст до 3-х лет, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сердечно-сосудистая недостаточность, почечная недостаточность, беременность и лактация, возраст старше 35 лет.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Применяется при беременности и в период лактации в дозе не более 10 мг/кг (в пересчете на изониазид) в тех случаях, когда предполагаемый эффект от лечения превышает риск для плода и новорожденного.

    Способ применения и дозы:

    Для лечения: внутрь после еды, по 600-900 мг в сутки за 1-3 приема.

    С целью профилактики: внутрь после еды, по 5-10 мг/кг в сутки за 2 приема в течение 2-х месяцев.

    Высшая суточная доза: 600 мг.

    Высшая разовая доза: 600 мг.

    Побочные эффекты:

    Изониазид

    Центральная и периферическая нервная система: расстройства памяти, бессонница, психические нарушения, эйфория, периферические невриты, мышечные подергивания.

    Сердечно-сосудистая система: боли в области сердца.

    Пищеварительная система: лекарственный гепатит.

    Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь.

    Органы чувств: неврит зрительного нерва - нечеткость или потеря зрения.

    Репродуктивная система: гинекомастия, меноррагия.

    Аллергические реакции.

    Пиридоксин

    Центральная и периферическая нервная система: чувство стягивания и сдавления дистальных отделов конечностей - симптом "перчаток" и "чулок".

    Пищеварительная система: изжога.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:Метаболический ацидоз, нейротоксическое действие: дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома.

    Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Усиливает действие непрямых гемокоагулянтов.

    Угнетает метаболизм бензодиазепинов, фенитоина и теофиллина.

    Одновременное применение с парацетамолом и другими гепатотоксическими веществами повышает риск развития токсического гепатонекроза.

    Антацидные средства замедляют и уменьшают абсорбцию изониазида в кишечнике, рекомендуется принимать их с интервалом в 1 час.

    При одновременном употреблении некоторых видов рыбы (тунец, сардинелла) и сыров (швейцарский) возможно появление гиперемии кожных покровов, зуда, головной боли за счет подавления изониазидом активности моноаминооксидазы и диаминоксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма гистамина и тирамина.

    Пиридоксин ослабляет эффекты леводопы и снижает нейротоксические эффекты изониазида.

    Особые указания:

    При лечении не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх