Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов
  • Ибрутиниб-натив
    капсулы внутрь
  • Имбрувика
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    L01EL01   Ибрутиниб

    Фармакодинамика:

    Ковалентно связывается с цистеиновым остатком (Cys 481) активного центра тирозинкиназы Брутона. Тем самым блокирует пути метаболизма, зависящие от сигнальной активности антигенных рецепторов В-клеток. В результате прекращается деление и неконтролируемое распространение В-клеток, замедляется развитие опухоли за счет гибели злокачественных клеток.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь с пищей до 59 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 97,3 %.

    Метаболизм в печени при участии ферментов CYP3А4 до дигидродиольного метаболита, активность которого в 15 раз ниже ибрутиниба.

    Период полувыведения составляет 4-6 часов.

    Элиминация с фекалиями (свыше 90 %) и почками (менее 10 %).

    Показания:

    Применяется для лечения хронического лимфоцитарного лейкоза и Т-клеточных лимфом.

    C84.5   Другие зрелые T/NK-клеточные лимфомы

    C91.1   Хронический лимфоцитарный В-клеточный лейкоз

    Противопоказания

    Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Необходимость приема антикоагулянтов, кроме антагонистов витамина К, в том числе варфарина, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, во время еды, по 420-560 мг 1 раз в сутки.

    Высшая суточная доза: 560 мг.

    Высшая разовая доза: 560 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, преходящее нарушение мозгового кровообращения, редко - ишемический инсульт.

    Дыхательная система: диспноэ, кашель, пневмоторакс, дисфония.

    Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

    Свертывающая система крови: носовые кровотечения, тромбоэмболические осложнения, желудочно-кишечные кровотечения.

    Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, инфаркт миокарда, редко - желудочковая тахикардия.

    Пищеварительная система: боли в животе, диспепсические расстройства, диарея, стоматит.

    Костно-мышечная система: миалгия, оссалгия.

    Дерматологические реакции: алопеция, депигментация волос, сухость кожи, поражение ногтей, эксфолиативная сыпь.

    Органы чувств: снижение остроты зрения.

    Мочевыделительная система: протеинурия.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) снижают концентрацию препарата в плазме крови.

    Особые указания:

    Мониторинг формулы крови, в том числе коагулограммы, каждые 2 недели на протяжении первых двух месяцев лечения, затем - ежемесячно и по клиническим показаниям.

    Не рекомендуется запивать препарат грейпфрутовым соком.

    Во время лечения пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции. Если прием препарата вызывает головокружение, следует отказаться от вождения автомобиля и работ с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх