Клинико-фармакологическая группа: 

Другие синтетические антибактериальные средства

Входит в состав препаратов
  • Протубпира®
    таблетки внутрь
  • Фтизопирам
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J04AC51   Изониазид в комбинации с другими средствами

    Фармакодинамика:

    Комбинированное противотуберкулезное средство.

    Изониазид

    Ингибирует ферменты, необходимые для синтеза миколевых кислот, которые являются основными структурными фрагментами клеточных стенок микобактерий туберкулеза.

    Наиболее интенсивный синтез миколевых кислот осуществляется в растущих клетках, поэтому изониазид оказывает на них бактерицидное действие, а на зрелые клетки - бактериостатическое.

    Высокая избирательность химиотерапевтического действия изониазида объясняется тем, что в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов отсутствуют миколевые кислоты.

    Пиразинамид

    В организме превращается в пиразиновую кислоту, которая активна только в кислой среде (очаги казеозного распада). Препятствует синтезу миколевой кислоты - основного субстрата мембран микобактерий туберкулеза.

    Фармакокинетика:

    Изониазид

    После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет от 1 до 10 %.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Скорость ацетилирования препарата обусловлена генетически, поэтому период полувыведения изониазида различается.

    Период полувыведения у "быстрых ацетиляторов" составляет 1 час, у "медленных" - 3 часа. Элиминация почками.

    Пиразинамид

    После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация пиразиновой кислоты в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 10-20 %.

    Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 8-9 часов. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для лечения туберкулеза любой формы и локализации.

    A15-A19   ТУБЕРКУЛЕЗ

    A17   Туберкулез нервной системы

    A15   Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

    A18   Туберкулез других органов

    Противопоказания

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сердечно-сосудистая недостаточность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, нарушения функции печени и почек, псориаз, гепатит, цирроз печени, острая подагра, возраст до 3 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Атеросклероз, бронхиальная астма, заболевания нервной системы, экзема в фазе обострения, микседема.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, после еды, по 5-10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-4 месяцев, затем в той же дозе через день.

    Побочные эффекты:

    Изониазид

    Центральная и периферическая нервная система: расстройства памяти, бессонница, психические нарушения, эйфория, периферические невриты, мышечные подергивания.

    Сердечно-сосудистая система: боли в области сердца.

    Пищеварительная система: лекарственный гепатит.

    Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь.

    Органы чувств: неврит зрительного нерва - нечеткость или потеря зрения.

    Репродуктивная система: гинекомастия, меноррагия.

    Аллергические реакции.

    Пиразинамид

    Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, депрессия, повышенная возбудимость, нарушения сна, судороги, галлюцинации.

    Система кроветворения: тромбоцитопения, порфирия, гиперкоагуляция.

    Пищеварительная система: ощущение металлического вкуса во рту, рвота, диарея.

    Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, редко - подагрический артрит.

    Дерматологические реакции: акне, фотосенсибилизация.

    Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Метаболический ацидоз, нейротоксическое действие: дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома.

    Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.
    Взаимодействие:

    Изониазид

    Усиливает действие непрямых гемокоагулянтов.

    Угнетает метаболизм бензодиазепинов, фенитоина и теофиллина.

    Одновременное применение с парацетамолом и другими гепатотоксическими веществами повышает риск развития токсического гепатонекроза.

    Антацидные средства замедляют и уменьшают абсорбцию изониазида в кишечнике, рекомендуется принимать их с интервалом в 1 час.

    При одновременном употреблении некоторых видов рыбы (тунец, сардинелла) и сыров (швейцарский) возможно появление гиперемии кожных покровов, зуда, головной боли за счет подавления изониазидом активности моноаминооксидазы и диаминоксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма гистамина и тирамина.

    Пиразинамид

    Снижает эффективность противоподагрических средств и повышает концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

    Снижает концентрацию и эффективность циклоспорина.

    Особые указания:

    В период времени приема препарата не рекомендуется употребление этанола.

    При лечении не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх