Гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин (Hydrazinocarbonylmethylbromphenyldihydrobenzdiazepine)

Клинико-фармакологическая группа: 

Анксиолитики

Входит в состав препаратов
  • Гидазепам®
    таблетки внутрь
  • Диамидазепам®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N05BA   Производные бензодиазепина

    Фармакодинамика:

    Гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин принадлежит к группе производных бензодиазепина, имеет оригинальный спектр фармакологической активности, в котором анксиолитическое действие сочетается с антидепрессивным влиянием при небольшой выраженности побочных эффектов и низ­кой токсичности. Обладает свойствами дневного транквилизатора и селективного анксиолитика. От других бензодиазепинов отличается наличием слабовыраженного миорелаксантного действия.

    Действующее вещество взаимодействует с бензодиазепиновым комплексом гамма- аминомасляной кислоты - рецептора.

    Усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной си­стеме за счет повышения чувствительности гамма-аминомасляной кислоты - рецепторов к медиатору.

    Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксио­литическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства; седативное действие проявляется уменьшением психомо­торной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, умень­шением скорости реакции. На продуктивную симптоматику психотического генеза (ост­рые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, ред­ко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

    В средних терапевтических дозах не способствует быстрой утомляемости в процессе вы­полнения операторской деятельности.

    Фармакокинетика:При пероральном применении гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин быстро абсорбируется. После однократно­го приема эффект препарата развивается через 30-60 мин. Максимальная концентрация достигается через 4 часа после применения и зависит от дозы. Максимальную концентра­цию препарата отмечают в печени, почках и жировой ткани. Биодоступность составляет 90 %. Установлено, что в плазме крови человека выявляют только дезалкилированный ме­таболит, неизмененный препарат не определяют даже в следовых количествах. Особенно­стью фармакокинетики гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин является низкая скорость элиминации его основ­ного метаболита при однократном приеме. Период полувыведения из плазмы крови со­ставляет 86,7 ч, клиренс - 3,03 л/ч, время определения концентрации препарата в крови - 127,32 ч.
    Показания:Тревожное расстройство. Абстинентный алкогольный синдром.

    F10.2   Синдром зависимости от алкоголя

    F10.3   Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя

    F40   Фобические тревожные расстройства

    F45.3   Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

    F48   Другие невротические расстройства

    F98.5   Заикание [запинание]

    G43   Мигрень

    R45.0   Нервозность

    R45.4   Раздражительность и озлобление

    ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата, миастения gravis, хроническая почечная и печеночная недостаточность, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глауко­ма, детский возраст до 18 лет. Беременность, период грудного вскармливания.
    С осторожностью:Открытоугольная глаукома, пожилые и ослабленные пациенты.
    Беременность и лактация:В период беременности и в период грудного вскармливания применение препарата проти­вопоказано.
    Способ применения и дозы:

    Способ применения: внутрь.

    При лечении тревожных расстройств средняя суточная доза - 60-150 мг (по 20-50 мг 3 раза в сутки). Длительность лечения составляет от 7 дней до 1 месяца с перерывами. Подбор дозы препарата проводят, начиная с минимальной и постепенно повышая ее до оптимальной (ориентиром может служить динамика жалоб и клинической картины).

    Лечение проводится под строгим контролем врача.

    Для купирования алкогольной абстиненции начальная доза составляет 50 мг, средняя су­точная доза - 150 мг, максимальная суточная доза - 500 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких дней (7-10 дней) до 1 месяца. В дальнейшем курс лечения опре­деляется индивидуально в зависимости от состояния пациента, переносимостью препарата и течения заболевания.

    Побочные эффекты:

    Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10, часто (>1/100 до <1/10), не­часто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    очень редко: нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;

    Нарушения со стороны нервной системы:

    часто: слабость, сонливость, атаксия;

    нечасто: спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязанная речь, снижение актив­ности, головная боль, головокружение, тремор, нарушение памяти, бессонница, галлюци­нации, тревожность, снижение способности и концентрации внимания;

    редко: эйфория, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия; возможны изменения на электроэнцефалограмме;

    очень редко: парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбужде­ния, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое воз­буждение);

    Нарушения со стороны сердца:

    нечасто: ощущение сердцебиения, брадикардия;

    Нарушения со стороны сосудов:

    нечасто: обморок, сердечно-сосудистый коллапс;

    Нарушения со стороны органов зрения:

    нечасто: нечеткость зрения, диплопия, нистагм;

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    нечасто: запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсали­вация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита;

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    очень редко: желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический кон­троль функции печени), нарушение функции печени, повышение активности "печеноч­ных" трансаминаз и щелочной фосфатазы;

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    редко: крапивница, кожная сыпь, зуд;

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

    нечасто: мышечная слабость;

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    нечасто: недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек;

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

    нечасто: нарушения менструального цикла, снижение потенции и либидо.

    Передозировка:

    Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глу­бокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давле­ния, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важ­ными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятель­ности. Симптоматическая терапия. Гемодиализ - малоэффективен. В качестве специфиче­ского антагониста может использоваться флумазенил - внутривенно (на 5 % растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

    Взаимодействие:

    Гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин усиливает угнетающее действие на центральную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) антидепрессантов, наркоти­ческих анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов.

    Ингибиторы микросомальных ферментов печени, противосудорожные средства усилива­ют действие гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин.

    Особые указания:

    При применении любых бензодиазепинов в отдельных случаях может развиться парадок­сальная реакция. При возникновении у пациентов парадоксальных реакций, таких как по­вышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, применение гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепина следует прекратить.

    Необходимо учитывать тип личности до назначения гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепина, для исключения пассивно зависимых черт личности.

    Следует избегать длительного бесконтрольного приема гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепина (более 4 недель), т.к. возможно развитие лекарственной зависимости, тахифилаксии.

    Для предупреждения синдрома "отмены" (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость) необходимо постепенное прекращение приема гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепина.

    Возможны психотические расстройства у пациентов с тяжелой депрессией.

    Необходима осторожность при назначении гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепина пациентам с хроническим заболева­нием легких, поскольку возможно усугубление дыхательной недостаточности.

    Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.

    Инструкции
    Вверх