Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Производное 19-нортестостерона, ингибирует выброс лютеотропного и фолликулостимулирующего гормона, сохраняя их базальную секрецию. Конкурентно ингибирует прогестероновые и андрогенные рецепторы, вытесняя тестостерон, связанный с глобулином. В результате повышается уровень свободного тестостерона. Оказывает андрогенное и антипрогестероновое действие, в результате чего подавляет пролиферацию и вызывает атрофию эндометрия и эктопических очагов эндометриоза.
Фармакокинетика:После приема внутрь с пищей полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками и с фекалиями.
Показания:Применяется для лечения генитального и экстрагенитального эндометриоза.
ПротивопоказанияОстрая сердечная недостаточность, порфирия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, андрогензависимые опухоли, кровотечения из половых путей неясного генеза, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Мигрень, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь, во время приема пищи, по 2,5 мг в 1-й и 4-й день менструального цикла, затем в той же дозе 2 раза в неделю в течение 6 месяцев.
Высшая суточная доза: 2,5 мг.
Высшая разовая доза: 2,5 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головная боль, раздражительность, депрессия, судороги.
Пищеварительная система: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: акне, пигментация кожи, гипертрихоз, себорея.
Органы чувств: понижение тембра голоса.
Мочевыводящая система: задержка жидкости.
Репродуктивная система: снижение либидо.
Аллергические реакции.
Передозировка:Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Противосудорожные средства и рифампицин ускоряют метаболизм.
Особые указания:При пропуске нескольких доз (двух и более) следует прекратить прием препарата до очередного первого дня менструального цикла.